етамсилат (etamsylate) | ATC B02BX01

Етамсилатът е хемостатичен агент, който възстановява резистентността на капилярите и подобрява адхезията на тромбоцитите.

Показания

Показанията за употреба на етамсилат са профилактика и контрол на кървенето при:

• паренхимно и капилярно кървене (включително травматично, в хирургията по време на операции на силно васкуларизирани органи и тъкани, по време на хирургични интервенции в стоматологична, урологична, офталмологична, отоларингологична практика, чревно, бъбречно, белодробно кървене, метро- и менорагия с фиброиди и др.)
• вторично кървене поради тромбоцитопения и тромбоцитопатия
• хипокоагулация
• хематурия
• вътречерепен кръвоизлив (включително при новородени и недоносени деца)
• кървене от носа поради артериална хипертония
• хеморагичен васкулит
• хеморагична диатеза (включително болест на Werlhoff, болест на von Willebrand, тромбоцитопатия)
• диабетна микроангиопатия (хеморагична диабетна ретинопатия, повтарящи се кръвоизливи в ретината, хемофталм).

Противопоказания

• Свръхчувствителност към етамсилат
• Остра порфирия
• Хемобластоза при деца
• Тромбоза
• Тромбоемболия
• Бременност и кърмене
• Деца под 3-годишна възраст (за перорално приложение)
• Чернодробна и/или бъбречна дисфункция

Предупреждения и предпазни мерки

Преди започване на лечението с етамсилат трябва да се изключат други причини за кървене.

Етамсилатът не е ефективен при пациенти с нисък брой на тромбоцитите.

При хеморагични усложнения, свързани с предозиране на антикоагуланти, се препоръчва използването на специфични антидоти.

Употребата на етамсилат при пациенти с нарушени параметри на системата за кръвосъсирване е възможна, но трябва да бъде допълнена от прилагането на лекарства, които елиминират установения дефицит или дефект на коагулационните фактори.

Поради повишения риск от изразено понижение на кръвното налягане при парентерално приложение на етамзилат, трябва да се внимава при пациенти с нестабилно кръвно налягане или склонност към хипотония.

Бременност и кърмене

Има ограничени данни от употребата на етамсилат при бременни жени. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на етамсилат по време на бременност.

Тъй като липсват данни относно преминаването в кърмата, кърменето е препоръчително по време на лечение. Другата възможност е лечението да се спре, ако кърменето продължава.

Нежелани лекарствени реакции

Страничните реакции при употреба на етамсилат могат да се групират по следния начин:

• От храносмилателната система: често - гадене, диария, тежест в епигастричния регион.
• От кожата и подкожните тъкани: често - кожен обрив; неизвестна честота - хиперемия на кожата на лицето.
• От нервната система: често - главоболие; с неизвестна честота - световъртеж, парестезия на долните крайници.
• От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко - тромбоемболия, значително понижаване на кръвното налягане.
• От страна на хемопоетичната система: много рядко - агранулоцитоза, неутропения, тромбоцитопения.
• От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия.
• Други: често - астения; много рядко - алергични реакции, треска.

Предозиране

Симптомите на предозиране могат да включват силно главоболие, гадене, диария и обриви по кожата.

Лекарствени взаимодействия

Не са известни взаимодействия на етамсилат с други лекарствени продукти. В терапевтични дози етамсилат може да повлияе ензимния анализ на креатинина, като дава по-ниски стойности от очакваното.

Фармакологични характеристики

Eтамсилат е кръвоспиращ агент, той също има ангиопротективни и проагрегантни ефекти. Стимулира образуването на тромбоцити и освобождаването им от костния мозък. Хемостатичният ефект, причинен от активирането на образуването на тромбопластин на мястото на увреждане на малките съдове и намаляването на образуването на простациклин PgI2 в съдовия ендотел, насърчава повишената адхезия и агрегация на тромбоцитите, което в крайна сметка води до спиране или намаляване на кървенето. Увеличава скоростта на образуване на първичния тромб и засилва неговото прибиране, практически няма ефект върху концентрацията на фибриноген и протромбиновото време. Дози над 2-10 милиграма/килограм не водят до по-голям ефект. При многократно приложение се увеличава образуването на тромби. Притежавайки антихиалуронидазна активност и стабилизирайки аскорбиновата киселина, той предотвратява разрушаването и насърчава образуването на мукополизахариди с високо молекулно тегло в капилярната стена, повишава устойчивостта на капилярите, намалява тяхната чупливост и нормализира пропускливостта при патологични процеси. Намалява изтичането на течности и диапедезата на кръвните клетки от съдовото легло, подобрява микроциркулацията. Няма вазоконстриктивен ефект. Възстановява патологично промененото време на кървене.

Не повлиява нормалните параметри на хемостатичната система. Хемостатичният ефект при интравенозно приложение на етамзилат се проявява в рамките на 5-15 минути, максималният ефект се проявява след 1-2 часа, след което постепенно отслабва в продължение на 24 часа. При интрамускулно приложение ефектът настъпва в рамките на 30-60 минути.

Фармакокинетика

Етамсилатът се абсорбира добре при интрамускулно приложение и слабо се свързва с плазмените протеини и кръвните клетки. Терапевтичната концентрация в кръвта е 0,05-0,02 милиграма/милилитър. Етамсилатът се разпределя равномерно в различни органи и тъкани (в зависимост от степента на тяхното кръвоснабдяване).

След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно. Cmax в плазмата след приложение на доза от 500 милиграма се постига след 4 часа и е 15 микрограма/милилитър.

Свързването с плазмените протеини е около 95%.

Почти напълно прониква през плацентарната бариера. Не е известно дали етамзилат се екскретира в кърмата.

Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците (непроменен), в малки количества с жлъчката. T1/2 след перорално приложение е около 3,7 часа, след интравенозно приложение - 1,9 часа, след интрамускулно приложение - 2,1 часа.

Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците (непроменен), в малки количества с жлъчка: след перорално приложение - 72% в рамките на 24 часа; 5 минути след интравенозно приложение - 20-30% от дозата, напълно - след 4 часа.

Дозировка

Етамсилат се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Отпуска се по лекарско предписание. Единичната доза етамсилат за възрастни е 0,25-0,5 грама, ако е необходимо, може да се увеличи до 0,75 грама.

По време на хирургични интервенции профилактично - перорално, независимо от приема на храна, 3 часа преди операцията - 0,5-0,75 грама и профилактично - 1,5-2 грама през устата, равномерно през деня - след операция.

При чревно и белодробно кървене - перорално по 0,5 грама в продължение на 5-10 дни, докато курсът на лечение се намалява. При метро- и менорагия се използват същите дози етамсилат по време на периода на кървене и 2 последователни цикъла.

При хеморагична диатеза, заболявания на кръвоносната система, диабетна ангиопатия се прилага етамсилат перорално 0,75-1 грама/ден, на редовни интервали, на курсове от 5-14 дни.

За деца при оперативни интервенции се прилага профилактично етамсилат перорално 1-12 милиграма/килограм телесно тегло в 2 приема за 3-5 дни. За предотвратяване на кървене след операция - перорално, 8 милиграма/килограм телесно тегло. При хеморагичен синдром - еднократна доза от 6-8 милиграма/килограм телесно тегло перорално, 3 пъти дневно, на курсове от 5-14 дни. Курсът на лечение може да се повтори след 7 дни.

Заглавно изображение: CCO Public domain