налмефен (nalmefene) | ATC N07BB05

Налмефен е лекарствено средство, което е антагонист на μ, δ и κ опиоидни рецептори.

Показания: предназначен за намаляване на консумацията на алкохол при възрастни пациенти с алкохолна зависимост, при които има висок риск за алкохолна консумация, без физически симптоми на абстиненция и, които не се нуждаят от незабавна детоксикация.

Противопоказания: свръхчувствителност към активното вещество, пациенти, приемащи опиоидни аналгетици, опиоидна зависимост, остри симптоми на отнемане при опиоидна зависимост, употреба на опиоидни, умерено или тежко чернодробно, или бъбречно увреждане, остър синдром на отнемане при алкохолна зависимост.

Лекарствени взаимодействия: при ин витро проучвания, не се очакват клинично значими взаимодействия между налмефен или неговите метаболити и едновременно приемани лекарствени продукти, които се метаболизират от най-често срещаните CYP450 и UGT ензими или мембранни транспортери. Възможно е взаимодействие с диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерон ацетат, меклофенамова киселина, опиоидни агонисти. Едновременното приложение с UGT индуктори (напр. дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) може потенциално да доведе до субтерапевтични плазмени концентрации на налмефен.

Нежелани лекарствени реакции: намален апетит, нарушения на съня, сънливост, обърканост двигателно неспокойствие, намалено либидо, замаяност, главоболие, тремор смущения на вниманието, парестезия, тахикардия, сърцебиене, гадене, повръщане, сухота в устата, умора, неразположение, намаление на теглото.

Фармакодинамика: налмефен е модулатор на опиоидната система с отчетлив μ, δ и κ рецепторен профил. In vitro проучвания са показали, че налмефен е селективен опиоиден рецепторен лиганд с антагонистично действие върху μ и δ рецепторите и частично агонистично действие върху κ рецептора. In vivo проучванията са показали, че налмефен намалява консумацията на алкохол, вероятно като модулира кортико-мезолимбичните функции.

Дозов режим: приема се при нужда по една таблетка на 24 часа всеки ден, в който пациентът възприема като риск за пиене на алкохол. Лекарството се приема 1-2 часа преди очакваното време за алкохолна консумация.

Достъп до пациента: отпуска се с рецепта.