карбоцистеин (carbocisteine) | ATC R05CB03

Карбоцистеин е синтетично лекарство, което е химически получено от аминокиселината L-цистеин и принадлежи към групата на муколитичните и отхрачващи лекарства за перорално приложение.

Показания

Карбоцистеинът се използва при остри и хронични заболявания на дихателната система, свързани с нарушения на бронхиалната секреция - остър и хроничен бронхит, бронхиектазия, трахеит, ларингит, синузит, пневмония, бронхиална астма, магарешка кашлица, кистозна фиброза и подготовка на пациента за бронхоскопия и бронхография.

Противопоказания

Карбоцистеинът е противопоказан при:

• свръхчувствителност към лекарството
• при обостряне на стомашна и дуоденална язва
• през първия триместър на бременността
• хроничен гломерулонефрит
• новородени и деца под 2 години

Медикамента се използва с повишено внимание през втория и третия триместър на бременността и по време на кърмене. Карбоцистеинът не се използва едновременно с антитусивни средства.

Предупреждения и предпазни мерки

Препоръчва се повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, при тези с анамнеза за гастродуоденални язви или тези, които приемат съпътстващи лекарства, за които е известно, че причиняват стомашно-чревно кървене. Ако се появи стомашно-чревно кървене, пациентите трябва да преустановят приема на лекарството.

Бременност и кърмене

Няма налични данни за употребата на карбоцистеин при бременни жени. Не могат да се направят заключения относно това дали карбоцистеинът е безопасен за употреба по време на бременност. Не се препоръчва употребата на карбоцистеин при бременни жени, особено през първия триместър.

Няма налични данни за наличието на карбоцистеин в кърмата, производството на мляко или ефектите върху кърмачето. Не могат да се направят заключения относно това дали карбоцистеинът е безопасен за употреба по време на кърмене. Не се препоръчва употребата на карбоцистеин при кърмещи жени.

Нежелани лекарствени реакции

Следните нежелани реакции могат да се появят при карбоцистеин:

• Алергични реакции - редки (0,01-0,1%) - кожен обрив, оток на Quincke.
• От храносмилателната система - рядко (0,01-0,1%) гадене, повръщане, коремна болка, диария, стомашно-чревно кървене.

Общата честота на страничните ефекти при карбоцистеин е около 2,6%.

Симптоми на предозиране

Предозирането с карбоцистеин е вероятно да доведе до стомашно-чревен дискомфорт с гадене и повръщане.

Лекарствени взаимодействия

Карбоцистеинът повишава ефективността на глюкокортикоидните хормони и засилва бронходилататорния ефект на теофилина и намалява ефективността на м-холинолитичните лекарства.

Карбоцистеинът не се използва едновременно с антитусивни средства.

Фармакологични характеристики

Карбоцистеинът е синтетично лекарство, което е химически извлечено от аминокиселината цистеин и принадлежи към групата на муколитиците и отхрачващите средства. Механизмът на действие на лекарството е деполимеризация и унищожаване на киселинни мукополизахариди на бронхиалния секрет; регенерация на лигавицата на дихателната система; намаляване на броя на бокаловидните клетки на епитела на дихателната система, което води до намаляване на производството на слуз; и възстановяване на секреторната активност на епителните клетки на бронхиалното дърво. Муколитичните свойства на лекарството са свързани с активирането на ензима сиалотрансфераза, който възстановява вискозитета и еластичността на слузта и е ензим на бокаловидните клетки на епитела на дихателната система.

Карбоцистеинът също има способността да увеличава транспорта на хлорни йони в епитела на дихателните пътища и постепенно да повишава концентрацията на вода в бронхиалната лигавица, което подобрява мукоцилиарния клирънс и улеснява отделянето на храчки поради нейното разреждане и повишена рефлекторна кашлица. Карбоцистеинът има и локален имуномодулиращ ефект, повишава количеството на секреторния IgA и засилва проникването на антибиотиците в секретите на дихателната система. Карбоцистеинът има способността да въздейства върху епитела както на дихателните пътища, така и върху епитела на УНГ органи (синуси, средно ухо). Карбоцистеинът също така намалява имунния отговор на организма, което се проявява чрез намаляване на концентрацията на провъзпалителни цитокини и инхибира проникването и репликацията на вируси, които причиняват горните дихателни пътища, в епителните клетки на дихателната система.

Карбоцистеинът се абсорбира добре и се разпределя в тялото след перорално приложение, но бионаличността на лекарството е само 10% поради ефекта на първото преминаване през черния дроб. Максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на 2 часа след перорално приложение на лекарството. Най-високи концентрации на лекарството се наблюдават в черния дроб, дихателната система, кръвта и средното ухо (високи концентрации се поддържат в средното ухо до 24 часа). Карбоцистеинът не преминава кръвно-мозъчната бариера, но преминава през плацентарната бариера, няма данни за екскреция в кърмата. Карбоцистеинът се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. Лекарството се екскретира от тялото главно с урината непроменено. Полуживотът на лекарството е 2-3 часа, полуживотът се увеличава след многократно приложение на лекарството.

Дозировка

Карбоцистеинът се предлага под формата на желатинови капсули за перорална приложение. Дозировката се основава на първоначална дневна доза от 2250 милиграма карбоцистеин (6 капсули) в разделени дози, като се намалява до 1500 милиграма (4 капсули) дневно в разделени дози, когато се получи задоволителен отговор. Например, две капсули три пъти на ден, намалявайки до една капсула четири пъти на ден. Тази формулировка не се препоръчва за употреба при деца.

Заглавно изображение: CCO Public domain