Framar.bg 0
0
Е-аптека Промоции
Здравна библиотека
Здравни проблеми Медицинска енциклопедия Заболявания Симптоми и признаци Алтернативна медицина Анатомия Медицински изследвания Лечения Физиология Патология Ботаника Микробиология Фармакологични групи Медицински журнал Взаимодействия История на медицината и фармацията Здравето А-Я
Диагностик
Здравна помощ
Здравен справочник Специалисти Здравни заведения Аптеки Институции и организации Образование Спорт и туризъм Клинични пътеки Нормативни актове Бизнес Социални грижи Форум Консултации
Здравна медия
Здравни новини Любопитно Интервюта Видео Презентации Научни публикации Анкети Бъди активен Кампании
Здраве и начин на живот
Хранене Хранене при... Рецепти Диети Групи храни и ястия Съставки Е-тата в храните Спорт Съвети Психология Лайфстайл Интерактивни
За нас
За Фрамар За реклама Статистика Общи условия Екип Кариера Адреси на аптеки Фрамар Блог Важно Автори Програма за лоялни клиенти Промоционална брошура
Контакти
Назад | Начало Медицинска енциклопедия Фармакологични групи НЕРВНА СИСТЕМА АНТИЕПИЛЕПТИЧНИ СРЕДСТВА АНТИЕПИЛЕПТИЧНИ СРЕДСТВА Други антиепилептични средства бриварацетам (N03AX23)

бриварацетам (brivaracetam) | ATC N03AX23

brivaracetam | N03AX23

бриварацетам (brivaracetam) | ATC N03AX23 - изображение
  • Инфо
  • Продукти
  • Библиография
  • Коментари
Инфо
Инфо
Продукти
Библиография
Коментари

Бриварацетам е химичен аналог на леветирацетам, е производно на рацетам с антиконвулсивни (антиепилептични) свойства.

Показания

Бриварацетам се използва за лечение на парциални пристъпи със или без вторична генерализация, в комбинация с други антиепилептични лекарства. Няма налични данни за неговата ефективност и безопасност при лица под 16-годишна възраст.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бривацетам или други пиролидонови производни.

Предупреждения и предпазни мерки

Суицидна идеация и поведение

Суицидна идеация и поведение са съобщавани при пациенти, лекувани с антиепилептични лекарства (АЕЛ), включително бриварацетам, при различни показания. Мета-анализ на рандомизирани, плацебо-контролирани изпитвания на АЕЛ също показва малък, но повишен риск от суицидна идеация и поведение. Механизмът на този риск не е известен и наличните данни не изключват възможността за повишен риск при бриварацетам.

Пациентите трябва да бъдат проследявани за признаци на суицидна идеация и поведение и трябва да се предприеме съответното лечение. На пациентите (и хората, които се грижат за тях) трябва да се обърне внимание да потърсят медицинска помощ, в случай че се появят признаци на суицидна идеация и поведение.

Чернодробно увреждане

Съществуват ограничени клинични данни за употребата на бриварацетам при пациенти с предшестващо чернодробно увреждане. Препоръчва се адаптиране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане.

Непоносимост към лактоза

Филмираните таблетки бриварацетам съдържат лактоза. Пациентите с редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Други

Бриварацетам може също да причини дозозависимо повишаване на сънливостта и неблагоприятни ефекти като умора, неразположение, седация и летаргия. Във фаза 3 контролирани допълнителни изпитвания за епилепсия тези нежелани реакции са наблюдавани при 25% от пациентите, рандомизирани да получават най-малко 50 милиграма на ден бриварацетам, в сравнение с 14% от пациентите, получаващи плацебо.

Лечението с бриварацетам е свързано със замаяност и нарушения в походката и координацията, като световъртеж, атаксия и нистагъм. Във фаза 3 контролирани допълнителни проучвания за епилепсия, тези нежелани реакции са докладвани при 16% от пациентите, рандомизирани да получават най-малко 50 милиграма на ден бриварацетам, в сравнение с 10% от пациентите, получаващи плацебо. Рискът от нарушения на походката е най-голям в началото на лечението, но може да възникне по всяко време на лечението.

Бриварацетам също се свързва с психиатрични нежелани събития, включително непсихотични симптоми, като раздразнителност, тревожност, агресия, гняв, възбуда и депресия, и психотични симптоми, като параноя и остра психоза. Във фаза 3 контролирани, допълнителни изпитвания за епилепсия, тези нежелани реакции са докладвани при 13% от пациентите, рандомизирани да получават най-малко 50 милиграма на ден бриварацетам, в сравнение с 8% от пациентите, получаващи плацебо.

Бриварацетам също се свързва с реакции на свръхчувствителност, а именно бронхоспазъм и ангиоедем. Лекарството трябва да се прекрати при пациенти, които развият реакции на свръхчувствителност след лечение с бриварацетам.

Бременност и кърмене

При всички антиепилептични лекарства е установена два до три пъти по-висока честота на малформациите в поколението на жените, лекувани за епилепсия, в сравнение с честота от около 3% за общата популация. Сред лекуваната популация е установена повишена честота на малформации в случаите на лечение с повече от един лекарствен продукт (политерапия), но не е установено доколко това се дължи на самото лечение и/или на съществуващото заболяване. Преустановяването на приема на антиепилептични лекарства е възможно да доведе до влошаване на заболяването, което може да е вредно както за майката, така и за плода.

Съществуват ограничени данни за употребата на бриварацетам при бременни жени. Няма данни за преминаване на лекарството през плацентата при хора, но бриварацетам е демонстрирал лесно преминаване през плацентата при плъхове. Потенциалният риск при хора е неизвестен. Проучванията при животни не откриват тератогенен потенциал на бриварацетам.

Като мярка за безопасност, бриварацетам не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е клинично необходимо (ако ползата за майката категорично надвишава потенциалния риск за плода).

Не е известно дали бриварацетам се отделя в човешката кърма. Проучванията при плъхове показват екскреция на бриварацетам в млякото. Трябва да се вземе решение дали да се спре кърменето, или да се преустанови приема на бриварацетам, като се вземе предвид ползата на лекарствения продукт за майката. В случай на едновременно приложение на бриварацетам и карбамазепин, отделеното количеството карбамазепин-епоксид в кърмата може да се увеличи. Липсват достатъчно данни, за да се определи клиничната значимост.

Нежелани лекарствени реакции

Най-честите нежелани реакции включват сънливост, замаяност, гадене и повръщане. По-рядко могат да се появят проблеми с координацията и промени в поведението (като тежка депресия, агресия, враждебност, нетърпение, ярост, суицидна идея и други).

Не са наблюдавани клинично значими разлики в честотата на нежеланите реакции за началните дози, с изключение на връзката доза-отговор за сънливост и умора.

Предозиране

Съществува ограничен клиничен опит по отношение на предозирането с бриварацетам при хора. Съобщава се за сомнолентност и замаяност при здрави участници, приели единична доза от 1400 милиграма бриварацетам.

Няма специфичен антидот в случай на предозиране с бриварацетам. Лечението при предозиране с бриварацетам включва предприемането на общоприетите поддържащи мерки. Тъй като по-малко от 10% от бриварацетам се екскретира в урината, не се очаква хемодиализата значително да повиши клирънса на бриварацетам.

Лекарствени взаимодействия

In vitro данните предполагат, че бриварацетам има нисък потенциал на взаимодействие. Основният път на метаболизиране на бриварацетам е чрез хидролиза на амидната странична верига до карбоксилна киселина, която се медиира от CYP-независима хидролиза. Вторичният път на разпределение включва хидроксилиране, което е медиирано от CYP2C19.

Плазмените концентрации на бриварацетам може да се повишат, когато се прилага едновременно с мощни инхибитори на CYP2C19 (например флуконазол, флувоксамин), но рискът от клинично значимо CYP2C19-медиирано взаимодействие се приема като нисък.

Рифамципин

При здрави доброволци, едновременното приложение с мощния ензимен индуктор рифампицин (600 милиграма/ден, за 5 дни) намалява площта под кривата концентрация-време (AUC) на бриварацетам с 45%. Лекарите, предписващи това лекарство, трябва да обмислят адаптиране на дозата бриварацетам при пациенти, започващи или приключващи лечение с рифампицин.

Антиепилептични лекарства, които са мощни ензимни индуктори

Плазмените концентрации на бриварацетам се понижават, когато се прилага едновременно с АЕЛ, които са мощни ензимни индуктори (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), но не се налага адаптиране на дозата.

Други ензимни индуктори

Други мощни ензимни индуктори (като жълт кантарион) могат също да понижат системната експозиция на бриварацетам. Започването или спирането на лечение с жълт кантарион трябва да се извършва с повишено внимание.

Ефекти на бриварацетам върху други лекарствени продукти

Бриварацетам, прилаган като 50 или 150 милиграма/ден не е повлиял AUC на мидазолам (метаболизиращ се от CYP3A4). Рискът от клинично значими взаимодействия на CYP3A4 се приема за малък. In vitro проучванията показват, че бриварацетам проявява слабо или не проявява инхибиране на CYP450 изоформите, с изключение на CYP2C19. Бриварацетам може да повиши плазмените концентрации на лекарствените продукти, метаболизиращи се от CYP2C19 (ланзопразол, омепразол, диазепам). При in vitro проучване, бриварацетам не индуцира CYP1A1/2, но слабо индуцира CYP3A4 и CYP2B. Не се открива индукция на CYP3A4 in vivo. Не е изследвана индукцията на CYP2B6 in vivo, като бриварацетам може да понижи плазмените концентрации на лекарствените продукти, метаболизиращи се от CYP2B6 (например ефавиренц).

Алкохол

Не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие между еднократна доза 200 милиграма бриварацетам и 0,6 грама/литър етанол при здрави индивиди. Бриварацетам обаче удвоява ефекта на алкохола върху психомоторната функция, вниманието и паметта. Употребата на алкохол по време на лечение с бриварацетам не се препоръчва.

Фармакологични характеристики

Бриварацетам е антиепилептично производно на рацетам от трето поколение и 4-n-пропилов аналог на леветирацетам. Бриварацетам показва висок и селективен афинитет към протеин 2А (SV2A) на синаптичните везикули в мозъка, който е трансмембранен гликопротеин, намиращ се на пресинаптично ниво в невроните и в ендокринните клетки. Въпреки че конкретната роля на този протеин следва да бъде изяснена, е доказано, че той модулира екзоцитозата на невротрансмитерите. Предполага се, че основният механизъм на антиконвулсивното действие на бриварацетам е свързването със SV2A.

Бриварацетам се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение, като абсолютната бионаличност е приблизително 100%. Средното време за достигане на максимална плазмена концентрация (t max) за таблетките, приети без храна, е 1 час (стойностите на t max са от 0,25 до 3 часа). Едновременният прием с богата на мазнини храна забавя скоростта на абсорбция на бриварацетам (средното t max е 3 часа) и понижава максималната плазмена концентрация (с 37% по-малко), като в същото време степента на абсорбция остава непроменена.

Бриварацетам се свързва слабо (≤20%) с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 0,5 литър/килограм, стойност, близка до тази на общото съдържание на вода в организма. Поради високата си липофилност бриварацетам преминава във висока степен през клетъчната мембрана.

Бриварацетам се метаболизира основно чрез хидролиза на амидната група, за да се образува съответната карбоксилна киселина (приблизително 60% от елиминирането), и на второ място чрез хидроксилиране на страничната верига на пропиловата група (приблизително 30% от елиминирането). Хидролизата на амидната група, водеща до метаболит на карбоксилната киселина (34% от дозата в урината), се поддържа от чернодробната и екстра-чернодробната амидаза. In vitro, пътят на хидроксилиране на бриварацетам се извършва основно чрез CYP2C19. И двата метаболита се метаболизират допълнително, образувайки обща хидроксилирана киселина, образувана предимно чрез хидроксилиране на пропиловата група в страничната верига на метаболита на карбоксилната киселина (предимно от CYP2C9). In vivo, при хора, притежаващи неефективни мутации на CYP2C19, производството на хидрокси метаболит се намалява 10-кратно, докато бриварацетам се увеличава до 22% или 42% при хора с един или двата мутирали алела. Трите метаболита не са фармакологично активни.

Бриварацетам се елиминира основно чрез метаболизма и чрез ексрекция с урината. Над 95% от дозата, включително метаболитите, се екскретира с урината в рамките на 72 часа след приема. Във фекалиите се открива по-малко от 1% от дозата и по-малко от 10% от бриварацетам се екскретира непроменен в урината. Елиминационният плазмен полуживот (t 1/2) е приблизително 9 часа.

Дозировка

Бриварацетам е под формата на филмирани таблетки, които трябва да се приемат перорално, като се поглъщат цели с течност и може да се приемат със или без храна.

Препоръчителната начална доза е 50 милиграма/ден или 100 милиграма/ден, предвид намаляване на пристъпите, спрямо потенциалните нежелани реакции. Дозата трябва да бъде прилагана, разделена на две равни дози, една сутрин и една вечер. Въз основа на индивидуалния отговор и поносимост на пациента, дозата може да бъде коригирана в дозовия интервал от 50 милиграма/ден до 200 милиграма/ден.

Ако пациентите пропуснат една или повече дози, препоръчва се да приемат една доза при първа възможност и да приемат следващата доза по обичайното време сутрин или вечер. Така може да се избегне спадането на плазмената концентрация на бриварацетам под нивото на ефикасност и да се предотврати внезапната поява на пристъпи.

Ако лечението с бриварацетам трябва да бъде преустановено, това се препоръчва да става постепенно с 50 милиграма/ден на седмична база. Препоръчва се след лечение в продължение на 1 седмица с 50 милиграма/ден, последната седмица от лечението да бъде с доза 20 милиграма/ден.

Заглавно изображение: framar.bg

4.0/5 3 оценки

Продукти свързани с бриварацетам

БРИВИАКТ таблетки 50 мг * 56
170.34лв.

БРИВИАКТ таблетки 50 мг * 56

БРИВИАКТ таблетки 10 мг * 14
43.99лв.

БРИВИАКТ таблетки 10 мг * 14

Всички

Библиография

https://en.wikipedia.org/wiki/Brivaracetam
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5265234/
https://go.drugbank.com/drugs/DB05541
https://www.rxlist.com/briviact-drug.htm#medguide


Коментари към бриварацетам (brivaracetam) | ATC N03AX23

От сайта
Напиши коментар 0 коментара
  1. Коментирайте бриварацетам (brivaracetam) | ATC N03AX23
    www.framar.bg 
    на 20 May 2025 в 09:13
    Коментирайте "бриварацетам (brivaracetam) | ATC N03AX23"
googletag.pubads().definePassback('/21812339056/Baner300600', [300, 600]).display();

ЗДРАВЕН ФОРУМ

Услуги в България на speedybook.pro

преди 3 дни, 21 часа и 17 мин.

Какво представлява прозяването

преди 8 дни, 12 часа и 17 мин.

Кои са летните фестивали, които ще посетите?

преди 8 дни, 12 часа и 29 мин.

Шалгам - сок от виолетов морков за детоксикация

преди 8 дни, 12 часа и 36 мин.
Всички

НАЙ-НОВОТО ВЪВ ФОРУМА

Промо код за онлайн отстъпки - търся/предлагам

преди 8 дни, 12 часа и 43 мин.

[[Great Savings]] Temu Coupon Code {{<<acv951295>>}} ? €100 Off ? new & old customer – Estonia

преди 9 дни, 3 часа и 32 мин.

[[Great Savings]] Temu Coupon Code {{<<acv951295>>}} ? €100 Off ? new & old customer – Estonia

преди 9 дни, 3 часа и 32 мин.

[[Just Landed]] Temu Coupon Code {{<<acv951295>>}} ? €100 Off ? all order – Belgium

преди 9 дни, 12 часа и 25 мин.
Всички

АНКЕТА

Прозрачна ли е благотворителността в България?

Виж резултатите

Е-АПТЕКА ПОСЛЕДНО ОБНОВЕНИ

ЕКОМЕДИКА СИРОП ОТ АРОНИЯ 500 мл

МИЛГАММА ПРОТЕКТ таблетки 300 мг * 30 WORWAG PHARMA

БИОГАЙА ПРОДЕНТИС таблетки за смучене * 10

СКОТИШ ФАЙН БАЛСАМ ЗА БРАДА ТРЪН И ПИПЕР 95 мл

ДОКТОР'С БЕСТ МСМ таблетки 1500 мг * 120

ПОСЛЕДНИ КОМЕНТАРИ

КАЛЦИЙ + ВИТАМИН D + ВИТАМИН К таблетки * 30 АРО ЛАЙФ

Коментар на: www.framar.bg отговаря от 19 май 2025г. в 16:48:01

Литий

Коментар на: www.framar.bg отговаря от 19 май 2025г. в 15:48:53

БУЛЗИН перорален разтвор 0.33 мг / мл 150 мл

Коментар на: www.framar.bg отговаря от 19 май 2025г. в 15:31:03

ВОЛТАРЕН РЕТАРД таблетки с удължено освобождаване 100 мг * 10

Коментар на: www.framar.bg отговаря от 19 май 2025г. в 15:24:35

БЕТАСЕРК таблетки 16 мг * 60 МАЙЛАН

Коментар на: www.framar.bg отговаря от 19 май 2025г. в 15:23:17
При възникнало съмнение за здравословен проблем или нужда от лечение, моля винаги се обръщайте за медицинска консултация към квалифициран и правоспособен лекар или фармацевт. В никакъв случай не възприемайте дадената Ви чрез сайта информация като абсолютно достоверна и правилна, дори и същата да се окаже такава.
Данни на Фрамар ООД:
  • Фрамар ООД, ЕИК: 123732525, Стара Загора, ул. Петър Парчевич № 26, телефон: 0875 / 322 000, e-mail: office@framar.bg
  • За контакт
  • Borika
  • MasterCard
  • mastercard securecode
  • Visa
  • verified by visa
Информация:
  • Общи условия
  • Политика за поверителност
  • Политика за използване на бисквитки
  • Право на отказ от договора
  • Рекламации
  • Доставка
  • Плащания
  • Отстъпки за регистрирани клиенти
  • Промоции и безплатна доставка
  • Често задавани въпроси
  • Карта на сайта
  • При възникване на спор, свързан с покупка онлайн, можете да ползвате сайта ОРС
  • Български Фармацевтичен съюз
  • Изпълнителна агенция по лекарствата
  • Комисия за защита на потребителите
  • Министерство на здравеопазването
БДА NextGenerationEU DMCA.com Protection Status
© 2007 - 2025 Аптеки Фрамар. Всички права запазени! Framar.bg във Facebook
Изработка на интернет портал от Valival