Сулфонамиди МКБ T37.0

›Какво представляват сулфонамидите?

›Признаци и симптоми на предозиране

›Лечение

Какво представляват сулфонамидите?

Сулфонамидът е функционална група (част от молекула), която е в основата на няколко групи лекарства, които се наричат сулфонамиди или сулфа лекарства. Оригиналните антибактериални сулфонамиди са синтетични (неантибиотични) антимикробни средства, които съдържат сулфонамидната група. Някои сулфонамиди също са лишени от антибактериална активност, например антиконвулсанта султиам. Сулфонилурейните и тиазидните диуретици са по-нови лекарствени групи, базирани на антибактериалните сулфонамиди.

Сулфонамидите са структурни аналози на парааминобензоената киселина. Разпределят се добре в тъканите и телесните течности, преминават кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. Метаболизират се в черния дроб, като ацетилираните им метаболити са слабо водоразтворими и могат да изкристализират в бъбречните тубули.

Противомикробната активност на сулфонамиди е свързана с наличието на пара-аминогрупата. Те конкурентно потискат ензима дихидроптероат-синтетаза и нарушават синтеза на фолиева киселина на чувствителните към тях микроорганизми. Проявяват бактериостатично действие и имат широк противомикробен спектър: грам-положителни бактерии (стрептококи, стафилококи, листерия), грам-отрицателни бактерии (коли, клебсиела, салмонела, шигела и други), хламидии, токсоплазма.

Сулфонамидите се прилагат за лечение на дихателни инфекции, инфекции на пикочните пътища, трахома, токсоплазма, нокардиоза. Имат добър терапевтичен ефект при бронхити, синузити, отити, уроинфекции, простатити, бруцелоза, нокардиоза, пневмоцистоза.

Класификацията на сулфонамиди е следната:

Сулфонамиди с добра стомашно-чревна резорбция

• Sulfisoxazole (Gantrisin)
• Sulfadiazine
• Sulfamethoxazole (Gantanol)
• Sulfadimethoxine (Depot-Sulfamid)

Сулфонамиди със слаба стомашно-чревна резорбция

• Sulfaguanidine

Сулфонамиди за локално приложение

• Sulfacetamide — прилаган за лечение на бактериални възпаления на клепачите, конюнктивата, трахома и след екстракция на чужди тела.
• Silver sulfadiazine (Flammazine) - използва се за лечение на декубитални рани, изгаряния 1-3 степен, трофични язви, инфектирани рани.

Сулфонамиди, комбинирани с триметоприм

• Co-trimoxazol, Trimezol
• Lidaprim, Kelfiprim

Сулфонамиди, комбинирани с 5-аминосалицилова киселина

• Sulfasalazine - прилага се при лечение на болест на Крон, неспецифичен язвен колит и ревматоиден артрит

Признаци и симптоми на предозиране

Известно е, че сулфонамидите причиняват идиосинкратично увреждане на черния дроб. Хепатотоксичността изглежда е класов ефект, тъй като практически всички сулфонамиди, използвани днес, са свързани с редки, но убедителни случаи на лекарствено индуцирано чернодробно увреждане. Моделът на увреждане е променлив, често смесен, но може да бъде хепатоцелуларен или холестатичен. Най-типично увреждането се появява внезапно в рамките на една до три седмици след започване на терапията, често предшествано или придружено от признаци на свръхчувствителност като треска, обрив, оток на лицето, лимфаденопатия, артралгии и еозинофилия или атипична лимфоцитоза (или и двете). Хепатотоксичността от сулфонамиди може да представлява част от спектъра на свръхчувствителност, дължащ се на лекарства, получени от сулфатни киселини, и е свързана с много случаи на DRESS синдром (лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми), както и синдром на Stevens Johnson и токсична епидермална некроза. Тежестта на нараняването варира в широки граници. Повечето случаи на чернодробно увреждане, свързано със сулфонамиди, са леки до умерени по тежест и самоограничаващи се по време на протичане. Важно е, че сулфонамидите могат да причинят остра чернодробна недостатъчност, особено в случаи с внезапно начало и хепатоцелуларен модел на повишаване на серумните ензими. Наистина, сулфонамидите остават една от най-честите причини за лекарствено индуцирана остра чернодробна недостатъчност и представляват 5% до 10% от случаите в много серии от случаи.

Предозирането със сулфонамиди има и нефротоксичен ефект и води до кристалурия и натрупване на сулфонамидни кристали в нефроните. Това води до полиурия, алкализиране на урината, тубуларна некроза, интерстициален нефрит. Натрупването на сулфонамидни кристали оказва и хематотоксичен ефект (липса на червени, бели кръвни клетки, както и тромбоцити) тоест потиска функцията на костния мозък.

При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата в еритоцитната мембрана сулфонамидите могат да провокират разрушаване на червените кръвни клетки. При прилагане на сулфонамиди на новородени и недоносени деца е възможно да се наблюдава керниктер поради изместването на билирубина от плазмените белтъци от сулфонамидите и увеличаване на свободния билирубин и отлагането му в мозъка. Поради това сулфонамиди не трябва да се прилагат след третия триместър на бременността и на новородени деца.

При отравяния със сулфонамиди се проявяват свръхчувствителни реакции, изразяващи се в:

• еритема нодозум
• еритема мултиформе
• анафилактични реакции
• обрив
• васкулити

Лечение

Лечението при предозиране със сулфонамиди е на първо място прекратяване приема на дадения антибиотик, и симптоматично.

Заглавно изображение: framar.bg