винкамин (vincamine) | ATC C04AX07

Винкаминът е алкалоид, открит в листата на зелениката (Vinca minor). Той представлява 25-65% от всички индолови алкалоиди на това растение. Може да се получи и полусинтетично от подобни алкалоиди. Някои остарели фармакотерапевтични справочници показват, че алкалоидът винкамин се намира и в растението catharanthus roseus.

Винкаминът е вазодилататор, подобрява мозъчното кръвообращение, стимулира метаболитните процеси в централната нервна система. Използва се при мозъчносъдови инциденти и като общ стимулатор на дейността на централната нервна система. Често се предписва заедно с пирацетам.

Показания

Винкамин се използва при нарушения на мозъчното кръвообращение в резултат на нараняване или поради инсулт, атеросклероза, церебрален вазоспазъм, диабетна ангиопатия. Използва се и при мигрена, световъртеж и други вестибуларни нарушения от съдов произход.

Като общ стимулатор на нервната дейност се използва при разсеяност, говорни увреждания, увреждания на паметта и намалени интелектуални способности в напреднала възраст; със забавено развитие на интелектуалните способности при деца и юноши.

Като част от комплексната терапия може да се използва за коригиране на проблеми с концентрацията и координацията на движенията при психични заболявания.

Противопоказания

Винкамин е противопоказан при случаи на известна свръхчувствителност и по време на бременност. Препоръчва се особено внимание при шофиране и дейности, изискващи концентрация, тъй като лекарството може да предизвика сънливост.

Винкамин е противопоказан при коронарна недостатъчност, аритмия и мозъчни тумори.

Предупреждения и предпазни мерки

Въпреки че винкаминът може да се използва дългосрочно и неограничено при възрастни хора, много малък брой хора може да изпитат свръхчувствителност към лекарството.

Приложението на винкамин може да причини стомашно-чревни нарушения и камерни аритмии. В началото на лечението е възможно да се появят астения и сънливост.

Предписва се с повишено внимание при пациенти с ниско кръвно налягане, както и при пациенти, претърпели инфаркт на миокарда.

Бременност и кърмене

Употребата на винкамин по време на бременност и кърмене е забранена.

Нежелани лекарствени реакции

Страничните ефекти, които могат да възникнат при употреба на винкамин, са:

• От страна на нервната система: главоболие, световъртеж.
• От страна на сърдечно-съдовата система: удължаване на QT интервала, камерно трептене-фибрилация (torsade des pointes).
• От страна на храносмилателната система: гадене, киселини, диария, запек, сухота в устата.
• От страна на имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем.
• От страна на кожата и подкожната тъкан: еритема, сърбеж, алергичен дерматит, уртикария, папулозни обриви.
• Психични разстройства: леко повишаване на умствената активност.

Предозиране

При плъхове LD50 (съкращение за „смъртоносна доза, 50%“) е 75 милиграма/килограм интравенозно, повече от 1000 милиграма/килограм подкожно и 1000 милиграма/килограм перорално.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба винкамин усилва ефектите на антиагрегантите и антихипертензивните лекарства.

Винкамин може да потенцира ефектите на лекарства от класа на барбитуратите.

Едновременната употреба на амисулприд с винкамин (интравенозно), който може да удължи QT интервала и да причини пароксизмална тахикардия, включително потенциално фатална полиморфна камерна тахикардия, е противопоказана.

Комбинираната употреба на индапамид (като част от комбинация от винпоцетин + индапамид + метопролол + еналаприл) и винкамин под формата на форми за интравенозно приложение изисква специално внимание: повишен риск от камерни аритмии, особено аритмии тип пирует (рисков фактор - хипокалиемия). Съдържанието на калий в кръвната плазма трябва да се следи и, ако е необходимо, да се коригира преди започване на комбинирана терапия с индапамид (като част от комбинацията от винпоцетин + индапамид + метопролол + еналаприл) и винкамин под формата на интравенозни форми. Необходимо е да се следи клиничното състояние на пациента, нивата на електролитите в кръвната плазма и електрокардиограмата. При пациенти с хипокалиемия при комбинирана терапия е необходимо да се използват лекарства, които не причиняват аритмия.

Поради риск от хипокалиемия е необходимо повишено внимание при употребата на хидрохлоротиазид (като част от комбинацията хидрохлоротиазид + олмесартан медоксомил) с интравенозен винкамин, който може да причини аритмия.

Винкамин, когато се използва на фона на индапамид (като част от комбинацията индапамид + еналаприл), може да доведе до развитие на аритмия.

Фармакологични характеристики

Винкаминът отпуска гладката мускулатура на кръвоносните съдове в мозъка. Подобрява усвояването и метаболизма на глюкозата, подобрява насищането на мозъчната тъкан с кислород. Повишава умствената работоспособност, улеснява процеса на запаметяване. Инхибира адхезията и агрегацията на тромбоцитите, което води до намаляване на вискозитета на кръвта. Инхибира ензима фосфодиестераза, повишавайки съдържанието на сАМР в мозъчната тъкан. Леко понижава кръвното налягане и има седативен ефект.

Винкаминът бързо се абсорбира след перорално приложение. Бионаличността на лекарството е около 70%. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига след 1 ч. Той се превръща в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. Времето на полуживот е 5 часа. Метаболитите се екскретират чрез бъбреците (урина).

Дозировка

Винкамин се прилага в доза от 30 милиграма два пъти дневно през устата, на пълен стомах. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 40 милиграма 4 пъти дневно. Курсът на лечение е 10-30 дни. След това се предписва поддържаща доза от 20 милиграма 1-2 пъти на ден. Деца на възраст над 6 години - 5 милиграма 3 пъти на ден.

Лекарството се прилага също интравенозно или интрамускулно, една ампула 1-2 пъти на ден. За деца на 6 и повече години - 7,5 милиграма. Курсът на лечение с винкамин е около 2 месеца.

Заглавно изображение: CCO Public domain