Сукцинимиди и оксазолидиндиони МКБ T42.2

Антиепилептичните лекарства са разнообразна група от фармакологични агенти, използвани за лечение на епилептични припадъци, също така при биполярно разстройство и гранично личностово разстройство. Към тази група медикаменти се класифицират препарати, наречени сукцинимиди и оксазолидиндиони.

Сукцинимидите и оксазолидиндионите се характеризират с нисък терапевтичен индекс. Изключително важно е мониторирането на плазмените им концентрации, както за избягване на нежеланите лекарствени ефекти, така и за осигуряване на оптимален контрол върху заболяването. Спирането или замяната на едно антиепилептично средство с друго трябва да става постепенно и под лекарско наблюдение. По време на антиепилептичната терапия, както 6-12 месеца след спирането й, се препоръчва пациентите да не шофират.

Към групата на сукцинимиди и оксазолидиндиони се отнасят лекарствените препарати етосуксимид, параметадион и триметадион.

Етосуксимид е сукцинимидинов антиконвулсант, използван главно при епилептични припадъци. Действа като потиска навлизането на калциеви йони през калциевите канали в невроните. Резорбира се много добре при орално приложение, максималната плазмена концентрация се създава след 3-7 часа. Разпределя се еднообразно в тъканите, без да преминава в мастната тъкан, не се свързва с плазмените протеини. Напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни продукти. Етоксимидът е високо ефективен в лечението на абсансите и е препарат на пръв избор за тази форма на заболяването.

Терапевтичният диапазон на серумните нива на етосуксимид е 40 микрограма/мл. до 100 микрограма/мл., докато серумни нива по- високи от 150 микрограма/мл. водят до признаци на токсичност. Клиничните признаци на отравяне с етосуксимид могат да бъдат:

• гадене
• повръщане
• промени в съзнание
• повърхностно дишане
• загуба на съзнание
• цианоза
• гърчове
• кома
• сънливост
• лесна уморяемост
• главоболие
• замаяност
• еуфория

Изключително редки са реакциите от алергично естество като кожни обриви, повишен брой еозинофили, намаляване на тромбоцитите и белите кръвни клетки, и въобще потискане функцията на костния мозък с изразена панцитопения (липса на кръвни елементи от трите кръвни реда в периферната кръв).

Триметадионът представлява антиконвулсивен препарат, спадащ към групата на оксазолидиндионите. Използва се за лечение на епилептични състояния, които са резистентни към други терапии. Състоянието, наречено фетален триметадионов синдром, може да възникне при прилагане на препарата по време на бременност. Той се характеризира с лицев дисморфизъм, сърдечни дефекти, забавяне на вътреутробното развитие на плода и умствена изостаналост. Степента на загуба на плода при използване на триметадион е по-висока от 87 %.

При предозиране с триметадион обикновено възникват следните симптоми:

• гадене
• трудност в координация на движенията
• промени в зрението
• кома
• повръщане
• гърчове
• сънливост
• световъртеж
• атаксия
• главоболие
• раздразнителност
• умора
• фотофобия
• парастезии

Параметадионът, включващ се към сукцинимиди и оксазолидиндиони, има сходни с тези на триметадиона характеристики.

Заглавно изображение: freepik.com