Агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде МКБ T44.5
Бета-рецепторните агонисти са клас симпатикомиметични агенти, които действат върху бета-адренорецепторите в организма. Съществуват три подкласа бета-адренорецептори - β1, β2 и β3.
Активирането на бета-1 рецепторите предизвиква положителен инотропен и хронотропен ефект върху сърдечната мускулатура, което води до повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане.
Активирането на бета-2 рецепторите предизвиква отпускане на гладката мускулатура в белите дробове, стомашно-чревния тракт, матката и различни кръвоносните съдове. Бета рецепторната активация също така промотира релаксацията на гладката мускулатура, като този ефект е максимално изразен в гладката мускулатура на бронхите, където концентрацията им е много висока.
Функцията на бета-3 рецепторите все още е неясна. Смята се, че са разположени главно в мастната тъкан, като тяхното активиране индуцира метаболизма на липиди.
Показанията за приложение за бета-рецепторни агонисти включват:
- брадикардия (забавен сърдечен ритъм)
- астма
- хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
- сърдечна недостатъчност
- алергични реакции
- хиперкалиемия
- отравяне с бета-блокери
Класификацията на агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде е следната:
- Бета-1 рецепторни агонисти
- добутамин
- допексамин
- епинефрин
- изопреналин
- ксамотерол
- Бета-2 рецепторни агонисти
- арформотерол
- буфенин
- кленбутерол
- фенотерол
- формотерол
- левосалбутамол
- орципреналин
- салбутамол
- Неселективни рецепторни агонисти
- бефунолол
- броксатерол
- циматерол
- етилефрин
- оксифедрин
- тулобутерол
Добутамин е симпатикомиметичен препарат, използван за лечение на сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок. Неговият механизъм на действие е директна стимулация на бета-1 рецепторите на сърдечния мускул, което води до повишаване на контрактилитета и сърдечния дебит.
Данни за предозирания с добутамин са били докладвани рядко. Токсичността му обикновено се дължи на прекомерната стимулация на сърдечните β-рецептори. Продължителността на действие на добутамин обикновено е кратко (Т1/2 = 2 минути), защото бързо се метаболизира. Симптомите на токсичност могат да включват:
- анорексия
- гадене
- повръщане
- тремор
- тревожност
- сърцебиене
- главоболие
- недостиг на въздух
- болка в гърдите
Положителните инотропни и хронотропни ефекти на добутамин може да предизвикат:
- хипертония
- тахиаритмии
- миокардна исхемия
- вентрикуларна фибрилация
- хипотония
Фенотерол представлява агонист на бета-2 адренорецепторите и се използва като бронходилататор. Той действа като стимулира бета-рецепторите в белия дроб, което причинява релаксация на бронхиалната гладка мускулатура. Прилага се и при бременни, при които имат опасност от аборт, тъй като активира бета-2 адренорецепторите в матката и настъпва разхлабване на маточната мускулатура и съответно спиране на контракциите.
Симптомите на предозиране с фенотерол включват:
- гръдна болка
- световъртеж
- сухота в устата
- умора
- грипоподобни симптоми
- главоболие
- сърдечни нарушения
- високо кръвно налягане
- висока кръвна захар
- безсъние
- мускулни спазми
- гадене
- нервност
- сърцебиене
- припадъци
- тремор
Лечението при отравяне с агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде се извършва в болнична обстановка. Реанимационни мерки трябва да бъдат предприети незабавно. Тежки камерни тахиаритмии, могат да бъдат успешно лекувани с пропранолол или лидокаин. Ако медикаментът е погълнат през устата, може да настъпи непредсказуема абсорбция от стомашно-чревния тракт. Това може да бъде намалено чрез даване на активен въглен и стомашна промивка.
Коментари към Агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде МКБ T44.5