ИНСУЛИНИ И АНАЛОЗИ (INSULINS AND ANALOGUES) | ATC A10A

Инсулинът представлява белтък с молекулна маса 5734. Синтезира се от бета-клетките на панкреаса. Синтезираният хормон се складира под формата на кристали, съдържащи два атома цинк и шест молекули инсулин. Основните физиологични стимулатори на инсулиновото освобождаване са глюкозата, кетотела, мастните киселини, аминокиселините, гастринът, секретинът, глюкагон.

Инсулинът участва в регулацията на въглехидратната, мастната и белтъчната обмяна. Той има хипогликемизиращ ефект. Инсулинът увеличава транспорта на глюкозата през плазматичната мембрана на клетките на мускулите, сърцето, мастната тъкан и левкоцитите. Стимулира нейното окисление в цикъла на Кребс до въглероден диоксид и вода и увеличава синтезата и депонирането на гликогена в хепатоцитите и мускулните клетки.

Инсулинът реализира многостранните си ефекти чрез свързване и активиране на специфични рецептори, които са с мембранна локализация. Ефектите на инсулина се осъществяват чрез фосфорилиране на ензими от активираната инсулинозависима протеинкиназа. В някои тъкани, ефектите на инсулина се ограничава на мембранно равнище и се свежда до инхибиция на аденилатциклазата и намаляване на клетъчното ниво на 3,5-АМФ. Някои хормони (глюкокортикостероиди) понижават афинитета на рецепторите към инсулина, докато други го повишават (растежен хормон).

Инсулинът се използва за лечение на инсулинозависим захарен диабет. Дозите са индивидуални и се определят чрез многофакторов анализ, включващ тежестта на диабета, формата му, нуждите от калории, възрастта на болния, придружаващи заболявания и други. Страничните ефекти на инсулина се изразяват в развитие на хипогликемични явления, понякога достигащи до кома.