Други парасимпатиколитични [антихолинергични и антимускаринови] и спазмолитични средства, некласифицирани другаде МКБ T44.3

Парасимпатиколитиците са вещества, която намаляват активността на парасимпатиковата нервна система. Антихолинергиците са препарати, които блокират невротрансмитера ацетилхолин в централната и периферна нервна система. Те инхибират парасимпатиковите нервни импулси чрез селективно блокиране свързването на невротрансмитера ацетилхолин към неговия рецептор в нервните клетки. Нервните влакна на парасимпатиковата система са отговорни за принудително движение на гладките мускули, налични в стомашно-чревния тракт, уринарния тракт, белите дробове, както и много други части на тялото.

Антихолинергиците са класифицирани според вида на рецепторите, върху които действат:

• антимускаринови - блокират мускариновите рецептори. По-голямата част от антихолинергичните лекарства са антимускаринови средства.
• антиникотинови - блокират никотиновите рецептори. По-голямата част от тях са недеполяризиращи миорелаксанти за хирургическа употреба.

Антихолинергичните медикаменти се използват за лечение на различни състояния:

• стомашно-чревни нарушения - пептични язви, диария, пилороспазъм, дивертикулит, язвен колит, гадене и повръщане
• пикочо-полови разстройства - цистит, уретрит, простатит
• респираторни заболявания - астма, хроничен бронхит, хронична обструктивна белодробна болест
• синусова брадикардия
• безсъние
• виене на свят

Към други парасимпатиколитични [антихолинергични и антимускаринови] и спазмолитични средства, некласифицирани другаде, се разглеждат М-холинолитиците (атропиноподобни лекарства). Те блокират постсинаптичните М-холинорецептори в ефекторните органи, както и пресинаптичните М-холинорецептори в адренергичните синапси. Предизвикват косвени ефекти на възбуден симпатикус.

Представители на М-холинолитиците са:
  I. Биосинтетични препарати

• Алкалоиди - Atropine, Scopolamine
• Фитопрепарати - Extractum et Tinctura Belladonnae

  II. Полусинтетични препарати

• Спазмолитици с кватернерен N+ - Butylscopolamine (Buscolysin)
• Мидриатици - Homatropine

  III. Синтетични препарати

• Антиастматични лекарства - Ipratropium bromide, Tiotropium bromide
• Централни холинолитици - Biperiden, Trihexyphenidyl, Triperiden
• M1-холинолитици - Pirenzepine
• Мидриатици - Tropicamide
• Детрузорни М-холинолитици - Oxybutynin, Tolterodine, Trospium
• Спазмолитици - Oxyphenonium, Papaverine, Spasmalgon

Острият антихолинергичен синдром може да бъде причинен от умишлено предозиране, неволно поглъщане или медицинско несъответствие на м-холинолитиците. Умишлената злоупотреба с халюциногенни растения и гъби (например, червена мухоморка) може също да предизвика антихолинергичен синдром, вследствие наличието на антихолинергични тропанови алкалоиди. Той се получава вследствие инхибиране на холинергичната невротрансмисия при мускариновите рецептори. Клиничните прояви са причинени от ефекти върху периферната нервна система и включват:

• хипертония
• променен психичен статус
• треска
• синусова тахикардия
• суха кожа и лигавици
• илеус
• инконтиненция на урина
• треперене
• мидриаза
• нарушена чревна перисталтика

Атропин представлява антихолинергично вещество, чийто естествен източник в природата е растението Atropa belladonna. Централните ефекти от атропина са резултат от блокиране на мускариновите рецептори в мозъка и се антагонизират чрез антихолинестеразни средства. Атропинът повлиява екстрапирамидната система - намалява тремора (треперенето) и отчасти ригидността (твърдостта в мускулите) при пациенти с паркинсонизъм.

Локално атропин се използва като мидриатик. Интравенозно се използва при лечение на втора степен сърдечен блок Mobitz тип 1 при т.нар. SLUDGE-синдром, причинен от органофосфатно отравяне, при хиперхидроза, брадикардия и други.

Сериозното предозиране с атропин се характеризира с парализа на парасимпатикоинервираните органи. Леталната доза атропин не е известна. При лечението на фосфорорганичните отравяне, кумулативни дози от около 2300-3300 милиграма или повече са прилагани в продължение на няколко дни до 4-5 седмици. Симптомите на отравяне с атропин могат да бъдат:

• сухи лигавици
• широко разширени зеници
• тахикардия
• повишена температура
• топли вълни
• дезориентация
• манийно поведение
• халюцинации
• нарушения на походката
• респираторна депресия
• фотофобия
• кома

В случаи на тежка интоксикация може да настъпи колапс на кръвообращението и смърт.

Папаверин е спазмолитично лекарство, спадащо към групата други парасимпатиколитични [антихолинергични и антимускаринови] и спазмолитични средства, некласифицирани другаде. Използва се за лечение на спазми на стомашно-чревния тракт, жлъчните и пикочните пътища. Може да се използва и като релаксант на гладката мускулатура в микрохирургията, когато се прилага директно върху кръвоносните съдове.

Симптомите при предозиране с папаверин могат да включват:

• тревожност
• замъглено зрение
• затруднено дишане
• кома
• депресия
• неправилен сърдечен ритъм
• загуба на координация
• нестабилна походка
• припадъци
• тежко или продължително главоболие
• стомашно разстройство
• обрив
• неконтролирано движение на очите
• необичайна сънливост
• промени в зрението
• слабост

Лечението при отравяне с други парасимпатиколитични [антихолинергични и антимускаринови] и спазмолитични средства, некласифицирани другаде се извършва в болнично заведение. То включва на първо място стомашна промивка, форсирана диуреза и поддържащо лечение. Физостигмин представлява атропинов антидот и се прилага чрез бавна интравенозна инжекция от 1 до 4 милиграма (0.5 до 1.0 мг. при деца). Той бързо премахва делириум и кома, причинени от големи дози атропин.