пенамецилин (penamecillin) | ATC J01CE06

Пенамецилин е антибиотик, който принадлежи към групата на чувствителните към бета-лактамаза пеницилини. Той е ацетоксиметилов естер на бензилпеницилин и негов прекурсор (предлекарство), който се превръща в бензилпеницилин под въздействието на естерази.

Показания за употреба

Пенамецилин се прилага в лечението на инфекции, причинени от чувствителни към бензилпеницилин микроорганизми, като инфекции на горни и долни дихателни пътища, средното ухо, кожата и меките тъкани, генерализирани инфекции (септицемия и септикопиемия), менингококов менингит, остеомиелит, перикардит, подостър бактериален ендокардит, гонорея, сифилис, актиномикоза, антракс, лептоспироза, треска при ухапване от плъх, листериоза, Лаймска болест, дифтерия, мозъчни абсцеси и пастерелоза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пенамецилин, други пеницилини, кръстосана алергия към други бета-лактами като цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

При данни от анамнезата за алергични реакции към лекарства, пеницилини или цефалоспорини, пенамецилин трябва да се прилага с повишено внимание, поради възможно за развитие на реакции на свръхчувствителност (вкл. анафилаксия).

Продължителната и честа употреба на пенамецилин, подобно на множество антибактериални средства, може да причини свръхрастеж на устойчиви бактерии или гъбички с развитие на суперинфекции.

При пациенти, които развиват тежка и упорита диария по време или след прием на пенамецилин, трябва да се има предвид възможността за развитие на псевдомембранозният колит. В подобен случай, дори и при подозрение за Clostridium difficile инфекция, приложението на антибиотика трябва да бъде прекратено и да се назначи подходящо етиологично и симптоматично лечение.

Нежелани лекарствени ефекти

Пенамецилин може да причини следните нежелани лекарствени реакции: гадене, повръщане, диария, болка в корема, обрив, сърбеж, уртикария, кожна и лигавична кандидоза, тежки реакции на свръх чувствителност (ангиоедем, серумна болест, анафилаксия), анемия, левкопения (намален брой левкоцити в кръвта), тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в кръвта), гърчове, интерстициален нефрит, псевдомембранозен колит, реакция на Херксхаймер по време на лечение на сифилис, преходно увеличение на аспартат аминотрансфераза.

Симптоми на предозиране

Прекомерният прием на пенамецилин може да причини гадене, повръщане, диария, както невротоксични прояви - главоболие, нарушено равновесие, конвулсии (гърчове). Лечението е симптоматично и поддържащо, съобразено със състоянието на пациента. Приемът на активен въглени и слабителни средства спомагат за по-бързото извеждане на медикамента от организма. Хемодиализата е ефективен метод за елиминиране на метаболита на отстраняване на пенамецилин - бензилпеницилин, от тялото.

Лекарствени взаимодействия

Пенамецилин не трябва да се приема в комбинации с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини) поради антагонизъм по отношение на неговата бактерицидна активност. Едновременната употреба с перорални контрацептиви може да бъде намален ефектът на последните. Пенамецилин повишава серумната концентрация на метотрексат, а пробеницид повишава тази на пенамецилин. Противосъсирващият ефект на антикоагулантите се потенцира от антибактериалното средство.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: от пенамецилин в организма се освобождава микробиологично активната субстанция бензилпеницилин, която нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).