прилокаин (prilocaine) | ATC N01BB04

Прилокаинът е локален анестетик от аминоамидния тип, приготвен за първи път от Клаес Тегнер и Нилс Льофгрен.

Показания за употреба

В инжекционната си форма прилокаин често се използва в стоматологията. Също така често се комбинира с лидокаин като локален препарат за дермална анестезия, за лечение на състояния като парестезия. Тъй като има ниска сърдечна токсичност, той обикновено се използва за интравенозна регионална анестезия.

Противопоказания за употреба

Прилокаинът е противопоказан при пациенти с известна анамнеза за свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип и при тези пациенти с вродена или идиопатична метхемоглобинемия.

Прилокаинът може също да бъде противопоказан при хора със сърповидно-клетъчна анемия, анемия или симптоматична хипоксия.

Предупреждения и предпазни мерки

Метхемоглобинемия

Съобщавани са случаи на метхемоглобинемия във връзка с употребата на локална анестезия. Въпреки че всички пациенти са изложени на риск от метхемоглобинемия, пациентите с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, вродена или идиопатична метхемоглобинемия, бебета на възраст под 6 месеца и едновременно излагане на окислители или техни метаболити са по-податливи на развитие на клинични прояви на състоянието. Ако при тези пациенти трябва да се използват локални анестетици, се препоръчва внимателно проследяване за симптоми и признаци на метхемоглобинемия.

Признаците на метхемоглобинемия могат да се появят незабавно или могат да бъдат забавени няколко часа след експозицията и се характеризират с цианотично оцветяване на кожата и/или необичайно оцветяване на кръвта. Нивата на метхемоглобина могат да продължат да се повишават; поради това е необходимо незабавно лечение, за да се предотвратят по-сериозни неблагоприятни ефекти върху централната нервна система и сърдечно-съдови заболявания, включително гърчове, кома, аритмии и смърт.

Чернодробни заболявания

Тъй като локалните анестетици от амиден тип се метаболизират от черния дроб, прилокаин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване.

Пациентите с тежко чернодробно заболяване, поради тяхната неспособност да метаболизират нормално локалните анестетици, са изложени на по-голям риск от развитие на токсични плазмени концентрации. Прилокаин също трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена сърдечно-съдова функция, тъй като те може да са по-малко способни да компенсират функционалните промени, свързани с удължаването на A-V проводимостта, предизвикана от тези лекарства.

Злокачествена хипертермия

Много лекарства, използвани по време на провеждането на анестезия, се считат за потенциални задействащи агенти за фамилна злокачествена хипертермия. Тъй като не е известно дали местните анестетици от амиден тип могат да предизвикат тази реакция и тъй като необходимостта от допълнителна обща анестезия не може да бъде предвидена предварително, се предполага, че
трябва да има стандартен протокол за лечение на злокачествена хипертермия. Ранните необясними признаци на тахикардия, тахипнея, лабилно кръвно налягане и метаболитна ацидоза могат да предшестват повишаването на температурата.

Алергични реакции

Прилокаин трябва да се използва с повишено внимание при хора с известна чувствителност към лекарства. Пациенти с алергия към производни на парааминобензоена киселина (прокаин, тетракаин, бензокаин и др.) не са показали кръстосана чувствителност към прилокаин.

Употреба в областта на главата и шията

Малки дози локални анестетици, инжектирани в областта на главата и шията, включително ретробулбарни, зъбни и звездовидни ганглийни блокове, могат да предизвикат нежелани реакции, подобни на системната токсичност, наблюдавана при неволни интраваскуларни инжекции на по-големи дози. Докладвани са объркване, конвулсии, респираторна депресия и/или спиране на дишането и сърдечно-съдова стимулация или депресия. Тези реакции могат да се дължат на интраартериално инжектиране на локален анестетик с ретрограден поток към мозъчната циркулация. На пациентите, получаващи тези блокади, трябва да се наблюдава циркулацията и дишането им и да бъдат постоянно наблюдавани.

Нежелани лекарствени ефекти

Може да се появи подуване и постоянна парестезия на устните и устните тъкани. Докладвани са персистиращи парестезии, продължаващи седмици до месеци, и в редки случаи парестезия, продължаваща повече от една година.

Нежеланите реакции след приложението на прилокаин са подобни по естество на тези, наблюдавани при други амидни локални анестетици. Тези нежелани реакции като цяло са дозо-зависими и могат да са резултат от високи плазмени нива, причинени от прекомерна доза, бърза абсорбция или неволно интраваскуларно инжектиране, или могат да са резултат от свръхчувствителност, идиосинкразия или намалена толерантност от страна на пациента. Сериозно неблагоприятните преживявания обикновено имат системен характер. Следните типове са най-често съобщаваните:

• Централна нервна система: Проявите на ЦНС са възбуждащи и/или депресиращи и могат да се характеризират със замаяност, нервност, опасения, еуфория, объркване, замаяност, сънливост, шум в ушите, замъглено или двойно виждане, повръщане, усещане за топлина, студ или изтръпване, потрепване тремор, конвулсии, безсъзнание, респираторна депресия и арест. Възбуждащите прояви могат да бъдат много кратки или да не се появят изобщо, като в този случай първата проява на токсичност може да бъде сънливост, сливаща се в безсъзнание и спиране на дишането. Сънливостта след приложението на прилокаин обикновено е ранен признак на високо кръвно ниво на лекарството и може да се появи като следствие от бърза абсорбция.
• Сърдечно-съдова система: Сърдечносъдовите прояви обикновено са депресиращи и се характеризират с брадикардия, хипотония и сърдечно-съдов колапс, което може да доведе до спиране на сърцето. Признаците и симптомите на потисната сърдечно-съдова функция обикновено могат да бъдат резултат от вазовагална реакция, особено ако пациентът е в изправено положение. По-рядко те могат да са резултат от пряк ефект на лекарството. Неразпознаването на предупредителните признаци като изпотяване, чувство на припадък, промени в пулса или сензорите може да доведе до прогресираща церебрална хипоксия и гърчове или сериозна сърдечно-съдов колапс.
• Алергия: Алергичните реакции се характеризират с кожни лезии, уртикария, оток или анафилактоидни реакции. Алергичните реакции в резултат на чувствителност към прилокаин са изключително редки и ако се появят, трябва да се лекуват с конвенционални средства. Откриването на чувствителност чрез кожни тестове е със съмнителна стойност.
• Неврологични: Честотата на нежеланите реакции (напр. персистиращ неврологичен дефицит), свързани с употребата на локални анестетици, може да бъде свързана с използваната техника, общата доза на прилагания локален анестетик, конкретното използвано лекарство, начина на приложение и физическото състояние на пациента.

Бременност и кърмене

Прилокаин спада към бременност категория B. Извършени са репродуктивни изследвания при плъхове при дози до 30 пъти по-високи от човешката доза и не разкрива доказателства за нарушен фертилитет или увреждане на плода поради прилокаин. Няма обаче адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Изследванията върху репродукцията при животни невинаги са предсказващи човешкия отговор. Този факт трябва да се има предвид, преди да се приложи прилокаин на жени с детероден потенциал, особено по време на ранна бременност, когато се осъществява максимална органогенеза.

Не е известно дали това лекарство се екскретира в кърмата. Тъй като много лекарства се екскретират в кърмата, трябва да се внимава, когато прилокаин се прилага на кърмачка.

Симптоми на предозиране

Симптомите на предозиране могат да включват неравномерен сърдечен ритъм, гърчове (конвулсии), кома, забавено дишане или дихателна недостатъчност.

Лекарствени взаимодействия

Пациентите, на които се прилагат локални анестетици, са изложени на повишен риск от развитие на метхемоглобинемия, когато са едновременно изложени на следните лекарства, които могат да включват други местни анестетици:

• Нитрати/нитрити - азотен оксид, нитроглицерин, нитропрусид
• Местни анестетици - артикаин, бензокаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, прокаин, ропивакаин, тетракаин
• Антинеопластични средства - циклофосфамид, флутамид, хидроксиурея, ифосфамид, расбуриказа
• Антибиотици - дапсон, нитрофурантоин, парааминосалицилова киселина, сулфонамиди
• Антималарийни средства - хлорохин, примахин
• Антиконвулсанти - Фенобарбитал, фенитоин, натриев валпроат

Едновременното приложение на прилокаин с вазопресорни лекарства и окситоцидни лекарства от тип ергот може да причини тежка, персистираща хипертония или мозъчносъдови инциденти.

Фармакологични характеристики

Прилокаинът се свързва с вътреклетъчната повърхност на натриевите канали, което блокира последващия приток на натрий в клетката. Следователно разпространението на потенциала за действие и никога функцията е предотвратено. Този блок е обратим и когато лекарството дифундира далеч от клетката, функцията на натриевия канал се възстановява и разпространението на нервния потенциал се връща.

Дозировка и начин на употреба

Дозировката на прилокаин варира и зависи от физическото състояние на пациента, областта на устната кухина, която трябва да бъде анестезирана, васкуларността на устните тъкани и техниката на анестезия.

Максимални препоръчителни дози при пациенти с тегло под 70 килограма, не трябва да се прилагат повече от 4 милиграма/килограм прилокаин. При пациенти с тегло над 70 килограма, не трябва да се прилагат повече от 600 милиграма прилокаин като еднократна инжекция.

Трудно е да се препоръча максимална доза, от което и да е лекарство за деца, тъй като тя варира в зависимост от възрастта и теглото. За деца на по-малко от десет години, които имат нормална чиста телесна маса и нормално развитие на тялото, максималната доза може да бъде определена чрез прилагане на една от стандартните педиатрични лекарствени формули (например правилото на Кларк). Например, при дете на пет години с тегло 22 килограма, дозата на прилокаин хидрохлорид не трябва да надвишава 150 до 200 милиграма.

Заглавно изображение: freepik.com