артикаин (articaine) | ATC N01BB08

Артикаинът е краткодействащ локален анестетик, използван при стоматологични процедури. Той принадлежи към групата на амидите и има допълнителна естерна група, която бързо се хидролизира от плазмени естерази, поради което има по-малка токсичност от други естерни лекарства. Метаболизира се в черния дроб и се елиминира от бъбреците.

Артикаин е въведен през 1974 година от работата на Muschaweck и Rippel, но клиничната му употреба започва през 1984 година. Той е одобрен от FDA (Агенцията за контрол на храните и лекарствата на САЩ) през април 2000 година.

Показания

Показанията за употреба на артикаин са следните:

• Локална анестезия (чрез инфилтрация и нервен блок)
• За леки процедури: артикаин хидрохлорид 4%/епинефрин 1:50 000
• За сложни процедури: артикаин хидрохлорид 4%/епинефрин 1:1000003
• Единични или многократни екстракции на зъби, с апикален периодонтит или счупени зъби
• Интервенции в инфектирани тъкани
• Лицево-челюстна хирургия
• Костно-лигавични хирургични интервенции, които изискват по-изразена исхемия и по-голяма продължителност

Артикаин се използва за контрол на болката. Подобно на други локални анестетици, артикаинът причинява преходно и напълно обратимо състояние на анестезия (загуба на усещане) по време на (зъболекарски) процедури.

В стоматологията артикаинът се използва главно за инфилтрационни инжекции. Артикаинът, въпреки че не е доказано, е свързан с по-висок риск от увреждане на нервите, когато се използва като блокова техника. Въпреки това, артикаинът е в състояние да проникне в плътната кортикална кост - както се намира в долната челюст - повече от повечето други локални анестетици.

При хора с хипокалиемична сензорна свръхстимулация лидокаинът не е много ефективен, но артикаинът действа добре.

Противопоказания

• Свръхчувствителност (включително към други локални анестетици от амидната група)
• Мегалобластна В12-дефицитна анемия
• Пароксизмална тахикардия
• Предсърдно мъждене
• Закритоъгълна глаукома
• Заболявания на централната нервна система
• Хронична хипоксия
• Бронхиална астма
• Противопоказан за деца под 4 години
• Предписва се с повишено внимание на родилки с прееклампсия, кървене през последния триместър на бременността, амнионит за паравертебрална блокада.

Предупреждения и предпазни мерки

Лекарството не е предназначено за продължително приложение (повече от 20 минути). За да се предотврати инфекция (включително вирусен хепатит), е необходимо да се гарантира, че винаги се използват нови спринцовки и игли, когато се взема разтвор от ампули. Отворените ампули не могат да се използват повторно за други пациенти.

Регионалната и локална анестезия трябва да се извършват от опитни специалисти в подходящо оборудвана стая с наличие на оборудване и лекарства, необходими за сърдечно наблюдение и реанимация, готови за незабавна употреба. Персоналът, извършващ анестезия, трябва да бъде квалифициран и обучен в техниките на анестезия и трябва да е запознат с диагностиката и лечението на системна токсичност, нежелани събития и реакции и други усложнения.

Пациентите изискват наблюдение на състоянието на сърдечно-съдовата система, дихателната система и централната нервна система.

Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва лекарството при пациенти с ангина пекторис, атеросклероза, нарушения на кръвосъсирването, тежка чернодробна или бъбречна дисфункция или анамнеза за епилепсия. За да се избегне рискът от нежелани реакции, е необходимо да се използва минималната ефективна доза от лекарството и да се проведе двуетапен аспирационен тест преди приложението му.

Решението кога пациентът след дентална интервенция може да се върне към шофиране на превозни средства или към други потенциално опасни дейности, изискващи повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, трябва да бъде взето от лекаря.

Бременност и кърмене

Артикаинът прониква през плацентарната бариера. Концентрацията на артикаин в кръвния серум на новородени (след прилагане на лекарството на майката) е приблизително 30% от концентрацията на артикаин в кръвния серум на майката. Поради липсата на достатъчно клинични данни, решението за употреба на лекарството от зъболекар може да бъде взето само ако потенциалната полза от употребата му за майката оправдава потенциалния риск за плода.

Артикаин практически не се екскретира в кърмата. При краткотрайна употреба на лекарството по време на кърмене, като правило, не е необходимо да се прекъсва кърменето, тъй като не са открити клинично значими концентрации на артикаин в кърмата.

Нежелани лекарствени реакции

Нежеланите реакции при употребата на артикаин са систематизирани по следния начин:

• От страна нервната система: често - парестезия, хипоестезия; рядко - замаяност; неизвестна честота - дозозависими реакции от централната нервна система, вкл. възбуда, нервност, ступор, понякога прогресиращ до загуба на съзнание, кома, респираторен дистрес, понякога прогресиращ до спиране на дишането, мускулни тремори, мускулни потрепвания, понякога прогресиращи до генерализирани гърчове.
• Понякога, ако не се използва правилната техника на инжектиране при прилагане на локален анестетик в дентална практика, може да настъпи увреждане на нервите, което може да доведе до развитие на лицева парализа.
• От страна на органа на зрението: с неизвестна честота - преходни зрителни нарушения (замъглено виждане, двойно виждане, мидриаза, слепота), обикновено обратими и възникващи по време или кратко време след инжектиране на локален анестетик в областта на главата.
• От стомашно-чревния тракт: често - гадене, повръщане.
• От страна на сърцето и кръвоносните съдове: с неизвестна честота - понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност, шок (при определени обстоятелства животозастрашаващ).
• От страна на имунната система: с неизвестна честота - алергични и алергоподобни реакции. На мястото на инжектиране те могат да се проявят като подуване или възпаление на лигавицата. Проявите, които не са свързани с мястото на инжектиране, могат да включват кожна хиперемия, сърбеж, конюнктивит, ринит и ангиоедем. Ангиоедемът може да се прояви като подуване на горната и/или долната устна, бузите, подуване на гласните струни с усещане за „буца в гърлото” и затруднено преглъщане, копривна треска и затруднено дишане. Всяка от тези прояви може да прогресира до анафилактичен шок.

Предозиране

Симптомите на интоксикация на артикаин могат да бъдат:

• От страна на централната нервна система: стимулация на централната нервна система - чувство на тревожност, страх, объркване, хиперпнея, тахикардия, повишено кръвно налягане със зачервяване на лицето, гадене, повръщане, тремор, потрепвания, тонично-клонични гърчове.
• От сърдечно-съдовата система: брадикардия, аритмия, камерно мъждене, спад на кръвното налягане, цианоза, сърдечен арест.
• Депресия на централната нервна система - замаяност, увреждане на слуха, загуба на способност за говорене, ступор, безсъзнание, атония, парализа на вазомоторните нерви (слабост, бледност), задух, смърт от парализа на дихателните мускули.

При първите прояви на интоксикация или странични ефекти на лекарството, като замаяност, двигателна възбуда или ступор по време на приложението на лекарството, приложението трябва да се спре и пациентът да се прехвърли в хоризонтално положение с повдигнати долни крайници. Трябва да се осигури проходимост на дихателните пътища и да се проследяват хемодинамичните параметри (сърдечна честота и кръвно налягане). Винаги се препоръчва, дори ако симптомите на интоксикация изглеждат леки, да се освободи достъп до вените, за да можете незабавно да приложите необходимите лекарства, ако е необходимо.

Лекарствени взаимодействия

Локалните анестетици засилват депресията на централната нервна система. Антикоагуланти (ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, хепарин, варфарин) повишават риска от кръвоизлив и кървене.

При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болезнена чувствителност и подуване се увеличава

Когато се използват локални анестетици за спинална и епидурална анестезия с гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан, рискът от тежка хипотония и брадикардия се увеличава.

Употребата на артикаин с МАО инхибитори (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повишава риска от развитие на хипотония. Укрепват и удължават ефекта на мускулните релаксанти.

Употребата на артикаин с наркотични аналгетици - развива се адитивен ефект, който се използва при спинална и епидурална анестезия, но се увеличава респираторната депресия.

Локалният анестетичен ефект на артикаин се засилва и удължава от вазоконстрикторни лекарства. Те проявяват антагонизъм с антимиастеничните лекарства в техния ефект върху скелетната мускулатура, особено когато се използват във високи дози, което изисква допълнителна корекция на лечението на миастения гравис.

Инхибиторите на холинестеразата (антимиастенични лекарства, циклофосфамид, демекарин, екотиофат, изофлурофат, тиотепа) намаляват метаболизма на местните анестетици. Метаболитът на прокаин (пара-аминобензоена киселина) е антагонист на антимикробните сулфонамидни лекарства.

Фармакологични характеристики

Артикаинът е локален анестетик от амиден тип, използван за инфилтрационна и проводна анестезия в стоматологията. Артикаинът има локален анестетичен ефект поради блокирането на волтаж-зависимите натриеви канали в клетъчната мембрана на невроните, което води до обратимо инхибиране на импулсната проводимост по нервните влакна и обратима загуба на чувствителност.

Ефектът на лекарството започва бързо, в рамките на 1-3 минути. Продължителността на анестезията е около 20 минути.

Артикаин не съдържа епинефрин и се използва, когато добавянето на епинефрин към локален анестетик не е необходимо или употребата на епинефрин е противопоказана.

Артикаинът се метаболизира бързо и почти веднага след прилагане (чрез хидролиза) от неспецифични плазмени естерази в тъканите и кръвта (90%); останалите 10% артикаин се метаболизират от микрозомални чернодробни ензими. Основният метаболит на артикаин, образуван в този случай - артикаинова киселина - няма локална анестетична активност и системна токсичност, което позволява многократно приложение на лекарството.

Свързването на артикаин с плазмените протеини е приблизително 95%.

Артикаинът прониква през плацентарната бариера и практически не се екскретира в кърмата.

При деца общият ефект след вестибуларна инфилтрационна анестезия е сравним с този при възрастни, но серумната Cmax се постига по-бързо.

Артикаинът се екскретира основно чрез бъбреците под формата на артикаинова киселина. След субмукозно приложение T1/2 е приблизително 25 минути.

Дозировка

Артикаин е под формата на разтвор, предназначен за употреба в устната кухина и може да се инжектира само в тъкан, в която няма възпаление. Лекарството не може да се прилага интравенозно. За да се избегне случайно освобождаване на лекарството в кръвоносните съдове, винаги трябва да се извършва двуетапен аспирационен тест преди приложението му, като иглата се завърта на 90° и 180°.

Основните системни реакции, които могат да се развият в резултат на случайно интраваскуларно приложение на артикаин, могат да бъдат избегнати чрез спазване на техниката на инжектиране: след аспирационен тест бавно се инжектират 0,1-0,2 милилитра от лекарството, след което не по-рано от 20-30 часа секунди по-късно оставащата доза от лекарството се инжектира бавно. Налягането при инжектиране трябва да съответства на чувствителността на тъканта.

При инфилтрационна анестезия при липса на възпаление обикновено се прилагат 1,7 милилитра от лекарството на зъб или два съседни зъба. При провеждане на анестезия на долния алвеоларен нерв са необходими приблизително 1-1,7 милилитра от лекарството. Максималната доза за възрастни е 4 милиграма/килограм телесно тегло.

При юноши за по-леки интервенции се препоръчват дози от 0,76 до 6,65 милиграма/килограм, а за сложни интервенции препоръчителната доза е 0,37 до 7 милиграма/килограм. Не се препоръчва да се прилагат дози артикаин, по-големи от 7 милиграма.

Заглавно изобажение: CCO Public domain