Антагонисти на хистаминовите H2-рецептори МКБ T47.0

Антагонистите на хистаминовите H2-рецептори, наричани още Н2-блокери, са клас лекарства, които блокират действието на хистамина при Н2-рецепторите на париеталните клетки в стомаха. Блокирането на Н2-рецепторите предизвиква потискане на ензима аденилатциклазата, понижаване на вътреклетъчната концентрация на cAMP (аденозин моно фосфат) и намаляване продукцията на солна киселина в стомаха. Н2-рецепторните антагонисти потискат базалната секреция и стимулираната от хистамин, ацетилхолин и гастрин секреция на солна киселина. Намаляват също продукцията на пепсин.

Н2-блокерите се прилагат при язвена болест на стомаха и дванадесетопръстника, рефлукс-езофагити (на хранопровода) и дванадесетопръстника, кръвотечение от горните отдели на храносмилателния тракт, стрес-язви. По-широко клинично значение намират Н2-блокерите от 2 и 3-то поколение.

Към рубриката антагонисти на хистаминовите H2-рецептори се отнасят следните медикаменти:

• циметидин
• ранитидин
• фамотидин
• роксатидин

Нежелани лекарствени реакции при предозиране с Н2-блокерите се наблюдават при 1-2 % от пациентите лекувани с тях. Най-честите оплаквания са:

• диария
• главоболие
• световъртеж
• сънливост
• кожни обриви
• объркване
• сърцебиене
• разширени зеници
• сънливост
• изпотяване
• повръщане
• хипотония

По-рядко се срещат:

• анорексия
• гадене
• повръщане
• запек
• артралгии (болки в ставите)
• миалгии (болки в мускулите)

По време на лечение с Н2-блокери е възможно да се наблюдават преходно повишаване на серумните нива на чернодробните трансаминази. Венозното приложение на Н2-блокерите е свързано с риск от развитие на сърдечни ритъмни нарушения.

Циметидин представлява антагонист на хистаминовите Н2-рецептори, който потиска производството на стомашна киселина. Използва се при лечение на язвена болест на стомаха и дванадесетопръстника, гастроезофагиален рефлукс, стрес-язви и други. Има орална бионаличност 60-70%, метаболизира се в черния дроб.

Прилагането на циметидин може да предизвика дезориентиране и халюцинации. При прилагане на циметидин във високи дози за период, по-дълъг от 8 седмици, може да настъпи изместване на дехидротестостерона от неговите рецептори и да се наблюдават антиандрогенни ефекти (увеличаване на млечните жлези у мъжа, импотенция при мъжете, галакторея при жените - изтича коластра от гърдите на жената). Други симптоми могат да включват:

• гадене
• повръщане
• диария
• обърканост
• прекомерна слабост
• припадъци
• затруднено дишане
• сърцебиене
• кома

Ранитидин е антагонист на хистаминовите рецептори в стомашните клетки. Използва се при хиперацидитет в стомаха, стомашни и дуоденални язви, синдром на Zollinger-Ellison, гастроезофагеален рефлукс, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървене и други. Оралната му бионаличност е около 50%, излъчва се с урината непроменен. За профилактика на язвени рецидиви се дозира по 150 милиграма вечер преди лягане.

Ранитидин е сравнително безопасен при прилагане в терапевтични дози. При предозиране могат да настъпят някои от следните нежелани реакции:

• запек
• диария
• умора
• главоболие
• сънливост
• виене на свят
• проблеми със съня
• намалено сексуално желание
• импотентност
• болка в мускулите
• стомашни болки
• гадене
• повръщане
• запек

Лечението при отравяне с антагонисти на хистаминовите H2-рецептори преминава през следните стъпки:

• стомашна промивка с медицински въглен
• салинно очистително за почистване на стомашно-чревния тракт от медикамента
• форсирана диуреза
• инфузионни разтвори за поддържане на адекватен водно-електролитен баланс
• корекция на алкално-киселинното равновесие
• симптоматични средства
• хемоперфузия или хемодиализа

При хронично отравяне се преустановява приема на медикамента и се предприема симптоматично