Други парасимпатикомиметици [холинергици] МКБ T44.1

Парасимпатомиметиците, или още холиномиметици, са вещества, които стимулират парасимпатиковата нервна система. Те може да действат директно чрез стимулиране на никотиновите или мускариновите рецептори (като по този начин имитират ацетилхолин), или косвено чрез инхибиране на холинестеразата.

Тази група лекарствени средства включва самия ацетилхолин и редица близки до него естери на холина, които са агонисти на мускариновите и никотиновите рецептори, както и на някои алкалоиди (свързват се с мускариновите и никотиновите рецептори).

Класификацията на други парасимпатикомиметици [холинергици] е следната:
   I Директнодействащи

• Холинови естери

1. ацетилхолин
2. бетанехол
3. карбахол
4. метахолин

• Растителни алкалоиди

1. ареколин
2. никотин
3. мускарин
4. пилокарпин

  II Непрякодействащи

• Обратими инхибитори на холинестеразата

1. едрофониум
2. неостигмин
3. физостигмин
4. пиридостигмин

• Необратими инхибитори на холинестеразата

1. малатион
2. цизаприд
3. дроперидол
4. метоклопрамид

Ефектите на холиномиметиците с пряко действие са:

• Върху сърцето и кръвоносната система - забавяне на сърдечната дейност, намаляване на силата на предсърдните съкращения, генерализирано разширение на кръвоносните съдове. Може да се наблюдава краткотрайно понижаване на кръвното налягане.
• Ефекти върху гладката мускулатура на храносмилателния тракт и бронхите - повишава се тонуса и се засилва перисталтиката на храносмилателната система, а върху бронхите настъпва спазъм на гладката мускулатура.
• Ефекти върху екзокринните жлези - повишаване на секрецията на екзокринните жлези, водещи до засилено потоотделяне, бронхиална секреция, повишено слюноотделяне и сълзотечение.
• Ефекти върху пикочните пътища - засилване на уретралната перисталтика и ефекта върху пикочния мехур е спазъм и се увеличава уриноотделянето.
• Ефекти върху окото - свързани са със свиване на зеницата, намаляване на вътреочното налягане, спазъм на акомодацията (не се нагажда окото за близко и далечно виждане) поради спазъм на цилиарния мускул.

Основно приложение имат мускариновите агонисти за лечение на глаукома (повишено вътреочно налягане), чрез прилагане на очни капки. А препарати като карбахол имат ограничено приложение за стимулиране и изпразване на пикочния мехур при неврологични заболявания или при хирургични процедури, разстроили нормалните механизми.

От токсикологична гледна точка, важно значение има алкалоидът мускарин, съдържащ се в червената мухоморка. Мускаринът се резорбира трудно в стомашно-чревния тракт, но въпреки това след консумация на гъбата се наблюдават тежки явления на генерализирано възбуждение на парасимпатикуса.

Пилокарпин е медикамент, използван за лечение на сухота в устата, по-специално синдром на Сьогрен, и глаукома. Той е парасимпатомиметиков алкалоид, получен от листата на тропически храсти от рода Pilocarpus. Пилокарпин е неселективен мускаринов рецепторен агонист на парасимпатиковата нервна система.

Предозиране с пилокарпин в дози по-големи от 100 милиграма се считат за потенциално фатални. Страничните ефекти, които могат да настъпят са:

• изпотяване
• дифузна болка в корема
• повишено слюноотделяне
• сълзене
• тревожност
• тремор
• тахипнея
• болка в гърдите
• объркване
• главоболие
• аритмия
• припадъци
• гадене
• повръщане
• умора
• слабост
• профузна водниста диария

Бетанехол е парасимпатикомиметик, който селективно стимулира мускариновите рецептори без никакъв ефект върху никотиновите рецептори. За разлика от ацетилхолин, бетанехол не се хидролизира чрез холинестераза и следователно има по-голяма продължителност на действие. Бетанехол облекчава сухотата в устата, и понякога се прилага перорално или подкожно за лечение на задръжка на урина в резултат от обща анестезия, диабетна невропатия на пикочния мехур, или страничен ефект на антидепресантите.

Симптомите при предозиране с бетанехол могат да включват:

• зачервяване
• гадене
• повишено слюноотделяне
• стомашен дискомфорт
• изпотяване
• повръщане
• главоболие
• тахикардия
• задух

Лечението при отравяне с други парасимпатикомиметици [холинергици] се извършва в болнично заведение. Прилагат се стомашна промивка, очистителна клизма, форсирана диуреза и симптоматично лечение. Предозирането трябва да се третира с атропин - 0.5 до 1.0 милиграма подкожно или интравенозно, и поддържащи мерки за дишането и кръвообращението.