едоксабан (edoxaban) | ATC B01AF03

Едоксабан е директен перорален антикоагулант. Това лекарство помага за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. Той проявява своите ефекти чрез инхибиране на фактор Ха.

Показания за употреба

Едоксабан се използва при възрастни:

• да предотврати образуването на кръвни съсиреци в мозъка (инсулт) и други кръвоносни съдове в тялото, ако имате определен вид неправилен сърдечен ритъм, наречен неклапно предсърдно мъждене, и най-малко един допълнителен рисков фактор като сърдечна недостатъчност, предишен инсулт или високо кръвно налягане;
• за лечение на кръвни съсиреци във вените на краката (дълбока венозна тромбоза) и в кръвоносните съдове на белите дробове (белодробна емболия) и за да предотврати повторно образуване на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове на краката и/или белите дробове.

Противопоказания за употреба

Едоксабан не трябва да се използва при активно патологично кървене. Това лекарство не е проучвано при деца и не трябва да се използва при хора на възраст под 18 години.

Предупреждения и предпазни мерки

Ранното спиране на едоксабан и липсата на достатъчно алтернативна антикоагулация може да увеличи риска от исхемични събития. Преходът към друг агент трябва да се вземе предвид при липса на патологично кървене. Едновременната употреба на едоксабан с други средства, повлияващи хемостазата, като аспирин, антитромботици, фибринолитици и антиагреганти, може да повиши риска от кървене.

Не трябва да се приема едоксабан в следните случаи:

• ако има риск от кървене
• терминална бъбречна недостатъчност или ако сте на диализа
• тежко чернодробно заболяване
• ретинопатия
• вътречерепно или вътремозъчно кървене
• проблеми с кръвоносните съдове на мозъка или гръбначния стълб
• при наличие на механична сърдечна клапа

Пациентите, приемащи едоксабан и подложени на процедури за спинална или епидурална пункция, са изложени на риск от образуване на гръбначен или епидурален хематом. Постоянните катетри трябва да се държат най-малко 12 часа след терапията с едоксабан и агентът не трябва да се започва поне два часа след отстраняването на катетъра.

Бременност и кърмене

Наличните данни за употребата на едоксабан при бременни жени са недостатъчни, за да се определи дали съществуват рискове, свързани с лекарството, за неблагоприятни резултати от развитието. В проучвания върху развитието на животни не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху развитието, когато се прилагат перорално на бременни плъхове и зайци по време на органогенезата съответно до 16 пъти и 8 пъти, експозицията на човека, когато се основава на телесната повърхност.

Бременността създава повишен риск от тромбоемболия, който е по-висок при жените с основно тромбоемболично заболяване и някои високорискови състояния на бременността. Публикуваните данни описват, че жените с предишна анамнеза за венозна тромбоза са изложени на висок риск от рецидив по време на бременност.

Употребата на едоксабан по време на бременност може да увеличи риска от кървене при плода и новороденото.

Нежелани лекарствени реакции

Най-честите нежелани реакции, които се появяват при едоксабан, включват:

• кървене, което отнема повече време, за да спре
• кожен обрив
• намалена чернодробна функция
• нисък брой на червените кръвни клетки (анемия)

Сериозните странични ефекти и техните симптоми могат да включват следното:

• чести кръвотечения от носа
• необичайно кървене от венците
• менструално кървене, което е по-тежко от нормалното
• червена, розова или кафява урина
• хемоптое
• главоболие, замаяност или слабост
• болка в гърба
• изтръпване на долни крайници
• мускулна слабост, особено в краката и стъпалата
• загуба на контрол върху червата или пикочния мехур

Лекарствени взаимодействия

Очаква се едновременната употреба на едоксабан с други антикоагуланти, антитромбоцитни средства и нестероидни противовъзпалителни средства да увеличи риска от кървене в сравнение с употребата на едоксабан самостоятелно.

Абсорбцията на едоксабан се медиира от P-гликопротеин (P-gp). Инхибиторите на P-gp могат да увеличат абсорбцията на едоксабан. Обратно, индукторите на P-gp могат да намалят абсорбцията на едоксабан.

Възможно е прилагането на едоксабан два часа преди всеки инхибитор или индуктор на P-gp да намали или премахне въздействието на взаимодействието, но към този момент няма достатъчно доказателства, за да се направи окончателно това заключение.

Някои продукти, които могат да взаимодействат с това лекарство, включват: мифепристон, други лекарства, които могат да причинят кървене (включително антитромбоцитни лекарства като клопидогрел, „разредители на кръвта“ като варфарин, еноксапарин), някои антидепресанти (включително селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин като флуоксетин, инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин като десвенлафаксин/венлафаксин).

Други лекарства могат да повлияят на отстраняването на едоксабан от тялото, което може да повлияе на действието на едоксабан. Един пример е рифампицин, наред с други.

Проверете внимателно всички етикети на лекарства, отпускани с рецепта и без рецепта, тъй като много лекарства съдържат болкоуспокояващи/понижаващи температурата средства (аспирин, нестероидни противовъзпалителни средства като ибупрофен или напроксен), които могат да увеличат риска от кървене, ако се приемат заедно с това лекарство. Ако обаче вашият лекар Ви е препоръчал да приемате ниски дози аспирин за предотвратяване на инфаркт или инсулт (обикновено при дози от 81-325 милиграма на ден), трябва да продължите приема на аспирина, освен ако вашият лекар не Ви е указал друго. Попитайте Вашия лекар или фармацевт за повече подробности.

Трябва да се избягва приема на билки и добавки с антикоагулантно/антиагрегантно действие. Адитивната антикоагулантна активност може да увеличи риска от кървене. Примерите включват чесън, джинджифил, боровинка, даншен, пирацетам и гинко билоба.

Фармакологични характеристики

Едоксабан упражнява механизма си на действие чрез директно, обратимо, селективно инхибиране на фактор Ха. Фактор Ха действа както по външните, така и по вътрешните пътища на коагулационната каскада. Фактор Ха свързва фактор Va, образувайки комплекс, който функционира за отделяне на протромбина от тромбина. Тромбинът допълнително разделя фибриногена на фибринови мономери, създавайки фибринова мрежа, която се прилепва към тромбоцитна тапа, образувайки съсирек. Инхибирането на свободния фактор Ха инхибира производството на тромбин и намалява развитието на тромб без кофактор антитромбин III да проявява своите антикоагулантни ефекти. Едоксабан функционира също така, че възпрепятства протромбиназната активност и ограничава индуцираната от тромбин тромбоцитна агрегация.

Дозировка и начин на употреба

Препоръчителната доза е една таблетка от 60 милиграма веднъж дневно.

При прием за намаляване на риска от инсулт и системна емболия, свързана с неклапно предсърдно мъждене се приема 60 милиграма перорално веднъж дневно.

При лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия при пациенти, които първоначално са били лекувани с парентерален антикоагулант в продължение на 5-10 дни:

• Над 60 килограма: 60 милиграма перорално веднъж дневно
• До 60 килограма: 30 милиграма перорално веднъж дневно

Дозата се намалява до 30 милиграма перорално веднъж дневно, когато се прилага едновременно с някои инхибитори на P-гликопротеин.

Заглавно изображение: CCO Public domain