Антихиперлипидемични и антиатеросклеротични средства МКБ T46.6

Холестеролът е основна съставка на биомембраните, а триглицеридите служат като енергийно депо на организма. Холестеролът и триглицеридите се транспортират с липопротеини, които според размера и плътността си се разделят на пет основни класа:

• хиломикрони
• VLDL - липопротеини с много ниска плътност
• LDL - липопротеини с ниска плътност
• IDL - липопротеини със средна плътност
• HDL - липопротеини с висока плътност

Плазмената концентрация на липопротеините се контролира от генетични и до известна степен от диетични фактори. Тя има пряко отношение към развитието на коронаросклероза. Атерогенна роля имат пониженото плазмено ниво на високоплътностни липопротеини и повишеното плазмено ниво на липопротеини с ниска плътност. Атеросклерозата е основен предразполагащ фактор за развитие на социалнозначими заболявания. В зависимост от механизма на действие се различават няколко основни групи антидислипидемични лекарства.

Класификацията на антихиперлипидемични и антиатеросклеротични средства е следната:
1.Препарати, потискащи синтезата на холестерол и липопротеини

• Инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини): аторвастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин
• Фибрати: ципрофибрат, фенофибрат, клофибрат
• Никотинова киселина: ниацин

2.Препарати, ускоряващи метаболизма на холестерол и липиди

• Йонообменни смоли: колестипол, колестирамин

3.Инхибитори на чревната резорбция на холестерол: езетимиб

4.Препарати, съдържащи полиненаситени есенциални омега-3 мастни киселини: омакор

Най-ефективни антихиперлипидимични лекарства са статините. Те блокират HMG-CoA редуктазата и потискат синтеза на холестерол и LDL. Понижават серумните нива на триглицеридите и повишават тези на HDL. Стимулират регресията на атероматозните плаки и намаляват склонността им към руптуриране. Терапевтичният ефект се проявява след двуседмично лечение и достига максимум след 4 седмици, като пациентите трябва да спазват определена диета. Не се развива толеранс при продължителна статинова терапия.

Използването на статини намалява случаите на остър миокарден инфаркт, исхемичен мозъчен инсулт и леталитета във връзка с тях.

Предозирането със статини може да доведе до твърде ниски нива на холестерол, които са свързани със симптоми като депресия и тревожност. Други нежеланите реакции могат да бъдат:

• главоболие
• замаяност
• безсъние
• замъглено виждане
• гадене
• повръщане
• диария или запек
• образуване на газове в корема
• болки в гръбначния стълб и мускулите
• отпадналост
• обриви
• рабдомиолиза
• повишаване на серумните нива на креатининфосфокиназата
• увреда на бъбреците и черният дроб

Статините са противопоказани при свръхчувствителност към препарата, чернодробна и бъбречна недостатъчност, бременност и лактация.

Аторвастатин представлява статин, който има бърза резорбция след перорално приложение. Блокират HMG-CoA редуктазата и потиска синтеза на холестерол. Понижава серумните нива на холестерол и триглицериди, а повишава тези на HDL. Показан е при хиперхолестеролемия тип IIa, IIb и IIc.
При комедикация с други ензимни инхибитори се повишават плазмените нива на аторвастатин и нараства риска от предозиране, който води до развитие на миозит. Други странични ефекти могат да бъдат:

• метеоризъм
• запек
• диария
• отпадналост
• безсъние
• обриви
• хепатит
• миопатия
• рабдомиолиза
• диспепсия
• артралгия

Ципрофибрат принадлежи към групата на фибратите. Потиска синтеза на холестерол и триглицериди. Върху тромбоцитите действа антиагрегиращо. Предписва се при хиперхолестеролемия, ендогенни хипертриглецеридемии у възрастни - изолирана и асоциирана. Назначава се по 100 милиграма в един прием.

При комедикация с други фибрати или статини нараства рискът от развитие на мускулни нежелани реакции. При предозиране ципрофибратът може да предизвика:

• хиперестезия
• мускулна слабост
• рабдомиолиза
• диспептични нарушения
• повишаване на плазмените нива на трансаминазите
• обриви

Лечението при отравяне с антихиперлипидемични и антиатеросклеротични средства се извършва в болнично заведение. То включва очистване на организма от препарата и симптоматично лечение. Нужно е мониториране на серумните нива на креатининфосфокиназа, за да се предотвратят миопатични нежелани реакции.