пипамперон (pipamperone) | ATC N05AD05

Пипамперонът е типичен антипсихотик от семейството на бутирофеноните, използван при лечението на шизофрения. Той е разработен от Janssen Pharmaceutica през 1961 година и започва първия си кръг от клинични изпитвания през 1963 година.

Показания за употреба

Лечение на хронични психози и състояния на агресивност от различен произход. Използва се за лечение на нарушения на съня, особено при пациенти в напреднала възраст и някои психомоторни състояния на възбуда.

Противопоказания за употреба

Пипамперонът не трябва бъде приеман при:

• свръхчувствителност към пипамперон
• при условия, които включват депресия на централната нервна система (например кома, остро алкохолно отравяне и други)
• при болест на Паркинсон или подобни заболявания
• по време на бременност и кърмене.

Поради наличието на захароза и лактоза, лекарството е противопоказано при непоносимост към фруктоза, галактоземия, вродена, малабсорбция на глюкоза и галактоза или захаразо-изомалтазен дефицит или лактаза.

Предупреждения и предпазни мерки

• В редки случаи употребата на антипсихотици може да доведе до смърт.
• Докладвано е и малко увеличение на смъртните случаи при пациенти в напреднала възраст с деменция.
• Трябва да се внимава при хора със съществуващо сърдечно-съдово заболяване, тъй като пипамперонът може да понижи кръвното налягане.
• Употребата на пипамперон може да бъде свързана с невролептичен злокачествен синдром.

Нежелани лекарствени ефекти

Поради ниския екстрапирамиден двигателен ефект и практически липсващия антихолинергичен ефект, пипамперон обикновено се понася сравнително добре. Възможните странични ефекти, някои от които изискват самостоятелно лечение, все още изискват строг медицински контрол по време на терапията. Чести нежелани реакции от терапията с пипамперон са гадене, повръщане, централни нарушения и двигателни нарушения. Страничните ефекти са изброени по-долу според честотата им.

Много често:

• Сомнолентност
• Феномен на зъбно колело (специална форма на строгост)

Често:

• депресия
• хипертония
• акатизия
• опистотонус
• дискинезия
• тахикардия
• ортостатична хипотония
• повръщане
• уртикария
• мускулна спастичност
• аменорея
• нарушения в походката
• астения

Странични ефекти с неизвестна честота:

• левкопения
• свръхчувствителност на имунната система
• хиперпролактинемия
• конвулсии, включително гърчове гранд мал
• злокачествен невролептичен синдром
• паркинсонизъм
• синкоп
• тремор
• главоболие
• замъглено зрение
• вентрикуларна фибрилация
• хипотония
• епистаксис
• гадене
• загуба на апетит
• увеличаване на чернодробните ензими
• чернодробна дисфункция
• холестатичен хепатит
• кожен обрив
• токсична епидермална некролиза
• задържане на урина
• при бременни жени: синдром на отнемане на лекарството при новородено
• галакторея
• гинекомастия
• олигоменорея
• приапизъм
• умора
• хипотермия
• оток
• висока температура

Бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене пипамперон не трябва да се приемат. Данни за ефектите върху плода или кърмачето не са налични нито за животни, нито за хора. Поради това преди започване на лечението трябва да се изключи бременност и да се предотврати безопасно по време на лечението.

Има преминаване на невролептични бутирофенони в кърмата, поради което се препоръчва кърмене по време на периода на лечение.

Лекарствени взаимодействия

Пипамперон показва взаимодействия със следните активни съставки:

• хипнотици
• аналгетици
• други психиатрични лекарства
• антихистамини
• барбитурати
• опиат
• допаминови агонисти като леводопа, бромокриптин, лизурид
• антихипертензивни лекарства
• лекарства, които също увеличават QT интервала
• диуретици

Едновременната консумация на алкохол също намалява способността за реакция.

Фармакологична характеристика

Пипамперонът е антипсихотично лекарство, което има седативни ефекти, което може да бъде от полза при управлението на възбуда и нарушен сън. Пипамперонът, показващ антидопаминергични и антисеротонинергични свойства, е известен със своите анти-възбудни ефекти и способността си да нормализира съня ритми при психиатрични пациенти. Едно проучване показа, че пипамперонът повишава експресията на D4 (допаминергични) рецептори, обяснявайки неговата полезност за намаляване на положителните психотични симптоми, като заблуди и халюцинации.

Пипамперонът се свързва главно с 5-HT2A рецептори, с почти равен афинитет към D4 рецепторите и умерен афинитет към 5-HT2C, D2, D3, 1- и 2B-адренорецептори.

Пипамперонът има 15 пъти по-висок афинитет към D4, отколкото D2 рецепторите. Предполага се, че D4 рецепторите могат да играят роля в модулирането на GABA-ергична невронна активност от допамин.

Дозировка и начин на употреба

Пипамперон трябва да се дозира постепенно и индивидуално. Лекарството може да се приема със или без храна. В зависимост от показанията и възрастта се препоръчват между 20 и 120 милиграма - ако е необходимо, таблетката може да бъде разделена по делителна линия:

• Възрастни с безсъние приемат 40 милиграма пипамперон дневно. При хронични психози се препоръчва начална доза от 40 милиграма три пъти дневно. Това може да се увеличи постепенно до 120 милиграма три пъти дневно, ако е необходимо.
• Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат с 20 милиграма пипамперон дневно и да увеличават тази доза бавно, ако е необходимо и с редовно проследяване на кръвното налягане. Средната доза е 20 до 40 милиграма три пъти дневно.
• Деца и юноши трябва да приемат само намалени дози пипамперон. Ако са под 14 години, първоначално е достатъчен 1 милиграма/килограм телесно тегло/ден. Ако ефектът не е достатъчен при доза от 2 до 4 милиграма/килограм/ден, количеството може да се увеличи до 6 милиграма/килограм/ден, разделено на три дневни дози. Тъй като има малко данни за поносимостта и ефикасността на пипамперон при деца, съотношението риск/полза трябва да бъде внимателно преценено с тях.

Заглавно изображение: CCO Public domain