полистирен сулфонат (polystyrene sulfonate) | ATC V03AE01

Полистирен сулфонатите са група лекарства, използвани за лечение на висок калий в кръвта. Ефектите обикновено отнемат часове до дни. Те се използват и за отстраняване на калий, калций и натрий от разтвори в технически приложения.

Натриевият полистирен сулфонат е одобрен за медицинска употреба в Съединените щати през 1958 година.

Полистирен сулфонат е разработен през 2000-те години за лечение на диария, свързана с Clostridium difficile, под името Tolevamer, но никога не е бил пуснат на пазара.

Показания

Полистирен сулфонатът обикновено се доставя под натриева или калциева форма. Използва се като свързващо средство за калий при остри и хронични бъбречни заболявания при хора с хиперкалиемия (ненормално високи нива на калий в кръвния серум).

Натриевият полистирен сулфонат е одобрен от Администрацията по храните и лекарствата (FDA) за лечение на хиперкалиемия, въпреки че обикновено не е лечение от първа линия. Ниво на калий над 5 милиеквиваленти на литър (mEq/L) се квалифицира като хиперкалиемия. Хиперкалиемията често е безсимптомна. Въпреки това може да причини умора, мускулни крампи, мускулна слабост, рядко парализа. Високото ниво на калий е свързано с повишаване на заболеваемостта и смъртността, особено ниво на калий над 6,5 mEq/L може да бъде фатално. Следователно, бързото управление е от съществено значение, за да се избегнат сериозни последствия.

Натриевият полистирен сулфонат помага чрез премахване на излишния калий от тялото. Поради бавното си начало на действие, той е средство от втора линия при спешни ситуации. Данните за неодобрената от FDA употреба на това лекарство са ограничени. Това лекарство може също да помогне за отстраняване на излишния калций, натрий от разтвори в технически приложения.

Противопоказания

Хипокалиемия

• Предишна анамнеза за свръхчувствителност към полистирен сулфонатни смоли
• Запушване на червата
• Новородени с намалена чревна подвижност

Предупреждения и предпазни мерки

Натриевият полистирен сулфонат може да допринесе за претоварване с натрий и да доведе до задържане на течности. Следователно употребата му изисква повишено внимание при определени състояния като застойна сърдечна недостатъчност, тежка хипертония и изразени отоци. Клиницистите не трябва да използват полистирен сулфонат при пациенти с анормални функции на червата, като чревна обструкция, илеус и следоперативни пациенти. Използването на препарата при тези пациенти може да увеличи риска от чревна исхемия, некроза и сериозен запек.

Може да възникне хипокалиемия, трябва да се следи често серумния калий в рамките на всеки 24-часов период. ЕКГ мониторирането може да е подходящо при някои пациенти. Катионообменните смоли могат също да повлияят на концентрациите на други катиони, включително калций и магнезий. При тежка хиперкалиемия трябва да се обмислят по-незабавни методи на лечение (например диализа, интравенозен калций, бикарбонат, глюкоза и инсулин).

При перорално прилагане натриевият полистирен сулфонат не трябва да се смесва с банан или портокалов сок (богат на калий).

Ако има клинично значим запек трябва да се преустанови приема до нормализиране на движението на червата. Не трябва да се използват магнезий-съдържащи лаксативи или сорбитол.

При деца и новородени ректалното приложение, прекомерната доза или неадекватното разреждане може да доведе до риск от храносмилателен кръвоизлив или некроза на дебелото черво.

Риск от некроза на дебелото черво и други сериозни стомашно-чревни нежелани реакции (например кървене, исхемичен колит, перфорация) се свързва най-често при едновременна употреба на сорбитол. Не се препоръчва едновременното приложение на сорбитол с полистирен сулфонат.

Рисковите фактори за стомашно-чревни нежелани събития включват недоносеност, анамнеза за чревно заболяване или операция, хиповолемия и бъбречна недостатъчност.

Съобщени са случаи на остър бронхит или бронхопневмония, причинени от вдишване на частици натриев полистирен сулфонат. Пациенти с нарушен рефлекс на повръщане, променено ниво на съзнание или пациенти, склонни към регургитация, могат да бъдат изложени на повишен риск.

Натриевият полистирен сулфонат може да свърже перорално приложените лекарства, което може да намали стомашно-чревната им абсорбция и да доведе до намалена ефикасност. Уместно е да се прилагат други перорални лекарства поне 3 часа преди или 3 часа след терапията. Пациентите с гастропареза може да се нуждаят от 6 часов интервал.

Бременност и кърмене

Натриевият полистирен сулфонат не се абсорбира системно. Следователно не се очаква употребата на полистирен сулфонат от майката да причини увреждане на плода. По същия начин, тъй като не се секретира чрез кърмата, не се очаква кърменето да доведе до особен риск за новороденото.

Нежелани лекарствени реакции

Натриевият полистирен сулфонат има няколко странични ефекти. Често се срещат:

• загуба на апетит
• гадене
• повръщане
• запек

В редки случаи се свързва с некроза на дебелото черво. Могат да възникнат промени в нивата на електролитите в кръвта като хипомагнезиемия, хипокалциемия и хипокалиемия. Полистирен сулфонатите не трябва да се използват при хора с обструктивно заболяване на червата и при новородени с намалена чревна подвижност.

Предозиране

Продължителната употреба на натриев полистирен сулфонат може да се дължи на няколко токсичности, включително хипомагнезиемия, хипокалцемия, натоварване с натрий и некроза на дебелото черво. Токсичността може да се прояви в по-голяма степен при едновременното приложение на алуминиев хидроксид, което може да причини чревна обструкция.

Хипокалиемията, свързана с употребата на полистирен сулфонат, може също да увеличи неблагоприятните ефекти на дигиталиса. Прекомерната употреба на полистирен сулфонат може също да причини натоварване с натрий, потенциално ускоряващо влошаване на хипертонията и симптоми на застойна сърдечна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Полистирен сулфонатите могат да се свържат с различни лекарства в храносмилателния тракт и по този начин да намалят тяхната абсорбция и ефективност. Честите примери включват литий, тироксин и дигиталис.

През септември 2017 година FDA препоръча отделяне на дозирането на полистирен сулфонат от всички други перорални лекарства с поне три часа, за да се избегнат всякакви потенциални взаимодействия.

Фармакологични характеристики

Натриевият полистирен сулфонат е неразтворима полимерна катионобменна смола. След поглъщане на пероралната формула или прилагане през ректума, тази смола обменя натрий с калиеви йони от чревните клетки. След това калият се свързва с полистирен сулфонат, продължава да се движи през стомашно-чревния тракт и накрая се елиминира в изпражненията. Но натриевият полистирен сулфонат не е селективен за калий. Може да се свърже с калций и магнезий.

Това лекарство започва своето действие в рамките на 2 до 24 часа след прилагането му и продължава да работи до 4 до 6 часа, преди да бъде елиминирано от тялото чрез изпражненията. Обменният капацитет на полистирен сулфонат е приблизително 33% или 1 mEq калий на 1 грам смола и това число не е постоянно. Тя може да бъде толкова ниска, колкото 0,4 до 0,8 mEq/грам смола. Конкуренцията от други катиони, особено натрий, калций и магнезий, допринася за това намаляване на този обменен капацитет.

Дозировка

Натриевият полистирен сулфонат може да се прилага орално или ректално. Предлага се под формата на перорална суспензия, перорален прах и ректална клизма. Подходящото дозиране на натриев полистирен сулфонат варира в зависимост от начина на приложение.

Обикновено дозата на натриев полистирен сулфонат е между 15 грама (60 милилитър) до 60 грама (240 милилитър) и всеки 15 грама натриев полистирен сулфонат може да свърже 15 mEq калий. Докато се използва като перорална суспензия, тя не трябва да се нагрява или не трябва да се използва заедно със загрята храна или течности, тъй като това може да доведе до намаляване на ефективността на това лекарство. Това лекарство не трябва да се смесва с банан или портокалов сок (богат на калий). Натриевият полистирен сулфонат може да наруши абсорбцията на други перорално приложени лекарства и може да доведе до намалена ефикасност, така че други перорални лекарства трябва да се прилагат най-малко 3 часа преди или 3 часа след терапията.

При пациенти с гастропареза може да е необходим по-дълъг период между натриев полистирен сулфонат и други перорални лекарства. Когато се използва клизма, прилагането на почистваща клизма трябва да бъде преди прилагането на натриев полистирен сулфонат. Тя трябва да бъде топла като телесната температура за ректална формулировка. След приложение, натриев полистирен сулфонат трябва да се задържи в дебелото черво поне 30 до 60 минути. След завършване на задържането трябва да се направи иригация с ненатриев иригант за дебелото черво, за да се отстрани останалата смола.

В миналото натриев полистирен сулфонат се е прилагал едновременно със сорбитол, за да се намали вероятността от запек, но през 2009 година FDA издава предупреждение срещу едновременната употреба на полистирен сулфонат и сорбитол поради появата на некроза на дебелото черво и други сериозни стомашно-чревни странични ефекти. В наши дни едновременната употреба на сорбитол не се препоръчва.

Заглавно изображение: CCO Public domain