бензилпеницилин (benzylpenicillin) | ATC J01CE01

Бензилпеницилин (пеницилин G) е антибиотик, който спада към групата на тясноспектърните пеницилини, чувствителни на бактериалната бета-лактамаза. Той е открит през 1929 г. от Александър Флеминг и влиза в търговска употреба през 1942 г.

Показания за употреба

Бензилпеницилин е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми. Такива са:

• Раневи инфекции, пиогенни (гнойни) инфекции на кожата и меките тъкани - газова гангрена, тетанус, флегмон.
• Инфекции на средното ухо, носа, околоносните синуси, гърлото и дихателните пътища.
• Генерализирани инфекции - септицемия и септикопиемия.
• Инфекции на бъбреците и пикочно-половата система.
• Менингококов менингит.
• Остър и хроничен остеомиелит.
• Перикардит, подостър бактериален ендокардит.
• Профилактика на новородени срещу инфекции, причинени от стрептококи от група В (Streptococcus agalactiae).
• Гонорея, придобит или вроден сифилис и техните усложнения (напр. гонококов артрит или ендокардит, невросифилис);
• Други инфекции - актиномикоза, антракс, лептоспироза, треска при ухапване от плъх, листериоза, Лаймска болест, дифтерия, мозъчни абсцеси и пастерелоза.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пеницилини, кръстосана алергия към други бета-лактами като цефалоспорини.

Предупреждения и предпазни мерки

Приложението на бензилпеницилин при пациенти с данни от анамнезата за алергия, особено към лекарства, може да причини развитието реакция на свръхчувствителност към антибиотика. Той не трябва да се прилага при пациенти, развили в миналото алергия към пеницилини или цефалоспорини.

При нарушена бъбречна функция големи дози от антибиотика могат да причинят мозъчно дразнене с прояви като конвулсии (гърчове) и кома.

При диабетно болни и интрамускулното приложение се наблюдава забавена абсорбция на бензилпеницилин.

Продължителната употреба на бензилпеницилин може да доведе до свръхрастеж на нечувствителни бактерии или гъбички с развитие на суперинфекции.

При пациенти, които развиват тежка и упорита диария по време или след прием на бензилпеницилин, трябва да се има предвид възможността за развитие на псевдомембранозният колит. В подобен случай, дори и при подозрение за Clostridium difficile инфекция, приложението на антибиотика трябва да бъде прекратено и да се назначи подходящо етиологично и симптоматично лечение.

Нежелани лекарствени ефекти

В периода на лечение с бензилпеницилин е възможна появата на следните нежелани лекарствени ефекти: обрив, сърбеж, уртикария, кожна и лигавична кандидоза, тежки реакции на свръх чувствителност (ангиоедем, серумна болест, анафилаксия), зачервяване и болка на мястото на инжектиране, анемия, левкопения (намален брой левкоцити в кръвта), тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в кръвта), гърчове, интерстициален нефрит, псевдомембранозен колит, реакция на Херксхаймер по време на лечение на сифилис, преходно увеличение на аспартат аминотрансфераза. Могат да се наблюдават и преходни тревожност, ажитация, сънливост, объркване и световъртеж, които отзвучават след прекратяване лечението.

Симптоми на предозиране

Предозирането може да доведе до невротоксични реакции - главоболие, нарушено равновесие, конвулсии (гърчове), кома. Лечението е симптоматично и поддържащо, съобразено със състоянието на пациента. Хемодиализата е ефективна за отстраняване на бензилпеницилин от тялото.

Лекарствени взаимодействия

Бензилпеницилин не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), тъй като те намалява неговата бактерицидна активност. При едновременното прилагане на антибиотика с перорални контрацептиви може да бъде намален ефектът на последните. Бензилпеницилин повишава серумните нива на метотрексат, а пробеницидът повишава тези на бензилпеницилин. Серумните му нива се увеличава при едновременен прием с медикаменти, които го изместват от свързващите го плазмени протеини.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: нарушава синтеза на мукопептида муреин (пептидогликан) в бактериалната клетъчна стена. Това води до бактериостаза и в последващ етап до осмотично обусловена бактериолиза (бактерициден ефект).

Фармакокинетика: след интрамускулно приложение безнилпеницилин се абсорбира бързо в кръвния поток. Плазменият му полуживот при запазена бъбречна функция е около 30 мин, докато при бъбречна недостатъчно може да достигне до 10 часа. 45-65% от бензилпеницилина в кръвта се свързва в плазмените протеини. Прониква добре в телесните тъкани и течности, като проникването му в костите, церебралната и вътреочната течност. Отделя се от организма основно чрез бъбреците в урината (60-90%).

Дозировка и начин на употреба

Отпуска се с рецепта. Дозов режим - прилага се парентерално (i.v. или i.m.) в дози за възрастни от 1-5 MIU дневно, разделени на 2-3 еднократни дози. За деца дневната доза е 30000-100000 IU/кг, разделена на 2-3 еднократни дози.