Тетрациклини МКБ T36.4

›Какво представляват тетрациклините

›Признаци и симптоми на токсичност

›Лечение

Какво представляват тетрациклините?

Тетрациклините са група от широкоспектърни антибиотични съединения, които имат обща основна структура и се изолират директно от няколко вида бактерии Streptomyces или се произвеждат полусинтетично от тези изолирани съединения. Тетрациклините са открити през 40-те години на миналия век и показват активност срещу широк спектър от микроорганизми, включително грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, хламидиоти, микоплазмати, рикетсии и протозойни паразити. Самият тетрациклин е открит по-късно от хлортетрациклин и окситетрациклин, но все още се счита за изходно съединение за целите на номенклатурата.

Тетрациклините са по-скоро инхибитори на растежа (бактериостатични), отколкото убийци на инфекциозния агент (бактериоцидни) и са ефективни само срещу размножаващи се микроорганизми. Те са с кратко действие и пасивно дифундират през поринови канали в бактериалната мембрана. Те инхибират протеиновия синтез, като се свързват обратимо с бактериалната 30S рибозомна субединица и предотвратяват свързването на аминоацилната тРНК с А мястото на рибозомата. Те също така свързват до известна степен бактериалната 50S рибозомна субединица и могат да променят цитоплазмената мембрана, причинявайки изтичане на вътреклетъчни компоненти от бактериалните клетки.

Всички тетрациклини имат еднакъв антибактериален спектър, въпреки че има разлики в чувствителността на видовете към видовете тетрациклини. Тетрациклините инхибират протеиновия синтез както в бактериалните, така и в човешките клетки. Бактериите имат система, която позволява на тетрациклините да бъдат транспортирани в клетката, докато човешките клетки не го правят. Следователно човешките клетки са пощадени от ефектите на тетрациклина върху протеиновия синтез.

По-важни представители на тетрациклини са:

• Тетрациклин
• Окситетрациклин
• Доксициклин
• Вибрамицин
• Тетраолеан

Повече информация за тетрациклини може да прочетете тук:

• Тетрациклини

Признаци и симптоми на токсичност

Най-често съобщаваният страничен ефект на пероралния тетрациклин е стомашно-чревен дистрес, като гадене и езофагит. Вторият най-често срещан страничен ефект на тетрациклините е кожна реакция (обрив, пруритус и фоточувствителност). Тетрациклините също могат да доведат до трайно обезцветяване на зъбите при деца, чиито зъби се развиват, тъй като лекарството се включва в тъкани, които се калцират по време на приложението им, което води до жълто или сиво до кафяво обезцветяване както на първичните, така и на постоянните зъби.

Токсичността на тетрациклините е доказана чрез продължителна употреба или като реакции при високи дози, при които бъбреците и черният дроб са сериозно засегнати. В проучване се е стигнало до заключението, че бъбречните странични ефекти на тетрациклина показват увеличаване на синдрома на Fanconi и увеличено количество уреен азот (BUN). Тетрациклините могат да се натрупат до токсични нива при пациенти с нарушена бъбречна функция. Това води до проява на синдром на Fanconi, който се характеризира с:

• гадене
• повръщане
• полиурия
• полидипсия
• протеинурия
• ацидоза
• глюкозурия
• аминоацидурия

При пациенти с предшестващо бъбречно увреждане тетрациклинът може да причини азотемия, хиперфосфатемия и ацидоза. Междувременно, много други проучвания разкриват, че тетрациклините индуцират мастен черен дроб при плъхове чрез инхибиране на митохондриалното бета-окисление и микрозомален триглицерид трансферен протеин, който последователно обитава чернодробната секреция на триглицеридите. В допълнение към страничните ефекти на тетрациклините, те могат да доведат до повишаване на нивата на триглицеридите, LDL-холестерола, АСАТ, АЛАТ, билирубин, урея, креатинин и гама-глобулин. Тетрациклинът може също да причини остър панкреатит, който може да доведе до повишена серумна амилазна активност.

Въведени интравенозно тетрациклините могат да проявят локална токсичност и да доведат до венозна тромбоза. Предозирането им води до увреждане на черния дроб. Тяхната увреда е особено изявена при бременни с нарушена бъбречна функция и при оперирани болни. Тетрациклините преминават плацентарната бариера, отлагат се в костите на плода и забавят растежа му. Приложени по време на бременност могат да изместят билирубина от плазмените албумини и да предизвикат жълтеница у новороденото, както и да повишат вътречерепното му налягане.

Симптомите на отравяне с тетрациклини включват:

• гадене
• повръщане
• диария
• анорексия
• епигастрална болка
• стоматит
• болки в гърлото
• глосит
• дисфагия
• езофагит
• панкреатит
• анален сърбеж
• световъртеж

Лечение

Лечението на отравяне с тетрациклини е преди всичко спиране на приема им, и симптоматично. Високите дози тетрациклини могат да доведат до чернодробна недостатъчност и смърт. Тетрациклините не се диализират.

Заглавно изображение: framar.bg