ивермектин (ivermectin) | ATC P02CF01

Ивермектин е противопаразитен (антихелминтен) лекарствен препарат, който спада към групата на авермектините. Открит през 1975 г. и влиза в употреба за медицински нужди през 1981 г.

Показания за употреба

Ивермектин се използва предимно във ветеринарната медицина за лечение на паразитни заболявания, причинени от нематоди (кръгли червеи). Употребата му при хора е ограничена. Влиза в съображение при терапията на онхоцеркоза, стронгилоидоза, аскаридоза, трихоцефалоза, филариаза и ентеробиоза, като и други хелминтни инфекции при едър и дребен рогат добитък, коне, свине и други домашни животни. При хората ивермектин се използва предимно като локален препарат за лечение на краста и педикулоза.

Противопоказания за употреба

Ивермектин е противопоказан при алергия към медикамента, при деца под петгодишна възраст или с тегло под 15 килограма, бременни и кърмещи жени, лица с чернодробно или бъбречно заболяване, ХИВ инфекции или други заболявания, компрометиращи имунната система.

Предупреждения и предпазни мерки

Ивермектин не трябва да се назначава при настъпила в миналото алергия към него.

Ивермектин не трябва да се прилага при пациенти, при които пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера е нарушена (менингит, африканска трипанозомоза или сънна болест).

Във ветеринарната медицина употребата на ивермектин не е разрешена при млекодайни животни, по време на инфекциозно заболяване, изтощени, имунокомпрометирани и бременни животни.

Нежелани лекарствени ефекти

При лечение на чревни паразитни инфекции чести странични ефекти са умора, обща отпадналост, световъртеж, сънливост, загуба на апетит, болки в областта на корема, гадене, повръщане, диария, кожен сърбеж, напрежение в гърдите, тремор. Лечението на онхоцеркоза с ивермектин може да причини появата на следните странични ефекти: оток в областта на очите, лицето, ръцете, краката, болка и оток на стави, болезнен лимфаденит в областта на шийните, подмишечните и слабинните лимфни възли, сърцебиене, болка, зачервяване или сълзене на очите. Възможна е и развитието на реакции на свръхчувствителност като треска, кожни обриви, сърбеж, токсична епидермална некролиза.

Симптоми на предозиране

При предозиране на ивермектин могат да възникнат следните симптоми: стомашни болки, гадене, повръщане, диария, главоболие, слабост, нарушена координация, силен световъртеж, изтръпване на ръцете или краката, гърчове, недостиг на въздух, копривна треска, отоци в областта на лицето, горни и долни крайници.

Лекарствени взаимодействия

Ивермектин повишава ГАБА-ергичната активността, поради което трябва да се избягва комбинираната му употреба с други лекарства с подобни ефекти, като барбитурати, бензодиазепини и валпроева киселина. Лекарствата, които инхибират ензима CYP3A4, често, също така, инхибират P-гликопротеин транспортера, което повишава риска от повишена абсорбция на ивермектин през кръвно-мозъчната бариера при комбинацията му с други CYP3A4 инхибитори. Към тези лекарства се включват статини, ХИВ-протеазни инхибитори, множество инхибитори на калциевите канали, лидокаин, бензодиазепини и глюкокортикоиди като дексаметазон.

Фармакологични характеристики

Фармакодинамика: ивермектин причинява смъртта на паразитите, главно чрез селективно свързване с висок афинитет към регулираните от глутамат хлорни канали, разположени в нервните и мускулните клетки на безгръбначните. По този начин той блокира трансмисията на нервни импулси в паразитите, което се последва от парализа и смърт. Причинява също така нарушение в ембриогенезата при женските паразити.

SARS-CoV-2

Ивермектин инхибира репликацията на SARS-CoV-2 in vitro (в култура на бъбречни клетки на маймуни) с IC50 от 2,2 - 2,8 µM, поради което се проучва възможността за използването му при COVID-19. Важно е да се отбележи, че дозите, използвани в клетъчната култура, ще изискват 104 пъти по-големи дози при хора въз основа на тези данни, което не изглежда обещаващо като ефективно лечение на Covid19. Ивермектин е включван в експерименти за лечение на инфекция с вируса на денга при клетъчни култури, които на по-късен етап не успяват да докажат ефективността и безопасността на медикамента в животински модели.

Дозировка и начин на употреба

Ивермектин може да се прилага през перорално (през уста), локално или инжекционно.

Във ветеринарната медицина доза на препарати със съдържание на ивермектин от 1% (Ivermek) е:

• едър и дребен рогат добитък, коне - 200 мкг (микрограма) активно вещество на 1 кг тегло еднократно;
• свине - 300 мкг активно вещество на 1 кг тегло еднократно.