калциев добезилат (calcium dobesilate) | ATC C05BX01

Калциевият добезилат е вазопротектор. Това е калциевата сол на добезиловата киселина. Това е синтетична молекула със способността да намалява капилярната пропускливост в тялото.

Показания

Лекарството се използва като терапевтично и профилактично средство за заболявания, които са придружени от нарушения на съдовата пропускливост и нарушения на микроциркулацията.

Веществото има свойствата да нормализира (намалява) съдовата пропускливост, да повишава устойчивостта на капилярните стени, да подобрява микроциркулацията и дренажната функция на лимфните съдове, да намалява агрегацията на тромбоцитите и да намалява вискозитета на кръвта. Тези свойства до голяма степен се дължат на факта, че веществото спомага за повишаване на активността на плазмените кинини.

Ефектът на калциевия добезилат е свързан с повишаване на активността на тромбоцитите и намаляване на активността на плазмения кинин. Освен това се наблюдава и директен ефект на лекарството върху съдовия ендотел.

Това е лекарство на избор при лечението на диабетна ретинопатия.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към калциев добезилат.
• Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в острия стадий).
• Кървене от стомашно-чревния тракт.
• Бъбречни и чернодробни заболявания.
• Кръвоизливи, причинени от антикоагуланти.
• Бременност (първи триместър).
• Деца под 13 години.

Предупреждения и предпазни мерки

Калциевият добезилат може да се използва профилактично.

Ако се появят симптоми на агранулоцитоза (треска, главоболие, втрисане, слабост, болка при преглъщане, възпаление на устната лигавица), трябва незабавно да се консултирате с лекар и да проведете клиничен кръвен тест.

Калциевият добезилат може да повлияе на резултатите от лабораторните изследвания за определяне на нивата на креатинин.

Бременност и кърмене

Употребата е противопоказана през първия триместър на бременността. През II-III триместър на бременността се предписва само по здравословни причини, ако очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.

Когато се предписва по време на кърмене, е необходимо да се реши въпросът за спиране на кърменето.

Нежелани лекарствени реакции

По време на лечението могат да се наблюдават стомашно-чревни нарушения: диспепсия, гадене, повръщане, диария. Тези нарушения обикновено регресират с просто намаляване на приетата доза или с временно спиране на лечението.

Други нежелани реакции, свързани с реакции на свръхчувствителност, също са докладвани: сред тези кожни обриви, кожен обрив, треска, артралгия (болка в ставите). Редки случаи на агранулоцитоза също са докладвани в медицинската литература. Рядкостта на последния неблагоприятен ефект накара няколко автори да заключат, че може би е имало методологични грешки в оценките на риска.

Лекарствени взаимодействия

Калциевият добезилат подобрява ефекта на индиректните антикоагуланти, хепарин, кортикостероиди и хипогликемичния ефект на сулфонилурейните производни.

Не се препоръчва комбинирането на калциев добезилат с литий и метотрексат.

Когато се използва едновременно, повишава антитромбоцитната активност на тиклопидин.

Фармакологични характеристики

Калциевият добезилат има свойството да оптимизира микроциркулаторната функция. Всъщност той намалява пропускливостта на капилярите както чрез стабилизиране на базалната мембрана за действие върху колагеновите вериги, които я съставят, така и чрез взаимодействие с различни биохимични медиатори, които благоприятстват самата ендотелна пропускливост. По този начин той благоприятства намаляването на хипервискозитета на кръвта и също така извършва антитромбоцитно агрегиращо действие.

Калциевият добезилат след перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максимални плазмени концентрации (Cmax) от 6-8 µg/ml се достигат приблизително шест часа след перорално приложение на 500 милиграма, които обикновено се поддържат над 12 часа. В организма лекарството се метаболизира слабо (по-малко от 10%) и свързването му с плазмените протеини е сравнително ниско. Елиминирането става главно чрез екскреция от бъбреците.

Дозировка

Калциевият добезилат се приема перорално в дневна доза от 0,5-2 грама (еквивалентно на 1-4 таблетки). Препоръчителната начална доза е 500 милиграма 3 пъти дневно. След 2-3 седмици дозата трябва да се намали до 500 милиграма/ден.

При лечение на ретинопатия и микроангиопатия се предписват 500 милиграма 3 пъти на ден в продължение на 4-6 месеца, след което дневната доза се намалява до 500 милиграма 1 път на ден.

Продължителността на лечението с калциев добезилат се определя индивидуално в зависимост от терапевтичния ефект.

Заглавно изображение: CCO Public domain