макрогол (macrogol) | ATC A06AD15

Макрогол, известен също като полиетилен гликол, е лаксатив, използван за лечение на запек и за подготовка на червата преди колоноскопия и други процедури.

Показания

Макрогол често в комбинация с електролити, се използва за краткотрайно облекчаване на запек, както и за продължителна употреба при запек поради различни причини, включително при пациенти с множествена склероза и болест на Паркинсон, както и запек, причинен от фармацевтични лекарства като опиоиди и антихолинергици.

При пациенти с хроничен запек действа по-добре от лактулозата.

Показанията, които не са одобрени от Агенцията за контрол на храните и лекарствата на САЩ (FDA), включват подготовка за колоноскопия, хроничен запек и запек при педиатрични пациенти.

Противопоказания

Противопоказания за макрогол, приеман перорално като лаксатив, са чревна перфорация, чревна обструкция, илеус, възпалителни заболявания на червата и токсичен мегаколон.

Дозите на макрогол като ексципиент са твърде ниски, за да има съответни противопоказания.

Алергията към макрогол е рядка и обикновено се появява като алергия към нарастващ брой привидно несвързани продукти, включително козметика, лекарства, които го използват като ексципиент, и перипроцедурни вещества като ултразвуков гел.

Предупреждения и предпазни мерки

Пациенти в напреднала възраст с различни съпътстващи заболявания се препоръчва да се използват макрогол под лекарско наблюдение.

Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта да информира лекаря за всички едновременно използвани лекарства заедно макрогол.

В случай на диария е необходим специален контрол и проследяване на електролитния състав на кръвта при пациенти, склонни към развитие на електролитни нарушения.

Препоръчва се макрогол да се използва с повишено внимание при пациенти с улцерозен колит поради високия риск от перфорация.

Предвид възможността от развитие на нежелани реакции трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.

Бременност и кърмене

Счита се, че системната абсорбция на макрогол е минимална. Поради това е по-малко вероятно да причини тежък ефект върху новородените. Употребата по време на бременност е възможна, ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода (поради недостатъчни данни за оценка на ефекта на макрогол върху плода).

Тъй като макроголът не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, употребата му по време на кърмене е възможна след консултация с лекар.

Няма конкретни препоръки за кърмещи жени при употреба на макрогол. Както беше обсъдено по-рано, макрогол има лоша системна абсорбция, така че трябва да се екскретира при ниско клинично значимо ниво в кърмата.

Нежелани лекарствени реакции

Честите нежелани реакции от пероралното приложение на макрогол включват метеоризъм, гадене, стомашни спазми, диария, подут корем и ректален кръвоизлив.

Уртикария е наблюдавана след използване на макрогол електролитен разтвор за промиване след локално приложение.

При педиатричната популация има съобщения за гърчове, тремор, обсесивно-компулсивно поведение (включително повтарящо се дъвчене и смучене), параноя и промени в настроението, тикове, главоболие, седация, агресия, тревожност, летаргия и ярост при продължителна употреба на макрогол.

Предозиране

Има ограничена клинична информация за предозиране на макрогол. Въз основа на фармакологичното действие на съединението може да се подозира тежка диария. Предозирането на полиетиленгликоли трябва да се повлияе със симптоматично и поддържащо лечение.

Лекарствени взаимодействия

Потенциалът за взаимодействие е нисък. Абсорбцията на други фармацевтични лекарства може да бъде намалена, тъй като пероралният макрогол ускорява чревния пасаж, но това рядко е клинично значимо. За антиепилептичните лекарства такъв механизъм е описан в редки случаи.

Едновременната употреба на макрогол и дигоксин води до намаляване на степента на абсорбция на последния в червата.

Фармакологични характеристики

Осмотичният ефект на макрогол предизвиква обилна водниста диария. Началото на действие на медикамента е около 1 до 2 часа след перорално поглъщане. Преминаването на макрогола през дебелото черво се осъществява по дозозависим начин. Когато се използва за подготовка на червата преди колоноскопия, електролитите обикновено се добавят към пероралния разтвор към предотвратяване на дехидратация и електролитни нарушения. Като слабително средство без рецепта, продуктът не съдържа соли, които могат да се абсорбират.

Осмотичните лаксативи съдържат вещества, които са слабо абсорбируеми и изтеглят вода в лумена на червата. Функциите на полиетиленгликола са осмотични лаксативи, които причиняват повишено задържане на вода в лумена на дебелото черво чрез свързване с водни молекули, като по този начин произвеждат разхлабени изпражнения.

Абсорбция

След двудневен режим на разделно дозиране на перорална суспензия, съдържаща 140 грама макрогол при здрави индивиди, средната Cmax е 2,7 микрограма/милилитър, а средната Tmax е 3 часа. Обикновено полиетиленгликолите с високо молекулно тегло са слабо се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.

Обем на разпределение

След двудневен режим на разделно дозиране на перорална суспензия, съдържаща 140 грама макрогол при здрави индивиди, средният обем на разпределение е 48 481 литра.

Свързване с протеини

Има ограничена информация за профила на свързване с протеините на полиетилен гликолите.

Метаболизъм

Макроголът е метаболитно инертен лаксатив, който не претърпява чревно ензимно разграждане или бактериален метаболизъм.

Път на елиминиране

След прилагане на перорална суспензия, съдържаща 140 грама макрогол при здрави индивиди, до 85% до 99% от съединението се екскретира с изпражненията.

Полуживот

След двудневен режим на разделно дозиране на перорална суспензия, съдържаща 140 грама макрогол при здрави индивиди, средният полуживот е 4,1 часа.

Дозировка

Макрогол се предлага като прах за разтвор. Препаратът обикновено е за перорален прием. Предлага се в опаковки с перорален прах за еднократна употреба.

При запек при възрастни 17 грама макрогол се смесват в 240 милилитра течност и се приемат веднъж дневно. Течността може да включва вода, сок, чай, кафе или сода. Предварителните данни предполагат, че препарата взаимодейства със сгъстителите на основата на нишесте в сравнение със сгъстителите на ксантанова гума. Ако използвате течности, сгъстени с нишесте за сместа, може да има загуба на вискозитет. Това е от значение за пациенти, които се нуждаят от сгъстени течности за предотвратяване на аспирация. В тези случаи препоръчителната терапия е алтернативен (на базата на ксантанова гума) сгъстител или алтернативен лаксатив.

При възрастното население макрогол не трябва да се използва повече от две седмици като лекарство без рецепта, освен ако не е инструктиран от лекар. Ако е необходимо по-продължителна употреба, може да се приема до 6 месеца. Трябва да се отбележи, че началото на първоначалния отговор към макрогол може да варира от 2 до 4 дни, за да може пациентът да изпита флатуленция.

При подготовката за колоноскопия макрогол се използва за прочистване на червата, за да се осигури ясен образ на лигавицата. Макрогол се прилага чрез смесване на 238 грама в 2 литра напитки в деня преди процедурата. Насоките също препоръчват да се прави разделно дозиране, когато колоноскопията е следобед, като се прилага 1 литър в деня преди процедурата и 1 литър в деня на процедурата.

Заглавно изображение: CCO Public domain