хепарин (heparin) | ATC C05BA03

Хепаринът е сулфатиран гликозаминогликан със смесена полизахаридна природа с различно молекулно тегло. Съставът му включва полимери, производни на D-гликозамин и L-идуронова киселина или D-глюкуронова киселина. Той се освобождава от тъканни базофили, кръвни базофили и присъства в много тъкани, включително черния дроб и белите дробове. Хепаринът предотвратява съсирването на кръвта.

Произвежда се в тялото на животните и по-специално на хората. Съдържа се в черния дроб, белите дробове, скелетните мускули. Молекулното му тегло е от 10 000 до 20 000 далтона.

Локални форми на хепарин или негови фармацевтично приемливи соли се използват за лечение на тромбофлебит. Тези състави се предлагат под формата на вискозни гелове, тиксотропни гелове за пръскане, мехлеми, кремове или под формата на липозомни състави, където лекарството е включено във фосфолипиден двоен слой. По-високите дози локални хепаринови състави имат благоприятни терапевтични ефекти в сравнение с по-ниските дозови състави. Въпреки използването на висока концентрация на хепаринова сол във формулировката, неадекватното проникване през кожата на лекарството от известните локални формулировки води до по-ниски терапевтични ефекти. Това се вижда от по-дългата продължителност на лечението, необходимо за отшумяване на симптомите като болка и възпаление, свързани с тромбофлебита.

Показания

Хепаринът се използва при лечението на повърхностен венозен тромбофлебит (ПВТ) локално, както и системно. Той принадлежи към група съединения, които инхибират коагулацията на кръвта и/или съединения, които инхибират агрегацията на тромбоцитите. Локалното използване на такива съединения е по-удобен вариант от системното доставяне. Освен избягването на допълнителни усложнения, дължащи се на системно приложение, локално действащите антикоагуланти/антитромботични агенти имат положителен ефект върху намаляването на размера на тромба (съсирека) и болката/възпалението. Локални форми на хепарин се използват също за лечение на екхимози от разширени вени, дължащи се на различни видове външни наранявания, възпалими инфилтрати и венозни язви. Локалната форма на хепарин е ефективна за намаляване на симптомите на повърхностна венозна тромбоза.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към натриев хепарин
• Улцерозно-некротични промени в кожата на местата на предвиденото приложение на лекарството
• Травматично увреждане на целостта на кожата
• Повишена склонност към кървене
• Тромбоцитопения
• Възраст под 18 години

Предупреждения и предпазни мерки

Не се препоръчва да се използва при кървене, при наличие на локални гнойни процеси, както и за нанасяне върху отворени рани и лигавици.

Трябва да се използва с изключително внимание при повишена съдова пропускливост.

Не се препоръчва при дълбока венозна тромбоза.

При продължителна употреба на лекарството върху големи участъци от кожата и едновременната употреба на индиректни антикоагуланти (включително варфарин, аценокумарол) трябва да се следи протромбиновото време и времето на кръвосъсирване.

Бременност и кърмене

Употребата по време на бременност и кърмене е възможна, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Хепарин натрий не прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Поради незначителната абсорбция на хепарин, когато се прилага външно, той няма системен ефект върху тялото.

Нежелани лекарствени реакции

Чести нежелани реакции при употреба на хепарин са:

• сърбеж
• зачервяване (еритема)
• видимо разширяване на кръвоносните съдове (телеангиектазия)
• белег под повърхността на кожата (атрофия на белега)

Нечести нежелани лекарствени реакции могат да бъдат:

• потъмняла кожа (хиперпигментация)
• изтънена кожа (атрофия на кожата)

Неизвестни странични реакции при употреба на хепарин локално са:

• малки пустули по кожата (пустулозен обрив)
• алергична реакция (свръхчувствителност)
• пълзене на кожата (парестезия)
• оток
• болка на мястото на приложение
• локални кожни реакции (контактен дерматит)
• копривна треска (уртикария)
• обрив
• сърбеж (пруритус)
• зачервяване (еритема)
• кожни раздразнения
• малки подутини (папули)
• възпаление на кожата
• усещане за парене на кожата
• разделяне на слоевете на кожата на мястото на приложение
• усещане за опъване на кожата

Предозиране

Поради ниската системна абсорбция, предозирането е малко вероятно. Към днешна дата не са описани явленията на предозиране при използване на хепарин локално.

При продължителна употреба върху големи повърхности са възможни хеморагични усложнения.

Лечение: спиране на лекарството. Ако е необходимо, използвайте хепаринов антагонист - протамин сулфат (1% разтвор).

Лекарствени взаимодействия

Препарат за външно приложение, съдържащ натриев хепарин, не се препоръчва да се смесва с други препарати за външно приложение.

Не се препоръчва едновременната употреба с нестероидни противовъзпалителни средства, тетрациклини и антихистамини.

Едновременната употреба с перорални антикоагуланти може да причини удължаване на протромбиновото време.

Фармакологични характеристики

При външно приложение има локално антитромботично, антиексудативно и умерено противовъзпалително действие. Блокира образуването на тромбин, инхибира активността на хиалуронидазата и активира фибринолитичните свойства на кръвта. Хепаринът, проникващ през кожата, намалява възпалителния процес и има антитромботичен ефект, подобрява микроциркулацията и активира тъканния метаболизъм, като по този начин ускорява процесите на резорбция на хематоми и кръвни съсиреци и намалява отока на тъканите.

Малко количество хепарин се абсорбира от повърхността на кожата в системното кръвообращение. Cmax на активното вещество в кръвта се наблюдава 8 часа след приложението. Хепарин натрий се екскретира главно чрез бъбреците, T1/2 12 часа. Не прониква през плацентарната бариера.

Дозировка

Дозата хепарин или неговите варианти с различно молекулно тегло като еноксапарин или хепаринови соли като хепарин натрий, хепарин калций или хепариноиди се споменават като международни единици (IU). Препоръчват се локални форми на хепарин с концентрация от 50 до 2500 IU/gm. Хепаринът или неговите соли, когато се използват чрез локален начин на приложение, са предназначени да осигурят действие под повърхностния слой на кожата.

Хепарин натрий в подходяща лекарствена форма се прилага върху кожата. Прилага се 1-3 пъти дневно до изчезване на възпалението, средно от 3 до 7 дни.

Заглавно изображение: CCO Public domain