Антагонисти предимно на алфа-адренорецепторите, некласифицирани другаде МКБ T44.6

Антагонистите на алфа-адренорецепторите (алфа-блокери) представляват медикаменти, които блокират адренорецепторите и имат важен ефект и огромно клинично приложение. Алфа-адренорецепторите биват два вида - алфа-1 и алфа-2. Те се използват при лечението на някои състояния, като болест на Рейно, хипертония и склеродермия. Алфа-рецепторните антагонисти могат да бъдат използвани за лечение на тревожност и панически разстройства. Те най-често се използват за лечение на есенциална хипертония, но също така и за лечение на феохромоцитом и симптомите на доброкачествена хиперплазия на простатата.

Алфа-блокерите намаляват периферното васкуларно съпротивление, което от своя страна намаля стойностите на кръвното налягане. Приложението им може да доведе до поява на ортостатична хипотония и рефлекс-медиирана тахикардия. Ортостатичната хипотония се развива поради антагонизирането на симпатикусовата нервна система, която стимулира наличните алфа-1 рецептори в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, а също така и поради венодилатацията, която се индуцира от приложението на алфа-блокери.

Блокадата на алфа-рецепторите в другите тъкани води до развитие на сухота в носа и миоза (стесняване на зениците). Поради това, че в основата на пикочния мехур и в простатната жлеза има много налични алфа-1 адренорецептори, тяхното инхибиране води до намаление в съпротивлението, което изпитва човек при уриниране. Поради това тези препарати се използват за лечението на ретенция на урината, вследствие на простатна хипертония.

Класификацията на алфа-адренорецепторните антагонисти е следната:

• Неселективни алфа-блокери

1. ергот алкалоиди – ерготамин, ерготоксин
2. хидроксигенирани ергот алкалоиди – дихидроерготамин, дихидроерготоксин
3. мидазолини – толазоли, фентоламин, феноксибензамин
4. смесени представители - хлорпромазин

• Селективни алфа-блокери

1. алфа-1 селективни – празозин, теразозин, доксазозин и тамсулозин
2. алфа-2 селективни - йохимбин, атипамезол

Като към рубриката антагонисти предимно на алфа-адренорецепторите, некласифицирани другаде не се разглеждат ергот алкалоидите.

Празозин е симпатолитик, използван за лечение на високо кръвно налягане, тревожност и посттравматично стресово разстройство. Той представлява алфа-1 блокер, който действа като селективен антагонист на алфа-1 адренергичните рецептори. Празозин също е полезен при лечението на уринна ретенция, свързана с хиперплазия на простатата. Той се метаболизира интензивно в черния дроб, поради това само 50% от оралната доза е бионалична след орална употреба. Плазменият му полуживот е около 3 часа след прием през устата.

Предозирането с празозин дава следната клинична картина:

• хипотония
• сънливост
• главоболие
• слабост
• замъглено зрение
• припадъци
• виене на свят
• стягане в гърдите
• тахикардия

Феноксибензамин представлява неселективен, необратим алфа-блокер. Той се използва за лечение на високо кръвно налягане, причинено от феохромоцитом. Той разполага с бавно начало и по-дълготраен ефект в сравнение с други алфа-блокери. Също така се използва за лечение на доброкачествена хиперплазия на простатата. Абсорбцията при орално приложение е сравнително слаба, бионаличността е също ниска. Началната дневна доза е 10 милиграма, като тя постепенно се увелича до постигане на желания терапевтичен ефект.

Симптомите на токсичност на феноксибензамин са до голяма степен резултат от блокиране на симпатиковата нервна система и на циркулиращия епинефрин. Те могат да включват:

• ортостатична хипотония
• виене на свят
• припадъци
• тахикардия
• повръщане
• летаргия
• шок
• уморяемост
• назална сухота
• смущения в еякулацията

Лечението при отравяне с антагонисти предимно на алфа-адренорецепторите, некласифицирани другаде се извършва в болнично заведение. Предприемат се всички спешни мерки при подобен вид ситуации, като специфичен антидот не е известен.