цинолазепам (cinolazepam) | ATC N05CD13

Цинолазепам е лекарство от групата на бензодиазепините и има амнестичен, анксиолитичен, антиконвулсивен, хипнотичен, седативен и миорелаксиращ потенциал. Анксиолитичните, антиконвулсивните и мускулните релаксиращи свойства са много слаби, хипнотичните свойства са относително силни. Това е причината да се използва в медицината като хипнотик.

Разработен е от Gerot Pharmazeutika през 1978 година и е пуснато на европейския пазар през 1992 година.

Показания

Цинолазепам обикновено се предписва за краткотрайно лечение на тежко безсъние при пациенти, които изпитват трудности при заспиване. Използва се за лечение на тревожни разстройства или за краткотрайно облекчаване на симптомите на безпокойство или тревожност, свързана с депресивни симптоми.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към цинолазепам или други бензодиазепини
• Миастения гравис
• Тежка дихателна недостатъчност
• Синдром на сънна апнея
• Тежка чернодробна недостатъчност
• Остро отравяне с алкохол, сънотворни, болкоуспокояващи, невролептици, антидепресанти или литий
• Пристрастяване към алкохол, лекарства или наркотици, включително анамнеза
• Деца
• Бременност и период на кърмене

Предупреждения и предпазни мерки

Препоръчва се повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, хипоалбуминемия, кардиореспираторна недостатъчност, депресия, пациенти с органични мозъчни промени, гериатрични пациенти или пациенти със силно влошено общо здраве.

Чувствителността към цинолазепам може да бъде повишена, особено при по-възрастни пациенти, пациенти с органични мозъчни увреждания или дихателна недостатъчност.

Привикване

След многократна употреба в продължение на няколко седмици хипнотичният ефект на бензодиазепините може да отслабне.

Зависимост

Употребата на бензодиазепини може да доведе до психологическа и физическа зависимост. Този риск се увеличава с по-високи дози и по-продължителна употреба и също така се увеличава при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или лекарства. Пациентите трябва да бъдат информирани за ограничената продължителност на терапията. След като се развие зависимост, внезапното прекъсване на лечението ще доведе до симптоми на отнемане, които могат да се проявят под формата на главоболие, мускулни болки, тревожност и напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: когнитивни и личностни разстройства, хиперакузия, изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, звук или физически контакт, халюцинации, епилептични припадъци.

Ребаунд ефект

След спиране на терапията първоначалните нарушения на съня могат временно да станат по-тежки. Освен това могат да възникнат други реакции като промени в настроението, страх, безпокойство. Тъй като рискът от симптоми на отнемане/ребаунд ефекти, възникващи след внезапно прекъсване на лечението, е по-голям, терапията се прекратява постепенно.

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от поява на такива симптоми след приключване на лечението. Като се има предвид възможността за злоупотреба с лекарства, съдържащи бензодиазепини, пациентите трябва да бъдат информирани, че бензодиазепините при никакви обстоятелства не трябва да се предоставят на трети страни.

Амнезия

Бензодиазепините могат да причинят антероградна амнезия. Това най-често се случва няколко часа след поглъщането. За да се сведе до минимум рискът, пациентите трябва да осигурят 7-8 часа непрекъснат сън след приема на лекарството.

Психични или парадоксални реакции

Безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресивност, заблуди, истерици, кошмари, халюцинации, психози и различни поведенчески проблеми са известни реакции при употребата на бензодиазепини. Ако се появят такива симптоми, лекарството трябва да се прекрати. Вероятността от поява на такива реакции е по-висока при по-възрастните хора. При пациенти с депресия, в допълнение към психиатричните реакции, които могат да възникнат при всички пациенти, лекувани с цинолазепам, трябва да се вземат предвид неправилната употреба и възможността за злоупотреба.

Специални групи пациенти

Възрастните хора получават по-ниска доза. Намаляване на дозата се препоръчва и при пациенти с хронична респираторна недостатъчност поради риск от респираторна депресия. Има съобщения, че по-възрастните пациенти, приемащи бензодиазепини, са изложени на повишен риск от падания и фрактури. Следователно е разумно да се предположи, че по време на лечение с цинолазепам - както и при други бензодиазепини - може да се появи мускулна слабост, която във връзка с други възможни нежелани реакции като "неспокойни крака", главоболие, сънливост (дори през деня) при по-възрастни пациенти може водят до повишен риск от падания. Въпреки че цинолазепам има слаби свойства на мускулен релаксант в сравнение с други бензодиазепини, този риск не може да бъде изключен. Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като те могат да насърчат развитието на енцефалопатия.

Риск при едновременен прием на опиоиди

Едновременната употреба на цинолазепам с опиоиди може да причини седация, респираторна депресия, кома и смърт. Поради тези рискове едновременното предписване на седативни лекарства като бензодиазепини или подобни лекарства като цинолазепам с опиоиди трябва да се извършва само при пациенти, за които не са налични алтернативни възможности за лечение. Ако се вземе решение цинолазепам да се предписва едновременно с опиоиди, трябва да се използва най-ниската ефективна доза и продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка.

Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци и симптоми на респираторна депресия и седиране. В тази връзка силно се препоръчва пациентите и лицата, които се грижат за тях, да бъдат информирани да наблюдават за подобни симптоми.

Алкохол

По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.

Бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания с цинолазепам при бременни или кърмещи жени. Поради това не трябва да се приема по време на бременност или кърмене. Ако цинолазепам е предписан на пациентка с детероден потенциал, тя трябва да бъде посъветвана да се свърже незабавно с лекаря си, ако желае да забременее или подозира, че може да е бременна.

Нежелани лекарствени реакции

Чести нежелани реакции, особено в началото на лечението с цинолазепам са:

• сънливост през деня
• замайване
• главоболие
• мускулна слабост
• объркване
• безсъние
• нарушение на паметта
• слабост
• нарушена координация
• неясна реч
• възбуда
• безпокойство
• депресия
• затруднено концентриране
• сухота в устата
• сърбеж
• мускулна треска
• Плитко дишане
• промяна в либидото
• запек
• намалено кръвно налягане
• намалена емоционалност
• затруднено уриниране

В редки случаи може да възникне парадоксален (обратен) ефект на възбуда (страх, агресивност, възбудено състояние на обърканост), който никога не трябва да се повлиява с увеличаване на дозата. Както всички лекарства от класа на бензодиазепините, цинолазепам има висок риск от зависимост.

Симптоми на предозиране

По принцип не се очаква предозирането с бензодиазепини да доведе до животозастрашаващи ефекти, освен ако не се приема с други депресанти на ЦНС (централна нервна система). При лечение на предозиране винаги трябва да се има предвид възможността различни лекарства да са приемани по едно и също време.

Симптомите на предозиране с цинолазепам са депресия на ЦНС с различна степен на тежест, от ступор до кома. В по-леките случаи, сънливост, умствено объркване, зрителни смущения и летаргия, понякога парадоксални симптоми с възбуда и безсъние. В по-тежки случаи симптомите могат да включват също атактични явления, намалено мускулно напрежение, хипотония, при много високи дози дълбок сън до загуба на съзнание, циркулаторен колапс, респираторна депресия и рядко кома и много рядко водят до смърт.

Лекарствени взаимодействия

Централният депресивен ефект на цинолазепам може да се засили при едновременна употреба на антипсихотици (невролептици), хипнотици, анксиолитици/седативи, антидепресанти, анестетици, централно действащи аналгетици, антиепилептици, антихипертензивни средства, мускулни релаксанти, седативни антихистамини и при консумация на алкохол.

Не може да се изключи потискане на дишането, когато едновременно се използват хипнотици. В случай на централно действащи аналгетици може да се появи повишена еуфория, която впоследствие може да доведе до увеличаване на психологическата зависимост.

Едновременната употреба на седативни лекарства като бензодиазепини или подобни лекарства като цинолазепам с опиоиди повишава риска от седиране, респираторна депресия, кома и смърт поради адитивните потискащи ЦНС ефекти. Дозата и продължителността на едновременното приложение трябва да бъдат ограничени.

Фармакологични характеристики

Цинолазепам е бензодиазепиново производно с анксиолитично, антиконвулсивно, седативно и релаксиращо действие върху скелетните мускули.

Цинолазепам се свързва с централните бензодиазепинови рецептори, които взаимодействат алостерично с GABA рецепторите. Това потенцира ефектите на инхибиторния невротрансмитер GABA, увеличавайки инхибирането на възходящата ретикуларна активираща система и блокирайки кортикалната и лимбичната възбуда, която възниква след стимулация на ретикуларните пътища.

Цинолазепам се абсорбира бързо и напълно след перорално приложение. Едновременният прием на антиациди намалява скоростта, но не и пълнотата на абсорбция.

Максимални плазмени нива се наблюдават още на 2-ия час след приложението. Максималният терапевтичен ефект се проявява на 4-ия час. Свързването с плазмените протеини е само около 24%.

Плазменият полуживот е 3,8 часа. Цинолазепам се конюгира с глюкуронова киселина в черния дроб и се екскретира през бъбреците. Полуживотът на глюкуронида също е доста кратък - 4,8 часа.

Дозировка

Цинолазепам е под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетката се приема цяла с малко вода около 30 минути преди желаното време за заспиване. По възможност не трябва да се приема на пълен стомах. Отпуска се по лекарско предписание.

Терапията трябва с цинолазепам да се адаптира към индивидуалните нужди и, ако е възможно, трябва да бъде ограничена до няколко дни.

Стандартната доза за възрастни е 40 милиграма (1 таблетка). При по-възрастни хора и хора с увредена чернодробна и/или бъбречна функция дозировката трябва да бъде щадяща, като се започне с 20 милиграма (риск от парадоксални реакции).

Заглавно изображение: CCO Public domain