помалидомид (pomalidomide) | ATC L04AX06

Помалидомид е лекарствено средство, производно на талидомид, с антиангиогенно и имуномодулиращо действие.

Показания: помалидомид в комбинация с дексаметазон е показан при лечението на възрастни пациенти с рецидивиращ и рефрактерен мултиплен миелом, които са преминали поне през две предишни схеми на лечение, включващи леналидомид и бортезомиб, и са показали прогресия на заболяването при последно проведената терапия.

Противопоказания: свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества, бременност, жени с детероден потенциал, пациенти мъже, които не са в състояние да следват или да спазват изискваните контрацептивни мерки.

Лекарствени взаимодействия: флувоксамин, кетоконазол, ципрофлоксацин, еноксацин, варфарин. Многократното едновременно приложение на помалидомид от 4 мг с 20 до 40 мг дексаметазон (слаб до умерен индуктор на няколко CYP ензима, включително CYP3A) при пациенти с мултиплен миелом, няма ефект върху фармакокинетиката на помалидомид в сравнение със самостоятелно приложението на помалидомид.

Нежелани лекарствени реакции: най-често съобщаваните нежелани реакции в клиничните проучвания са нарушения на кръвта и лимфната система, включващи: анемия, неутропения, тромбоцитопения, панцитопения; отпадналост и лесна уморяемост, обърканост, замаяност, световъртеж, тремор, намален апетит, диария, гадене, повръщане, запек, пирексия (висока температура), периферни отоци, инфекции на дихателна система, включително пневмония, херпес зостер. Други възможни нежелани лекарствени реакции са периферна невропатия, венозен тромбоемболизъм, диселектролитемия, ангиоедем, уртикария, гастроинтестинални кръвоизливи, бъбречна недостатъчност, задръжка на урина, тазова болка.

Фармакодинамика: помалидомид проявява директна антимиеломна тумороцидна и имуномодулираща активност, и потиска поддържащата функция на стромалните клетки при растежа на миеломните туморни клетки. Лекарственото вещество инхибира пролиферацията и индуцира апоптозата на хематопоетични туморни клетки. Освен това, помалидомидът потиска пролиферацията на леналидомид-резистентни миеломни клетъчни линии и проявява синергичен ефект с дексаметазон както върху леналидомид-чувствителни, така и върху леналидомид-резистентни клетъчни линии, с което индуцира апоптоза на туморните клетки. Медикаментозното средство има и имуномодулираща активност, която се изразява в стимулиране на клетъчно-медиирания имунитет (Т-лимфоцити и NK-клетките) и инхибиране производството на про-възпалителни цитокини (напр. TNF-a и IL-6) от моноцитите. Помалидомид, също така, потиска ангиогенезата в туморното новообразувание чрез блокиране миграцията и адхезията на ендотелните клетки.

Достъп до пациента: с рецепта.