Макролиди МКБ T36.3

›Какво представляват макролидите

›Признаци и симптоми на токсичност

›Лечение

Какво представляват макролидите?

Макролидите са клас естествени продукти, които се състоят от голям макроцикличен лактонов пръстен, към който могат да бъдат прикрепени една или повече дезокси захари, обикновено кладиноза и дезозамин. Лактоновите пръстени обикновено са 14-, 15- или 16-членни. Макролидите принадлежат към класа на поликетидните природни продукти. Някои макролиди имат антибиотично или противогъбично действие и се използват като фармацевтични лекарства.

Макролидите се явяват като алтернативни на пеницилиновите препарати. Действат предимно на грам-положителни бактерии, като средно-широк спектър на действие. Макролидите потискат протеиновата синтеза в микроорганизмите по време на фазата на удължаването при синтезата на протеини, свързвайки се с рибозомната субединица. Действат бактериостатично или бактерицидно, в зависимост от дозата и вида на бактерия. Новите макролиди имат по-широк спектър на действие, притежават по-добра клетъчна пенетрация и концентрация и имат по-дълъг полуживот.

Представители на макролиди са:

• Азитромицин
• Кларитромицин
• Еритромицин
• Йозамицин
• Мидекамицин
• Олеандомицин
• Спирамицин
• Рокситромицин

Повече информация може да прочетете тук:

• Макролиди

Признаци и симптоми на токсичност

Като всеки друг антибиотик, макролидите носят определено ниво на риск от типични неблагоприятни ефекти. Симптомите на предозиране включват:

• коремна болка
• гадене
• повръщане
• диария
• алергични реакции
• треска
• хепатотоксичен ефект
• аритмия

Коремните симптоми до голяма степен са резултат от това, че макролидите са агонисти на мотилин, причинявайки повишен риск от стомашно-чревно разстройство и странични ефекти. Освен това чревната чревна флора е податлива на ефектите на макролидите. Следователно, това може да причини дисбаланс между коменсалните бактерии, произхождащи от човешките черва, и патогенните бактерии, които трябва да бъдат контролирани.

Друг често срещан неблагоприятен ефект от употребата на макролиди е тяхната склонност към удължаване на QT и QTc интервала в сърдечния цикъл. Еритромицинът има най-висока тенденция, а азитромицинът е с най-ниска. Увеличаването на интервалите излага пациентите на риск от сърдечни аритмии като Torsades de pointes, вентрикуларна тахикардия и вентрикуларна фибрилация. Най-често срещаната аритмия, възникваща от употребата на макролиди, е Torsades de Pointes.

Последните проучвания върху макролидите също показват, че употребата на тези лекарства корелира със сензорната загуба на слуха. Докато по-голямата част от случаите са били обратими с преустановяване на лекарството, малко случаи са довели до необратима сензоневрална загуба на слуха. Проучванията показват, че загуба на слуха може да настъпи както при стандартни дози, така и при повишени дози.

Сериозни странични ефекти като синдром на Stevens-Johnsons и токсична епидермална некролиза, макар и редки, са възможни и трябва да се имат предвид, докато се предписват тези лекарства.

Еритромицин също има корелации с хепатотоксичността при бременни жени. Освен това тези лекарства увеличават шансовете за стеноза на пилора при новородени.

Лечение

Макролидите са считани за едни от антибиотиците, които имат по-лек токсичен ефект при предозиране.

Поради тежестта на сърдечните странични ефекти, мониторирането на QT интервала на ЕКГ трябва да се извършва при пациенти с висок риск, за да се избегне предизвикването на смъртоносни аритмии като Torsades de Pointes. Пациентите с висок риск трябва да имат проверени електролити преди прилагане на лекарствата, по-специално калций, калий и магнезий. Спирането на лекарството е необходимо, ако се появят сериозни нежелани реакции при пациент. Ако е възможно, трябва да се използва друг антибиотик вместо макролидите при тези високорискови пациенти, за да се избегне вероятността от предизвикване на аритмии.

Заглавно изображение: framar.bg