Миорелаксанти [блокери на Н-холинорецепторите на набраздената мускулатура] МКБ T48.1

Периферните миорелаксанти блокират предаването на нервните импулси в мионевралните синапси (нерно-мускулните) на скелетните мускули и предизвикват тяхното разхлабване (миорелаксация).

Към рубриката миорелаксанти [блокери на Н-холинорецепторите на набраздената мускулатура] се отнасят следните препарати:

• Недеполяризиращи миорелаксанти - алкурониум, тубокурарин, атракуриум
• Деполяризиращи миорелаксанти - суксаметоний

Недеполяризиращите миорелаксанти се свързват с N2- холинорецепторите на постсинаптичната мембрана на нервно-мускулния синапс и конкурират медиатора ацетилхолин. Има значително по-продължителен ефект в сравнение с деполяризиращите миорелаксанти. Показани са по време на наркоза, тетанус и други.

Деполяризиращи миорелаксанти имат близка структура с медиатора ацетилхолин и са негови агонисти. Подобно на ацетилхолина се свързват с N2-рецепторите на сарколемата (мембраната на мускулната клетка), но за разлика от него предизвикват не кратка, а трайна деполяризация с продължителност от 3-5 минути. Към тях се отнася препаратът суксаметоний. Деполяризиращите миорелаксанти нямат клинично приложими антагонисти.

Нервно-мускулните блокери предизвикват временна миорелаксация (разхлабване) на напречно-набраздената мускулатура, която се разпространява в следния ред: мускулите на клепачите, лицето, шията, крайниците, туловището, корема и накрая междуребрените дихателни мускули и диафрагмата.
Възстановяване на мускулната активност протича по обратен ред. Нервно-мускулните блокери се прилагат в дози, от които се парализират дихателните мускули, но не се потиска дихателния център. Това налага използването на командно интубирано дишане по време на тяхното действие.

Мускулните релаксанти имат седативен ефект и при предозиране водят до потискане на централната нервна система. Клиничните симптоми включват:

• шум в ушите
• потискане на дишането
• повишено слюноотделяне
• повръщане
• атаксия
• слабост
• тремор
• треперене
• кома
• гърчове
• брадикардия
• хипотермия
• нарушения в кръвното налягане
• гърчове
• замъглено зрение
• стягане в гърдите
• световъртеж
• мускулна парализа

Тубокураринът съдържа алкалоида D-тубокурарин, изолиран от южноамериканското растение Chondrodendron tomentosum. Той блокира N1 и N2 рецепторите във вегетативните ганглии, потиска ларингеалните и бронхиалните рефлекси. Понижава тонуса и потиска перисталтиката на червата и пикочоотводните пътища.

Показан е за предизвикване на миорелаксация при операции и тетанус и други. Инжектира се венозно едва след преминаване на болния към изкуствено дишане. Миорелаксиращия му ефект се появява след 20-30 секунди, а максимума се постига от 4-6 минути и продължава от 80-120 минути.

Тубокураринът може да предизвика двойно виждане при отравяне, понижаване на кръвното налягане и спазъм на бронхите поради освобождаването на хистамин. Поради това е противопоказан при бронхиална астма и медиастения гравис. С повишено внимание трябва да се прилага при малки деца и кърмачета, както и при болни с увреди в черния дроб и бъбречната система.

Други нежелани реакции при предозиране с тубокурарин могат да бъдат:

• световъртеж
• усещане за топлина
• затруднено фокусиране
• слабост
• затруднение в речта
• птоза на клепачите
• страбизъм
• диплопия
• дизартрия
• дисфагия
• мускулна парализа
• потискане на дишането
• хипотония

Суксаметоний действа като деполяризиращ невромускулен блокер върху никотиновите рецептори. Има краткотраен миорелаксиращ ефект, което се дължи на бързото му разграждане в организма. Суксаметоният е показан за предизвикване на разхлабване на скелетната мускулатура при краткотрайни операции и болезнени процедури, като ендотрахеална интубация, бронхоскопия, репозиция на фрактури и луксации и други.

Прилага се венозно в дози от 0.1-0.2 до 0.5-1 милиграма/килограм тегло. В ниски дози той не повлиява спонтанното дишане. Пълно разхлабване на скелетните мускули, продължаващо 5-8 минути, се получава от доза 0.5-1 милиграм/килограм, при което е нужно апаратно дишане.

Предозирането със суксаметоний се характеризира с дълбока, продължителна мускулна парализа с респираторна депресия. Други странични ефекти могат да бъдат:

• брадикардия
• хипотония
• аритмии
• бронхоспазъм
• продължително потискане на дишането
• апнея
• мускулни фасцикулации
• миоглобинемия
• анафилактични реакции
• хипертермия
• повишено вътреочно налягане
• прекомерно отделяне на слюнка

Лечението при отравяне с миорелаксанти [блокери на Н-холинорецепторите на набраздената мускулатура] се извършва в болнична обстановка. То включва поддържаща терапия и симптоматично лечение, като антидот на тези препарати се явява алкалоида галантамин.