Агонисти предимно на алфа-адренорецепторите, некласифицирани другаде МКБ T44.4

Симпатикомиметиците представляват медикаменти, които имитират действието на адреналин/норадреналин в човешкия организъм. Те могат да бъдат класифицирани в зависимост от това какъв спектър от рецептори активират и вида на тяхното въздействие. Някои от тези лекарства като адреналин и норадреналин са така наречените директни агонисти, тоест те директно взаимодействат с адренорецепторите.

Алфа-адренергичните агонисти са клас симпатомиметични агенти, които селективно стимулират алфа-адренергичните рецептори в органите. Алфа-адренергичните рецептори са класически G протеин съдържащи рецептори, като биват два подкласа - α1 и α2.

Активацията на алфа-1 адренергичните рецептори води до поява на едновременна венозна и артериална вазоконстрикция. Кръвоносните съдове с алфа1-адренергични рецептори присъстват в кожата, стомашно-чревния тракт, бъбреците и мозъка. Приложението на класическия алфа-агонист фенилефрин води до поява на намаление на венозния капацитет и повишение в артериалното налягане. Директната стимулация на сърдечните алфа-1 рецептори води до поява на положителен инотропен ефект.

Активацията на алфа-2 адренергичните рецептори води до поява на вазоконстрикция. Алфа-2 блокерите се ползват за лечение на артериална хипертония, особено при мъжете с аденом на простатната жлеза.

Класификацията на агонисти предимно на алфа-адренорецепторите, некласифицирани другаде е следната:

• Алфа-1 рецепторни агонисти

1. метоксамин
2. мидодрин
3. оксиметазолин
4. метараминол
5. празозин
6. Фенилефрин

• Алфа-2 рецепторни агонисти

1. клонидин
2. ксилазин
3. тизанидин
4. медетомидин
5. метилдопа
6. метилнорепинефрин
7. дексмедетомидин

• Смесени алфа-рецепторни агонисти

1. епинефрин
2. ерготамин
3. етилефрин
4. лофексидин
5. медетомидин
6. метоксам
7. нафазолин
8. норепинефрин

Епинефрин (адреналин) представлява хормон, който е неселективен агонист на всички адренергични рецептори. Той има еднакъв ефект както към алфа- така и към бета-адренергичните рецептори, затова има комплексни ефекти върху таргетните органи. Свързването към алфа-адренергичните рецептори инхибира секрецията на инсулин от панкреаса, стимулира гликогенолизата в черния дроб и мускулите, стимулира гликолизата и инхибира инсулин-медиираната гликогенеза в мускулите. Особено изразени са неговите действия към сърцето и върху съдовете и други гладки мускули. Най-честите приложения на адреналина са:

• за бързо премахване на реакциите на свръхчувствителност към лекарства и други алергени
• за удължаване на действието на местните анестетици
• за възстановяване на сърдечния ритъм при болни със сърдечен арест, дължащ се на различни причини
• при повърхностно кървене
• хипотония

След предозиране с епинефрин кръвното налягане рязко се покачва, също така и венозно налягане. Тъй като епинефрин бързо се инактивира в тялото, лечение е главно поддържащо. Други симптоми на отравяне с епинефрин са следните:

• възбуда
• студена и лепкава кожа
• кома
• объркване
• намалено отделяне на урина
• депресия
• сънливост
• враждебност
• раздразнителност
• летаргия
• виене на свят
• припадъци
• мускулни потрепвания
• учестено дишане
• гърчове
• стомашни спазми
• хипокалиемия
• диспнея
• белодробен оток
• неясен говор
• проблеми със зрението
• опасно високо кръвно налягане
• силно главоболие
• бучене в ушите
• аритмия

Метараминол е мощен симпатикомиметичен амин, използван за превенция и лечение на хипотония, особено като усложнение от анестезия. Той е алфа-1 адренергичен рецепторен агонист. Използва се също при лечение на хипотония поради кръвоизлив, реакции към лекарства, хирургически усложнения и шок, свързан с мозъчно увреждане поради травма или тумор.

Предозирането с метараминол може да доведе до:

• тежка хипертония
• главоболие
• болки в гърдите
• гадене
• повръщане
• еуфория
• обилно изпотяване
• белодробен оток
• тахикардия
• замъглено зрение
• синусова аритмия
• предсърдни или камерни аритмии
• мозъчен кръвоизлив
• инфаркт на миокарда
• сърдечна арест
• конвулсии

Лечението при отравяне с агонисти предимно на алфа-адренорецепторите, некласифицирани другаде се извършва в болнична обстановка и е поддържащо.