Алфа-адренорецепторни антагонисти (Alpha-adrenoreceptor antagonists) | ATC C02CA

Алфа-адренорецепторните антагонисти спадат към групата на адренолитиците (симпатолитици). Симпатолитиците са вещества, които премахват или потискат ефектите на симпатикусовата нервна система или на въведени екзогенни адреномиметици. В зависимост от локализацията на тяхното действие те се делят на адреноблокери (блокират адренергичните рецептори) и пресинаптични симпатолитици (блокират структурите и процесите, свързани със синтезата, депонирането и освобождаването на норадреналина).

Алфа-адреноблокерите са химично хетерогенна група с разнообразни фармакологични ефекти. Според характера на взаимодействието си с рецепторите те могат да бъдат обратимо и необратимо действащи. Основното действие на алфа-адренолитиците е върху сърдечно-съдовата система.Те имат значителни странични ефекти, тъй като блокират както постсинаптичните алфа1-рецептори, така и пресинаптичните алфа2-рецептори.

Алфа-адренорецепторните антагонисти понижават периферното съдово съпротивление и артериалното кръвно налягане, което е по-силно изразено в изправено положение. Много често настъпва така наречената ортостатична хипотония (рязко спадане на кръвното налягане при преминаване от седнало в изправено положение на тялото). Понижението на кръвното налягане води до рефлексна тахикардия (ускорена сърдечна дейност), поради блокирането на пресинаптичните алфа2-адренорецептори и повишеното освобождаване на медиатора норадреналин. Блокадата на алфа1-адренорецепторите в неваскуларната гладка мускулатура води до понижаване на мускулния тонус и до намалено съпротивление при изгонване на урината.

Алфа-адренорецепторните антагонисти се използват за лечение на хипертонична болест (високо кръвно налягане), овладяването на хипертензия по време на операции, купиране на тежки хипертонични кризи, при лечението на периферни съдови спазми и мигрена.