бисакодил (bisacodyl) | ATC A06AB02

Бисакодил е органично съединение, използвано като стимулиращо слабително средство. Той действа директно върху дебелото черво, за да предизвика движения на червата. Обикновено се предписва за облекчаване на епизодичен и хроничен запек и за лечение на неврогенна чревна дисфункция и като част от подготовката на червата преди медицински преглед като колоноскопия.

Бисакодил е производно на трифенилметан. За първи път е използван като слабително през 1953 година поради структурното си сходство с фенолфталеина.

Включен е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация.

Показания

Бисакодил, дифенилметаново производно стимулиращо слабително средство, се предлага като слабително от 1952 година. Това е ефективно и добре поносимо лечение за пациенти със запек. Подобрява функцията на червата и симптомите, свързани със запека. Използва се като лаксатив от първа линия за функционално лечение на запек. Съвсем наскоро се използва за улесняване на подготовката на червата преди изследователски процедури (например колоноскопия, сигмоидоскопия), операция или фармакологична провокация по време на манометрия при колоноскопия. Бисакодил е ефективен, когато се прилага при пациенти с невропатия.

Бисакодил изглежда превъзхожда другите лекарства за промяна на броя на движенията на червата на седмица. Неговият ефект се проявява в дебелото черво в рамките на 6 до 12 часа след перорално поглъщане и в рамките на 15 до 60 минути след ректално приложение.

Противопоказания

Бисакодил е противопоказан при пациенти с:

• остри стомашно-чревни заболявания като апендицит или диария
• илеус или съмнение за чревна обструкция
• перфорация на червата
• колит
• токсичен мегаколон
• тежка дехидратация
• електролитен дисбаланс (тоест хипокалиемия, хипонатремия, метаболитна алкалоза или ацидоза)
• алергия или свръхчувствителност към бисакодил.

Ректалното приложение на бисакодил супозитории също е противопоказание при пациенти с възпаление или язва в дисталния колон (улцерозен проктит) и/или анални фисури.

Предупреждения и предпазни мерки

Както при всички лаксативи, бисакодил не трябва да се приема непрекъснато ежедневно или за продължителни периоди, без да се изследва причината за запека. Продължителната прекомерна употреба може да доведе до дисбаланс на течности и електролити и хипокалиемия.

Не трябва да се използва бисакодил при наличие на коремна болка, гадене, висока температура или повръщане или в рамките на два часа след прием на друго лекарство, тъй като желаният ефект на другото лекарство може да бъде намален.

Загубата на течности в червата може да насърчи дехидратацията. Симптомите могат да включват жажда и олигурия. При пациенти, страдащи от загуба на течности, където дехидратацията може да бъде опасна (например бъбречна недостатъчност, пациенти в старческа възраст), бисакодил трябва да се преустанови и да се възобнови само под лекарско наблюдение.

Пациентите могат да получат хематохезия (кръв в изпражненията), която обикновено е лека и самоограничаваща се.

Има съобщения за замайване и/или синкоп при пациенти, приемали бисакодил. Наличните подробности за тези случаи предполагат, че събитията биха били в съответствие със синкоп при дефекация (или синкоп, дължащ се на напрежение при изпражнения) или с вазовагален отговор на коремна болка, свързана със запека, а не непременно със самото приложение на бисакодил.

Употребата на супозитории може да доведе до болезнени усещания и локално дразнене, особено при пациенти с анални фисури и улцерозен проктит и трябва да се използва при тези състояния по лекарско предписание или според указанията на лекар.

Стимулиращите лаксативи, включително бисакодил, не помагат при загуба на тегло.

Тъй като продължителната употреба на всяко слабително може да причини зависимост за функцията на червата, не трябва да се приема повече от една седмица, освен ако не е предписано от здравен специалист. Ако употребата на бисакодил всеки ден в продължение на една седмица не доведе до изхождане, трябва незабавно да се потърси лекар.

Бременност и кърмене

Контролираните клинични проучвания за употребата на лекарството по време на бременност са ограничени. Поради тази причина, въпреки липсата на съобщения за токсични ефекти, лекарството трябва да се използва от бременни жени само при необходимост, след внимателна оценка на съотношението очаквана полза за майката/възможен риск за плода и под строг контрол на лекуващия лекар.

Клиничните проучвания показват, че нито активната форма на бисакодил, бис-(р-хидроксифенил)-пиридил-2-метан (BHPM), нито неговите глюкуронирани метаболити се екскретират в кърмата. Въпреки това е препоръчително бисакодил да се използва от кърмещи жени само при реална нужда и под пряко лекарско наблюдение.

Нежелани лекарствени реакции

Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при повече от 5% от пациентите, приемащи бисакодил, са диария, коремна болка (главно в горната част на корема) и главоболие. Въпреки че е малко вероятно хроничната употреба на бисакодил да е вредна за дебелото черво, тя може да предизвика коремен дискомфорт и спазми. Обикновено се понася добре, безопасно е и е ефективно за възрастни и деца.

Други странични ефекти на бисакодил включват:

• мускулна слабост
• гадене
• повръщане
• анорексия
• ректално дразнене
• анафилактични реакции (включително ангиоедем)
• метеоризъм
• гадене
• диария с примеси на кръв, което може да доведе до дехидратация на тялото и нарушаване на електролитния баланс
• повръщане
• чревна атония, колит
• замаяност
• синкоп
• хипокалиемия
• мускулна слабост
• конвулсии
• ортостатична хипотония

Ректалното приложение на бисакодил може да предизвика дразнене на ректалната лигавица и усещане за парене и лек проктит.

Предозиране

Предозирането на бисакодил може да предизвика диария, водеща до електролитни нарушения, включително хипокалиемия, хипокалцемия, метаболитна ацидоза или алкалоза, които също могат да предизвикат повръщане и мускулна слабост. Краткосрочната употреба (3 дни) на препоръчваната доза не показва никакъв ефект върху серумните електролити.

Лечението на злоупотребата със слабително е спиране на причинителя. Това става предизвикателство, тъй като запекът може да се появи отново след спиране на това лекарство, което води до дистрес на пациента. Бисакодил не се препоръчва за употреба повече от четири седмици поради вредни дългосрочни ефекти на дебелото черво и възможен канцерогенен риск от стимулиращи лаксативи.

Лекарствени взаимодействия

Бисакодил има някои взаимодействия с други лекарства като дигоксин, антиациди и H2-рецепторен антагонист. Бисакодил пречи на абсорбцията на дигоксин, с последващо намаляване на серумната концентрация на дигоксин.

Антацидите и H2-рецепторните антагонисти причиняват твърде бързо разтваряне на ентеричното покритие и могат да доведат до стомашно или дуоденално дразнене, когато се прилагат в рамките на един час след бисакодил таблетки.

Едновременната употреба на бисакодил с диуретици и кортикостероиди може да причини повишена хипокалиемия.

Фармакологични характеристики

Бисакодил е контактен лаксатив, който действа локално чрез стимулиране на лигавицата на дебелото черво, засилва перисталтиката в дебелото черво и насърчава натрупването на вода и електролити в лумена на червата.

Механизмът на действие на лекарството, вероятно по-скоро секреторен ефект, отколкото този на повишена подвижност, стимулира дефекацията, намалява времето за преминаване на изпражненията и прави изпражненията меки. Експерименталните изследвания потвърждават, че действието на бисакодиловите супозитории също се медиира от директното действие на лекарството върху лигавицата на ректума.

Последните проучвания показват, че бисакодил може да доведе до намаляване на експресията на аквапорин 3 (AQP3) на ниво дебело черво. Това намаляване на AQP3 в дебелото черво на свой ред инхибира преноса на вода от чревния лумен към съдовото отделение и определя слабителен ефект. Бисакодил може също така да активира макрофагите в дебелото черво, като по този начин стимулира секрецията на PGE2, който действа като паракринен фактор и намалява експресията на AQP3 в епителните клетки на лигавицата на дебелото черво.

Фармакокинетика

След перорално приложение лекарството се метаболизира от естеразите на чревната мукоза в бис-(р-хидроксифенил)-пиридил-2-метан (BHPM), активната форма, за която се смята, че е отговорна за слабителния ефект. Максималната плазмена концентрация (Cmax) на BHPM се достига 4-10 часа след приема. Слабителният ефект настъпва в рамките на 12 часа след приема.

Експериментални проучвания са установили, че няма връзка между слабителния ефект и плазменото ниво на BHPM. След перорално приложение само минимални количества от лекарството се абсорбират от стомашно-чревния тракт. Абсорбираната част е почти изцяло глюкоронидирана на нивото на чревната стена и черния дроб.

Дозировка

Приложението на бисакодил може да бъде по орален или ректален път. При възрастни бисакодил се прилага в дози от 5 до 10 милиграма таблетки дневно, приемани вечер или преди лягане, тъй като той действа в рамките на 6 до 12 часа след приема, когато се приема перорално, така че терапевтичният ефект ще се прояви сутрин. Дози от 10 до 20 милиграма се дават през устата за пълна евакуация на червата, последвани от 10 милиграма като супозитория на следващата сутрин.

При деца от 3 до 10 години бисакодил перорално или ректално се прилага в дози от 5 милиграма/ден в един прием през нощта. Деца на възраст над десет години могат да приемат до 10 милиграма/ден в един прием през нощта.

При ректално приложение под формата на супозитории обикновено е ефективен след 15-60 минути. За оптимална употреба, когато се използва като супозитория, бисакодил се препоръчва да се приема след закуска, за да се синхронизира със стомашно-чревния рефлекс. Можете да поставите две супозитории едновременно, ако имате нужда от много силен, слабителен, клизмен ефект. Няколко часа след първоначалната евакуация може да възникне вторично действие, което да продължи, докато неекскретираният бисакодил присъства в ректума.

Заглавно изображение: CCO Public domain