еверолимус (everolimus) | ATC L01XE10

Еверолимус е лекарствено средство, което спада към групата на протеинкиназните инхибитори. Използва се за лечение на различни видове тумори.

Показания: позитивен за хормонални рецептори напреднал карцином на млечната жлеза, невроендокринни тумори от панкреатичен, гастроинтестинален или белодробен произход, авансирал бъбречноклетъчен карцином.

Противопоказания: свръхчувствителност към активното вещество, други рапамицинови производни или към някое от помощните вещества.

Специални предупреждения при употреба: необходимо е специално внимание, коригиране на дозата или преустановяване на лечението при поява на неинфекциозен пневмонит, инфекции, реакции на свръхчувствителност, едновременно приложение с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), разязвявания в устна кухина, бъбречна недостатъчност, чернодробни увреждания, ваксинации, нарушено зарастване на рани.

Лекарствени взаимодействия: еверолимус е субстрат на CYP3A4 (ензим от семейството на цитохром P450), а също така е субстрат и умерен инхибитор на P-гликопротеин (PgP). Поради тази причина абсорбцията и последващото елиминиране на еверолимус могат да бъдат повлияни от лекарствени продукти, които повлияват CYP3A4 и/или PgP. Еверолимус взаимодейства с противогъбични имидазолови и триазолови производни, макролидни антибиотици, рифампиц, дексаметазон, ефавиренц, невирапин, инритонавир, атазанавир, саквинавир, дарунавир, индинавир, нелфинавир, иматиниб, верапамил, перорален циклоспорин, дилтиазем, дронедарон, сок от грейпфрут, жълт кантарион.

Нежелани лекарствени реакции: инфекции, анемия, тромбоцитопения, левкопения, свръхчувствителност, намален апетит, хипергликемия, дислипидемия, безсъние, главоболие, повишаване на кръвното налягане, кръвотечение, задух, пневмонит, стоматит, диария, гадене, повръщане, обрив, сърбеж, болка в ставите, менструални смущения, умора, астения, пирексия, понижаване на теглото.

Фармакодинамика: еверолимус е селективен инхибитор на ензима mTOR (прицелен за рапамицин ензим при бозайници) и потиска неговата активност. Този ензим е ключова серин-треонин киназа, чиято активност е повишена при голям брой от човешките злокачествени новообразувания. Еверолимус е мощен инхибитор на растежа и пролиферацията на туморните клетки, ендотелните клетки, фибробластите и съдовите гладкомускулни клетки и е установено, че намалява гликолизата при солидни тумори.

Дозов режим: лечението с еверолимус трябва да се започне и ръководи от лекар с опит в прилагането на противоракови лекарства. Препоръчваната доза е 10 мг. еверолимус веднъж дневно.

Достъп до пациента: с рецепта.