алопуринол, комбинации (allopurinol, combinations) | ATC M04AA51

Алопуринол е структурен аналог на хипоксантин. Той е инхибитор на ксантиноксидазата, ензим който катализира превръщането на хипоксантин в ксантин, и впоследствие – в пикочна киселина. Той може да се прилага в комбинация с бензбромарон.

Показания: всички форми на хиперурикемия, със стойности на пикочната киселина 8,5 мг/ 100 мл и над тези, ако не могат да се овладеят с диета, както и клинични усложнения при хиперурикемични състояния и по-специално при манифестна подагра. Вторична хиперурикемия.

Противопоказания: свръхчувствителност към медикамента или някое от помощните му вещества, кърмене, бременност, тежко бъбречно или чернодробно заболяване.

Нежелани лекарствени реакции: сърбеж, макулопапулозни лезии, понякога с олющвания и пурпура и рядко – ексфолиативни промени. В такива случаи лечението трябва да се прекрати. Рядко може да се наблюдават ексфолиативни кожни реакции, съпроводени с повишена температура, лимфаденопатия, артралгия и еозинофилия, подобно на синдрома на Stevens-Johnson и/или синдром на Lyell. Рядко може да се появи гадене и повръщане, нарушения в чернодробната функция, хепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластияна анемия, коремни болки, диария, алопеция, главоболие, сънливост, астения, вертиго, невропатия, катаракта, зрителни нарушения.

Фармакодинамика: алопуринол е инхибитор на ксантиноксидазата, ензим който катализира превръщането на хипоксантин в ксантин, и впоследствие – в пикочна кислина. Намалява серумните нива и нивата в урината на пикочна киселина, чрез което предпазва от преципитиране на уратни кристали в тъканите и/или стимулира тяхното разтваряне. Нивата на пикочна киселина започват да намаляват от 4-ия ден на лечението, а максимален ефект се постига в продължение на приблизително 2 седмици.

Бензбромарон оказва урикозурично действие като потиска реабсорбцията на пикочна кислина в проксималните тубули. Предизвиканото от урикозуричния ефект понижаване на уратните концентрации в серума при определена продължителност на лечението води у болния от подагра до мобилизиране на уратните натрупвания в тъканта. За да се избегне кристализиране или отглагане на пикочна киселина вследствие на увеличената екскреция от бъбреците е необходимо да се приемат по-големи количества течности и да се подобри разтворимостта на пикочната киселина в началото на лечението чрез неутрализация на урината.

Лекарствени взаимодействия: едновременното приложение трябва да става с повишено внимание:

-         6-mercaptopurine или azathioprine (алопуринол потиска метаболизма им и повишава токсичността им, затова дозите на тези лекарствени вещества трябва да бъдат намалени до ¼-1/3 от първоначалните).

-         Vidarabine, това може да доведе до удължаване на елиминационния му полуживот.

-         Цитостатици, има повишен риск от потискане на хемопоезата.

-         Chlorpropamide (повишен риск от хипогликемия в случай на увредена бъбречна функция).

-         Урикозурични лекарства или големи дози салицилати, тъй като те увеличават екскрецията на oxipurinol, а това може да намали терапевтичният ефект на алопуринол.

-         Theophylline и aminophylline, тъй като алопуринол потиска метаболизма им, вероятно чрез инхибиране на ксантин оксидазата.

-         Cyclosporine, защото плазмената му концентрация може да се повиши, а така и токсичността му.

-         Кумаринови производни, в някои случаи антикоагулантният им ефект може да се увеличи.

-         Ampicillin/amoxicillin, може да се увеличи рискът от кожни реакции.

Дозов режим: дневно се поглъща по една цяла филмтаблетка след ядене с много течности. При нефролитиаза или бъбречно-каменна болест в анамнезата трябва в началото да се спазват обичайните предпазни мерки при урикозуричната терапия: достатъчна диуреза и алкализация на урината. Не трябва да се прилага след изтичане на срока на годност.

Достъп до пациента: с рецепта.