Бензодиазепини МКБ T42.4

Бензодиазепините са клас психоактивни вещества, чиято основна химическа структура е сливането на бензенов и бензодиазепинов пръстен. Те потенцират потискащото действие на медиатора ГАМК в централната нервна система посредством стимулиране на специфичните бензодиазипинови рецептори. Те увеличават броят на отворените хлорни канали и потискат невроналното предаване.

Бензодиазепините засилват ефекта на невротрансмитер, наречен у-аминомаслена киселина, което води до появата на седативни, хипнотични (сънотворни), анксиолитични, антиконвулсантни и свойства на мускулни релаксанти. Тези свойства правят бензодиазепините полезни при лечение на тревожност, безсъние, гърчове, мускулни спазми, алкохолна абстиненция и като премедикация за медицински и стоматологични процедури.

Бензодиазепините обикновено се разглеждат като безопасни и ефективни за краткосрочна употреба, въпреки че понякога могат да се появят парадоксални реакции като агресия или поведенческа невъздържаност. Продължителната им употреба е спорна поради опасения за неблагоприятни психологически и физически ефекти, намаляване на ефективността, както и физическа зависимост.

Някои от представителите на бензодиазепини са алпразолам, диазепам, лоразепам, мидазолам, клоназепам.

Въпреки че бензодиазепините са много по-безопасни при предозиране, отколкото техните предшественици, барбитуратите, те също крият рискове. Комбинирането им с алкохол, опиати или трициклични антидепресанти значително повишава токсичността. Възрастните хора са по-чувствителни към страничните ефекти на бензодиазепините и симптоми на отравяне могат да се появят от тяхната продължителна употреба.

След остро предозиране с бензодиазепини симптомите започват да се появяват в рамките на 4 часа, с леко до умерено увреждане на функцията на централната нервна система. Първоначалните признаци и симптоми включват:

• сънливост
• диплопия
• нарушено равновесие
• нарушена двигателната функция
• антероградна амнезия
• атаксия
• неясен говор
• гадене
• повръщане

Парадоксални реакции като безпокойство, делириум, войнственост, халюцинации и агресия могат да се появят след бензодиазепиново предозиране и употребата на други медикаменти.

Симптомите на хронично предозиране с бензодиазепини могат да включват:

• дълбока кома
• апнея
• респираторна депресия
• хипоксемия
• хипотермия
• хипотония
• брадикардия
• сърдечен арест

Тежестта на клиничната картина при предозиране се увеличава значително ако бензодиазепините са взети в свръхдоза в комбинация с други лекарства или алкохол. Продължителността на симптоми след предозиране е обикновено между 12 и 36 часа. Симптомите на предозиране като сънливост, тревожност и атаксия се появят много по-често и силно при деца.

Употребата на бензодиазепини по време на бременност може да допринесе за някои вродени малформации. Прилагането им през третия триместър е свързано с най-големи рискове за бебето - развитие на неонатален синдром на отнемане или синдром на отпуснатото бебе. Симптомите варират от лека седация, хипотония и нежелание за сучене до цианоза и нарушени метаболитни реакции към студов стрес. Тези признаци се задържат часове до месец след раждането.

Диазепамът спада към групата на бензодиазепини и се използва основно за лечение на тревожност, безсъние, пристъпи на паника и симптоми на остра алкохолна абстиненция. Използва се и като премедикация при някои медицински процедури. Може да се прилага орално, интравенозно, интрамускулно или като супозитории. Началото на действието му е от 1-5 минути за интравенозно приложение и 15-30 минути за интрамускулно.

Симптомите на предозиране с диазепам обикновено се появяват около четири часа след прием и включват:

• сънливост
• психично объркване
• хипотония
• нарушена двигателни функции
• нарушена координация
• нарушено равновесие
• виене на свят
• кома
• атаксия
• раздразнителност

Предозирането на диазепам заедно с алкохол, опиати и/или други депресанти може да е фатално.

Мидазоламът е бензодиазепинов медикамент, използван в анестезията, при проблеми със съня, тежка възбуда и лечение на припадъци. Той е краткодействащ бензодиазепин с елиминационен полуживот 1,5-2,5 часа. Мидазоламът се абсорбира слабо перорално, като само 50% от лекарството достигат кръвния поток. Терапевтичните, както и нежеланите му ефекти се дължат на неговото въздействие върху GABAA-рецептори.

Токсичността на мидазолам се увеличава при пациенти в старческа възраст и такива с обструктивна белодробна болест, или когато се прилага венозно. Клиничната картина при предозиране с мидазолам включва:

• атаксия
• дизартрия
• нистагъм
• неясна реч
• сънливост
• психично объркване
• хипотония
• респираторен арест
• вазомоторен колапс
• нарушени двигателни функции
• нарушена координация
• нарушено равновесие
• виене на свят
• кома

Медицинското наблюдение и поддържащо лечение са в основата на лечението при предозиране с бензодиазепини. Препаратът флумазенил представлява антагонист на бензодиазепините, който може да се използва като антидот при предозиране. Използването му обаче е спорно, тъй като има много противопоказания.