Цитиколин: невропротектор от ново поколение

Човешкият мозък, въпреки невероятния напредък на съвременната медицина и технологии, все още представлява необятна загадка, криеща повече въпроси, отколкото отговори. Усилията на редица научни работници и специалисти са насочени към разгадаване тайните, заключени в централната нервна система, възникването и особеностите на различните болестни процеси, увреждания и травми, които водят до поява на различни по вид и тежест симптоми на когнитивен спад, засягане на мисловната дейност и увреждане на мозъчната тъкан.

Цитиколин, представлява субстанция, която хвърля нова светлина върху фармакологичното повлияване на мозъчната дейност, показва обещаващи резултати както за лечение на редица заболявания, така и за профилактика не само на болестните увреждания, но и на свързания с напредването на възрастта спад в когнитивните способности и се използва ефективно като невропротектор.

Действието, ефектите, ползите, но също и рисковете, свързани с приема на препарати, съдържащи цитиколин, все още не са напълно изяснени и изследванията в цял свят продължават, но получените към момента данни са изключително обещаващи, което е и причината за все по-честата употреба на цитиколин в клиничната практика.

Какво представлява цитиколин: действие и ефекти

Цитиколин, известен още като цитидин дифосфохолин, CDP-холин, цитидин 5`дифосфохолин, представлява сравнително нов нутриент на хоризонт, който показва обещаващо широк спектър на приложение и редица ползи при състояния, протичащи със симптоми на неврологична дисфункция.

По същество представлява ендогенно съединение (синтезирано в организма), участващо в синтезата на фосфолипидите на клетъчната мембрана. Представлява посредник в генерацията на фосфатидилхолин от холин. След прием на екзогенен цитиколин (синтезиран във външната среда) последният се подлага на реакции на хидролиза до холин и цитидин, които след преминаване на кръвномозъчната (хематоенцефалната) бариера се превръщат отново в цитиколин под въздействието на ензима CTP-фосфохолин цитидилтрансфераза.

Цитиколин играе изключително важна роля в редица физиологични процеси, като например подобряване на структурната цялост, оптимизация на сигнализацията на клетъчните мембрани, подобряване синтезата на ацетилхолин (важен невромедиатор), синтез на бетаин, донор на метил, подобрява и плътността на рецепторите за допамин.

Допълнително цитиколин може да ограничи производството на свободни кислородни радикали (генератори на оксидативен стрес) в условията на исхемия и едновременно с това да подобри и стимулира синтезата на глутатион и активността на ензима глутатион редуктаза, като по този начин показва антиоксидантна активност.

Сред основните насоки на действие на цитиколин се включват:

• действие на цитиколин върху нервната система: невропротективните свойства на субстанцията са едни от основните, които будят любопитството на научните работници и които стават причина за създаването на екзогенния цитиколин. Субстанцията подпомага когнитивните процеси, включително подобрява паметта и концентрацията, значително подобрява устойчивостта на вниманието, подобрява мозъчната функция, като тези ефекти са особено добре проявени при лица с налични увреждания в резултат от невродегенеративни или мозъчно-съдови заболявания или обусловени с напредването на възрастта промени. Повлияването на редица други невротрансмитери и директните му ефекти върху мозъчната дейност го превръщат в гориво за мозъка, намаляващо значително щетите, нанесени от различните болестни увреждания. Цитиколин притежава и добре проявено ноотропно действие
• действие на цитихолин върху зрителния анализатор: невропротективен ефект е налице и по отношение на зрителния нерв, което прави субстанцията ефективна при редица зрителни заболявания, протичащи с нарушения по хода на n. opticus. Наличен под различни лекарствени форми (таблетки или капсули за перорален прием, очни капки за локално приложение) цитиколин показва обещаващи резултати при редица невродегенеративни заболявания, засягащи зрителни нерв
• действие на цитиколин върху други органи и системи: редица проучвания свързват употребата на цитиколин с поява на благоприятни ефекти при редица психични и личностови разстройства, наркомании, зависимости, като тези ефекти са по-добре изразени при включване допълнително на субстанцията към комплексната терапия, независимо дали се касае за лечение на наркомания, депресия, биполярно-афективно разстройство и други

Открита едва през 1955 година от Kennedy и сътрудниците му и синтезирана за първи път година по-късно, субстанцията събира все повече популярност, като се подлага на задълбочени проучвания в Европа, Япония и САЩ. Редица фармакологични проучвания и проучвания с животни и хора през последните няколко десетилетия правят възможно масовото производство на субстанцията и нейната висока достъпност в цял свят.

Цитиколин е наличен за перорална (таблетки, капсули, сироп, разтвор), инжекционна (ампули) и локална (очни капки) употреба, като макар да има все още редица неизвестни около неговата ефективност, препаратът намира изключително широко приложение в неврологията, психиатрията и офталмологията.

Ползи и приложение на цитиколин

Цитиколин показва многостранни ползи за организма на различни функционални нива, което го прави приложим в комплексното лечение, но също и в профилактиката на редица заболявания с различна етиология.

Проучванията, свързани с ефектите и приложението на цитиколин, продължават, като областите на приложение и действие на субстанцията се разширяват с всеки изминал ден.

Най-често се назначава в комплексното лечение на следните заболявания, състояния и увреждания:

• подобрение на когнитивните способности: едно от основните направления, в които е широко застъпена, одобрена и доказана ефективността от употребата на цитиколин е за противодействие на обусловените от възрастта промени, настъпващи в мозъчната дейност. Цитиколин е изключително ефективен за подобряване на паметта, вниманието, концентрацията и мисловната дейност като цяло. Допълнително проявяваният от него ноотропен ефект го прави приложим за стимулиране на паметта, профилактика на когнитивен спад, обусловен от възрастта и други. Тези ефекти на субстанцията са доказани в хода на многобройни клинични проучвания, като обобщените резултати показват предотвратяване загубата на памет сред пациенти на възраст между 50 и 85 години
• възстановяване след инсулт: нарушенията в кръвоснабдяването, обусловени от инсулта, се асоциират с поява на различен по вид и тежест когнитивен спад. Приемът на цитиколин подпомага заздравяването на нервните мембрани, подобрява мозъчното кръвооросяване, стимулира синтезата на невротрансмитери и противодейства на продукцията на свободни кислородни радикали, съответно ограничава развитието на оксидативен стрес. При ранно стартирало парентерално лечение с цитиколин в съответните дози се наблюдава по-висок шанс за пълно възстановяване в рамките на няколко месеца след инсулта, като терапията обикновено е част от комплексното лечение и мерки за стабилизиране на пациентите и ограничаване на органните поражения
• зрителни нарушения: невропротективните свойства на цитиколин са и основната причина за приложението му в офталмологията, главно за лечение на някои форми на глаукома, амблиопия (така нареченото мързеливо око), както и при зрителна невропатия, развиваща се като самостоятелно увреждане или в хода на прогресията на друго основно заболяване. Цитиколин се използва за локално приложение под формата на очни капки или перорално (разтвор, сироп, таблетки), както за лечение, така и за профилактика на съответните очни заболявания, като подобрява зрителната острота и подпомага обратното развитие на наличните увреждания
• мозъчни увреждания: макар да липсват единодушни и категорични резултати в тази област, цитиколин се прилага при много от пациентите в комплексното лечение на болест на Алцхаймер, множествена склероза, болест на Паркинсон, като води до подобрение на някои от симптомите. При проучвания с животни с множествена склероза се установява обещаващ ефект на цитиколин по отношение на подобряване на координацията и стимулиране производството на миелин. При животински проучвания се установяват и позитивни ефекти по отношение на подобряване симптоматиката при болест на Паркинсон, но не и по отношение на тремора, като лечението с цитиколин може да стимулира ефективността на стандартното антипаркинсоново лечение
• психични и личностови разстройства: липсват достатъчно данни за ефективността от включването на цитиколин в комплексното лечение на редица психични и личностови разстройства, като някои съобщават за подобряване на симптомите при пациенти с депресия, шизофрения, биполярно-афективно разстройство
• зависимости и наркомании: клинични проучвания показват някои обнадеждаващи резултати при включването на цитиколин в комплексното лечение при зависимости към кокаин и метамфетамини, като данните все още са твърде противоречиви

Най-многобройни проучвания относно ефективността и приложението на цитиколин има по отношение на благоприятните му ефекти при когнитивен спад, свързан с възрастта, подобрение на мозъчната функция и мисловна дейност след прекаран инсулт, както и за подобрение на зрителните нарушения при някои очни заболявания (например глаукома).

По отношение на другите ползи и приложения на субстанцията са налице в известна степен противоречиви резултати, получени в хода на малки клинични проучвания с лица от различни рискови групи. Някои от тези проучвания потвърждават съответните ефекти, но в хода на други проучвания не се наблюдават подобни резултати, което създава затруднения и невъзможност за единодушно становище относно ефективността на субстанцията и нейната приложимост и активност при съответните болестни изменения.

Крие ли рискове лечението с цитиколин?

Подобно на всяко лекарствено средство или хранителна добавка, лечението с цитиколин, макар да се счита за изключително безопасно, може да крие известни рискове.

При спазване на препоръките от лекуващия лекар относно приема на препарата, дневните дози и продължителността на терапията, обикновено не се описват странични ефекти, неразположения или друг вид дискомфорт от страна на пациентите. Някои групи пациенти са изложени на по-висок риск от поява на нежелани ефекти, особено при прием на по-високи дози или провеждане на по-продължителен терапевтичен курс.

Винаги се консултирайте с вашия лекар за приема на лекарства и добавки, включително и достъпните без рецепта и не предприемайте самоволни решения и действия за самолечение, тъй като това може да опорочи желаните резултати и крие рискове от влошаване на състоянието ви.

Странични ефекти на цитиколин

Мнозинството от приемащите цитиколин не съобщават за поява на каквито и да било странични ефекти. По-висока вероятно от поява на нежелани реакции в хода на лечението с препарата се описва при полиморбидни пациенти (с подлежащи заболявания), лица, приемащи други лекарства (при прием на една шепа хапчета рискът от нежелани взаимодействия нараства при всяко добавяне на нов медикамент), чувствителни лица, склонни към алергии.

Независимо дали се приема инжекционно или перорално при определени групи пациенти са възможни леки странични ефекти, включващи най-често някои от следните признаци:

• прояви от страна на храносмилателната система: гастроинтестиналният дискомфорт е сред най-честите нежелани прояви, особено при прием на цитиколин под формата на таблетки или капсули (перорален прием), като са възможни болки в корема, запек или диария, гадене, в много редки случаи и повръщане, промени в апетита и други
• неврологични прояви: възможни са различни по вид нарушения на съня (най-често се описва безсъние), главоболие, зрителни нарушения (замъглено зрение, двойно виждане и други)
• алергични прояви: при пациенти, които са алергични към основната или някои от допълнителните съставки са възможни прояви на остра алергия, като сърбеж, кожен обрив, задух, подуване на устните, езика, лицето и други, които изискват своевременна медицинска консултация
• други: макар и в редки случаи са възможни задух, болки в гърдите, умора, общо неразположение и други

В много от случаите е трудно да се изясни етиологията на страничните ефекти, тъй като много малък процент от пациентите приемат само и единствено цитиколин. В масовия случай пациентите приемат различни лекарства, много от които показват същите или идентични странични ефекти, поради което е трудно да се отдиференцира виновникът за появата на неразположението.

При наличие на някои от гореизброените оплаквания или други симптоми на нежелани ефекти след консултация с лекуващия лекар може да се наложи преустановяване на приема (при тежки и непоносими прояви), промяна в дозата (по-ниската доза обикновено се асоциира с по-нисък риск от странични ефекти) или продължаване на приема, но на фона на някои общи мерки за облекчаване на страничните ефекти.

Препоръчителна доза

Във връзка с наличието на незадоволителни клинични проучвания с хора липсва строго единодушие относно препоръчителните дневни дози на цитиколин. Обикновено дозите варират в рамките на 500 до 2 000 милиграма на ден, но в зависимост от състоянието и нуждите на съответния пациент може да се назначи прием на по-ниска или по-висока дневна доза. Обичайният терапевтичен режим продължава средно 90 дни (3 месеца), но в зависимост от индивидуалните особености и заболявания при отделните пациенти може да се наложи удължаване и значително по-продължителен прием.

Всички особености относно дневната доза, дозовият режим и продължителност на терапия следва да се обсъдят с лекуващия лекар и да не се предприемат самоволни промени, тъй като това крие риск от неосъществяване на оптималния терапевтичен ефект.

Най-общо в медицинската литература се дискутират следните дози в зависимост от постигането на конкретната желана цел:

• ниски дози: ниска дозировка от порядъка на около 250 милиграма и малко над 500 милиграма се препоръчва обикновено при лек когнитивен спад, свързан с напредването на възрастта, леки зрителни увреждания, както и за стимулиране на паметта и концентрацията
• интермедиерни дози: интермедиерна дозировка от порядъка на около и малко над хиляда милиграма се препоръчва при умерени към тежки форми на увреда на зрителния нерв, възрастово обособено понижение на когницията, болест на Алцхаймер, след прекаран инсулт
• високи дози: висока дозировка, над 1 500 милиграма, се препоръчва при значителен спад на когнитивните способности, свързан с напредване на възрастта или някои болестни процеси, след инсулт за оптимално възстановяване, при някои форми на тежка депресия и личностови разстройства, както и при назначаването на цитиколин в комплексното лечение на някои зависимости и наркомании

Обикновено при прием на по-високи дози (около и над 1 500 милиграма) терапевтичният курс е по-кратък, докато при прием на по-ниски дози е необходим по-продължителен период от време за постигане на желаните ефекти.

Обикновено включеният в състава на най-често предлаганите в аптечните мрежи цитиколин е в препоръчителни дози от 250 до 500 милиграма, тъй като обичайно се назначава основно за подпомагане и стимулиране на мисловните процеси, паметта и концентрацията.

Противопоказания за прием на цитиколин

В наличната съвременна медицинска литература липсват строги противопоказания за прием на лекарства и добавки, съдържащи цитиколин, въпреки което е препоръчително избягването на лечението при определени групи пациенти.

Цитиколин не се препоръчва по време на бременност (включително при планиране на бременност), в периода на лактацията, както и при малки деца и подрастващи до 16 години, във връзка с липсата на солидни научни проучвания, доказващи безопасността на приема. Тъй като проучванията с хора, особено лица в някои от изброените групи, са изключително трудни и времеемки за осъществяване, към момента липсват подобни данни, поради което се препоръчва избягване на провеждане на терапия с цитиколин при бременни, кърмачки и деца.

При определени ситуации, в които ползата от лечението с цитиколин надвишава значително рисковете, свързани с употребата му, може да се предприеме лечение на изброените рискови групи, но под строго медицинско наблюдение и преустановяване при поява на първи признаци на странични ефекти.

Противопоказана е употребата на препарати, съдържащи цитиколин, от пациенти, които са алергични или са показали свръхчувствителност при предшестващ прием.

С повишено внимание се подхожда към полиморбидни пациенти (с множество подлежащи заболявания), тъй като при тях риск се поражда от една страна от подлежащите заболявания (възможно е обострянето им), а от друга страна от приеманите лекарства за лечение на наличните подлежащи заболявания (възможни са нежелани лекарствени взаимодействия).

За постигане на желания ефект от лечението с цитиколин на фона на минимален риск от поява на смущения и дискомфорт, винаги се консултирайте с лекуващия ви лекар, тъй като той е най-добре запознат с вашата медицинска история и може да прецени необходимостта от прием и рисковете, които последният може да породи.

Разработването, създаването и внедряването в клиничната практика на ефективни и същевременно безопасни невропротектори е изключително трудна и сложна задача, във връзка с което броят на тези субстанции, налични в аптечните мрежи, е относително скромен.

Цитиколин е невропротектор, който показва изключително обещаващи резултати и тепърва ще навлиза все по-дълбоко в клиничната практика за подпомагане лечението на редица невродегенеративни заболявания и увреждания, но и за ефективна профилактика на свързаните с възрастта промени, които настъпват в централната нервна система.

Изображения: freepik.com