толперизон (tolperisone) | ATC M03BX04

Толперизон представлява централнодействащ мускулен релаксант с локално анестетично действие.

Показания: за лечение на патологично повишен тонус на скелетната мускулатура при органични неврологични заболявания (увреждане на пирамидните пътища, мултиплена склероза, мозъчно-съдов инцидент, миелопатия, енцефаломиелит и други). Повишен мускулен тонус, мускулни спазми и контрактури, свързани със заболявания на двигателния апарат (спондилоза, спондилартроза, цервикален и лумбален синдром, артроза на големите стави). Рехабилитация след хирургични интервенции в ортопедията и травматологията. Лечение на облитериращи съдови заболявания (облитерираща артериосклероза, диабетна ангиопатия, облитериращ тромбангинит, болест на Raynaud, дифузна склеродермия), както и синдроми, дължащи се на увредена съдова инервация (акроцианоза, интермитираща ангионевротична дисбазия).

Противопоказания: свръхчувствителност към медикамента или някое от помощните му вещества. Не може да бъде прилаган при пациенти с миастения гравис и при бременни жени по време на кърмене.

Нежелани лекарствени реакции: дискомфорт, гадене, главоболие, замаяност, мускулна слабост, умора, хипотония, реакция на свръхчувствителност (сърбеж, еритем, екзантем, диспнея, ангионевротичен оток, анафилактичен шок).

Фармакодинамика: толперизон притежава висок афинитет към нервната тъкан, достигайки най-висока концентрация в мозъчния ствол, гръбначния мозък и периферната нервна тъкан. Има мембраностабилизиращи ефекти. Намалява инфлукса на натрий през изолираната нервна мембрана по дозозависим начин, следователно амплитудата и честотата на акционните потенциали намаляват. Може да намалява освобождаването на трансмитери в допълнение към неговия мембраностабилизиращ ефект. Толперизон действа на три нива:

-         Периферно ниво – стабилизира клетъчната мембрана на невроните, следователно потиска амплитудата и честотата на акционните потенциали.

-         Централно гръбначно-мозъчноо ниво – намалява повишената моно- и полисинаптична рефлексна активност по зависим от дозата начин до физиологично ниво.

-         Централно ретикуларно ниво – нарушеният баланс между супраспиналния проводящ и потискащ контрол може също така да доведе до увеличена рефлексна активност и повишен мускулен тонус.

Лекарствени взаимодействия: толперизон не въздейства върху коровите функции и степента на будност. Той потенцира действието на нифлуминовата киселина. Не предизвиква нито соматична, нито психическа зависимост.

Дозов режим: за перорално приложение. Възрастни: препоръчителната дневна доза е 150-450 мг, разделена на три приема, в съответствие с индивидуалните изисквания и поносимостта на пациента. Тази доза може също така да бъде приложена за продължително лечение (няколко месеца или години), без намаляване на дозата.

Достъп до пациента: с рецепта.