Агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде МКБ T44.5

Бета-рецепторните агонисти са клас симпатикомиметични агенти, които действат върху бета-адренорецепторите в организма. Съществуват три подкласа бета-адренорецептори - β1, β2 и β3.

Активирането на бета-1 рецепторите предизвиква положителен инотропен и хронотропен ефект върху сърдечната мускулатура, което води до повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане.

Активирането на бета-2 рецепторите предизвиква отпускане на гладката мускулатура в белите дробове, стомашно-чревния тракт, матката и различни кръвоносните съдове. Бета рецепторната активация също така промотира релаксацията на гладката мускулатура, като този ефект е максимално изразен в гладката мускулатура на бронхите, където концентрацията им е много висока.

Функцията на бета-3 рецепторите все още е неясна. Смята се, че са разположени главно в мастната тъкан, като тяхното активиране индуцира метаболизма на липиди.

Показанията за приложение за бета-рецепторни агонисти включват:

• брадикардия (забавен сърдечен ритъм)
• астма
• хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)
• сърдечна недостатъчност
• алергични реакции
• хиперкалиемия
• отравяне с бета-блокери

Класификацията на агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде е следната:

• Бета-1 рецепторни агонисти

1. добутамин
2. допексамин
3. епинефрин
4. изопреналин
5. ксамотерол

• Бета-2 рецепторни агонисти

1. арформотерол
2. буфенин
3. кленбутерол
4. фенотерол
5. формотерол
6. левосалбутамол
7. орципреналин
8. салбутамол

• Неселективни рецепторни агонисти

1. бефунолол
2. броксатерол
3. циматерол
4. етилефрин
5. оксифедрин
6. тулобутерол

Добутамин е симпатикомиметичен препарат, използван за лечение на сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок. Неговият механизъм на действие е директна стимулация на бета-1 рецепторите на сърдечния мускул, което води до повишаване на контрактилитета и сърдечния дебит.

Данни за предозирания с добутамин са били докладвани рядко. Токсичността му обикновено се дължи на прекомерната стимулация на сърдечните β-рецептори. Продължителността на действие на добутамин обикновено е кратко (Т1/2 = 2 минути), защото бързо се метаболизира. Симптомите на токсичност могат да включват:

• анорексия
• гадене
• повръщане
• тремор
• тревожност
• сърцебиене
• главоболие
• недостиг на въздух
• болка в гърдите

Положителните инотропни и хронотропни ефекти на добутамин може да предизвикат:

• хипертония
• тахиаритмии
• миокардна исхемия
• вентрикуларна фибрилация
• хипотония

Фенотерол представлява агонист на бета-2 адренорецепторите и се използва като бронходилататор. Той действа като стимулира бета-рецепторите в белия дроб, което причинява релаксация на бронхиалната гладка мускулатура. Прилага се и при бременни, при които имат опасност от аборт, тъй като активира бета-2 адренорецепторите в матката и настъпва разхлабване на маточната мускулатура и съответно спиране на контракциите.

Симптомите на предозиране с фенотерол включват:

• гръдна болка
• световъртеж
• сухота в устата
• умора
• грипоподобни симптоми
• главоболие
• сърдечни нарушения
• високо кръвно налягане
• висока кръвна захар
• безсъние
• мускулни спазми
• гадене
• нервност
• сърцебиене
• припадъци
• тремор

Лечението при отравяне с агонисти предимно на бета-адренорецепторите, некласифицирани другаде, се извършва в болнична обстановка. Реанимационни мерки трябва да бъдат предприети незабавно. Тежки камерни тахиаритмии, могат да бъдат успешно лекувани с пропранолол или лидокаин. Ако медикаментът е погълнат през устата, може да настъпи непредсказуема абсорбция от стомашно-чревния тракт. Това може да бъде намалено чрез даване на активен въглен и стомашна промивка.

Заглавно изображение: freepik.com