тизанидин (tizanidine) | ATC M03BX02

Тизанидин е релаксант на скелетната мускулатура с централно действие. Неговото главно място на действие е гръбначният мозък.

Показания: лечение на спастични прояви, свързани с множествена склероза или с увреждане или заболяване на гръбначния мозък.

Противопоказания: свръхчувствителност към медикамента или някое от помощните му вещества, тежка чернодробна недостатъчност. Едновременната употреба с мощни инхибитори на CYP1A2 е противопоказно.

Нежелани лекарствени реакции: брадикардия, тахикардия, сънливост, умора, замаяност, нарушения на съня, безсъние, главоболие, атаксия, нарушения на акомодацията, сухота в устата, гадене, стомашно-чревни смущения, алергични реакции, мускулна слабост, понижение на кръвното налягане, липса на апетит, повишаване на чернодробните серумни трансаминази, хепатит, чернодробна недостатъчност, халюцинации, тревожни разтройства.

Фармакодинамика: тизанидин чрез стимулиране на пресинаптичните алфа-рецептори инхибира освобождаването на възбудно действащи аминокиселини, които стимулират N-methyl-D-aspartate (NMDA)-рецепторите. По този начин се инхибира полисинаптичното предаване на сигнала на интерневронно ниво, което е отговорно за повишения мускулен тонус, и съответно мускулният тонус се понижава. Има умерен централен аналгетичен ефект. Редуцира патологично повишеният мускулен тонис, включително резистентност при пасивни движения и облекчава болезнените спазми и клонуси.

Лекарствени взаимодействия: инхибитори на CYP – едновременното приложение може да доведе до повишаване на плазмените нива на тизанидин. Антихипертензивни средства – възможно е да се потенцират ефектите на други антихипертензивни средства, включително и диуретици.

Дозов режим: за перорално приложение. Ефектът на тизанидин върху спастичните прояви е максимален в рамките на 2-3 часа след приема и има относително кратка продължителност на действие. Да се дава в отделни дози до 3-4 пъти дневно в зависимост от нуждите на пациента. Обичайно е да се започне с доза от 2 мг и да се повишава постепенно с по 2 мг на интервали не по-кратки от половин седмица. Общата дневна доза не трябва да надхвърля 36 мг.

Достъп до пациента: с рецепта.