терлипресин (terlipressin) | ATC H01BA04

Терлипресин или N – триглицил-8-лизин-вазопресин е синтетичен аналог на вазопресина, естествен хормон от задния дял на хипофизата. Той се различава от вазопресина по това, че аргинина на осма позиция е заместен с лизин и, че трите глицинови остатъка са прикрепени към крайната аминогрупа на цистеина.

Показания: кървене от гастроинтестиналния и урогениталния тракт при възрастни и деца (езофагеални варици, стомашна и дуоденална язва, функционални и други метрорагии, по време на раждане и аборт и подобни случаи). Кървене във връзка с хирургични операции и по-специално в областта на корема и малкия таз. Локално приложение например при гинекологични операции в областта на маточната шийка.

Противопоказания: свръхчувствителност към медикамента или някое от помощните му вещества. Първото тримесечие на бременността, освен ако няма жизненоважни индикации, токсикоза на бременността, епилепсия.

Нежелани лекарствени реакции: бледост, повишено кръвно налягане, коремни болки, увеличена чревна перисталтика до абдоминални колики, гадене, диария и главоболие. Може да се появи, макар и рядко брадикардия. Сериозни нежелани реакции като инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, диспнея или локална некроза в мястото на инжектирането са много редки.

Фармакодинамика: терлипресин има силно вазоконстриктивно и антихеморагични действие. Намаляването на кръвотока в спланхниковата област е най-забележителния ефект, което от своя страна води до намаляване на кръвотока в черния дроб и намаляване на порталното налягане. Проучвания върхи фармакодинамиката показват, че подобно на други сродни пептиди, терлипресинът предизвиква свиване на артериолите, вените и венулите главно в спланхниковата област, съкращение на гладката мускулатура на стената на хранопровода и увеличава тонуса и перисталтиката на целия гастроинтестинален тракт.

Лекарствени взаимодействия: вазоконстриктивните и утеротонични ефекти се усилват, ако препарата се прилага едновременно с окситоцин и метилергометрин. Терлипресин усилва хипотензивния ефект на неселективните бета-блокери в порталната вена. Едновременното лечение с лекарства, намаляващи сърдечната честота, може да доведе до сериозна брадикардия.

Дозов режим: при кървене от езофагеални варици: по 1 мг на всеки 4-6 часа за период от 3-5 дни. За предотвратяване на рецидив от кървене, лечението трябва да продължи, докато кървенето е под контрол за 24 до 48 часа.

Други видове кървене от гастроинтестиналния тракт: 1 мг на всеки 4-6 часа. Може да се използва още като първа помощ извън хирургията, ако има клинично съмнение за кървене от горната част на гастроинтестиналния тракт.

Кървене от урогениталния тракт: от 0,2 до 1,0 мг на всеки 4-6 часа.

Достъп до пациента: с рецепта.